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Naldemedine在中国健康成年人的安全性、耐受性和药代动力学特征研究

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中国临床药理学杂志 2024年第11期40卷 1633-1637页

作者：杨雅茹郑亮张炜豆红红藤谷航平窪田竜二胡伟安徽医科大学第二附属医院药物临床试验研究中心安徽合肥230601 平安盐野义有限公司上海200032 日本盐野义制药株式会社日本大阪541-0042

目的评价naldemedine单、多次给药在中国健康成人受试者中的安全性、耐受性和药代动力学特征。方法10例中国健康受试者单、多次口服naldemedine后,用液相色谱质谱联用仪检测血浆中naldemedine以及代谢物(nor-naldemedine)的浓度,经Phoen... 详细信息

目的评价naldemedine单、多次给药在中国健康成人受试者中的安全性、耐受性和药代动力学特征。方法10例中国健康受试者单、多次口服naldemedine后,用液相色谱质谱联用仪检测血浆中naldemedine以及代谢物(nor-naldemedine)的浓度,经Phoenix WinNonlin 8.3.1软件计算药代动力学参数。结果相比于单次给药,多次给药后naldemedine的tmax(单次为1.06 h,多次为1.08 h)、C_(max)(单次为4.16 ng·mL^(-1),多次为4.11 ng·mL^(-1))均无明显变化,AUC0-τ高于单次给药(单次为23.88 ng·h·mL^(-1),多次为28.93 ng·h·mL^(-1)),t_(1/2)稍有延长(单次为9.26 h,多次为12.50 h),多次给药后有轻微蓄积(C_(max)的蓄积比为0.99,AUC的蓄积比为1.22);nor-naldemedine的t_(1/2)(单次为18.10 h,多次为29.30 h)、C_(max)(单次为0.19 ng·mL^(-1),多次为0.38 ng·mL^(-1))和AUC0-τ(单次为3.13 ng·h·mL^(-1),多次为6.02 ng·h·mL^(-1))均明显升高,tmax(单次为3.49 h,多次为3.56 h)无明显变化。代谢物与naldemedine的C_(max)比值和AUC比值明显升高,多次给药后存在蓄积(C_(max)的蓄积比为2.01,AUC的蓄积比为1.95)。所有治疗后出现的不良事件均为轻度。结论中国健康受试者连续多次(第1天单次、第4~13天每天1次)口服naldemedine片0.2 mg后,在体内消除较快,有轻度蓄积,在多次给药阶段第2次给药前达到稳态,且有良好的安全性和耐受性。

关键词： naldemedine nor-naldemedine 中国健康受试者药代动力学安全性

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日本拟除虫菊酯研究开发一百年

农药译丛 1983年第3期 2-9页

作者：胜田纯郎叶瑞芳黄润秋日本大日本除虫菊公司研究室

近年来拟除虫菊酯的研究取得了重大进展,人工合成的拟除虫菊酯已代替天然除虫菊,其应用范围也很快从室内扩大到室外:从防治家庭卫生害虫发展到农、林、牧和建筑物及飞机方面。拟除虫菊酯杀虫剂发展到今天决非一日之功,它是许多先驱者对... 详细信息

近年来拟除虫菊酯的研究取得了重大进展,人工合成的拟除虫菊酯已代替天然除虫菊,其应用范围也很快从室内扩大到室外:从防治家庭卫生害虫发展到农、林、牧和建筑物及飞机方面。拟除虫菊酯杀虫剂发展到今天决非一日之功,它是许多先驱者对天然除虫菊的化学组成和性质进行努力研究的结果,在此领域日本研究者的卓越贡献已为世所公认。本文简要综述自除虫菊传入日本一百年来在日本研究拟除虫菊酯的发展史。

关键词：除虫菊素丙烯侧链顺式甲基烯烃支链链烷基菊酸氯氰菊醋日本

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1,3-二噻烷的杀虫活性与合成

农药译丛 1992年第6期14卷 21-27,41页

作者： Hiroyuki Mitsudera Kazuo Konishi 吴轶青日本武田药品工业公司农业部农业研究室大日本除虫菊公司中心试验室

在沙蚕毒素(NTX)类化合物中,杀螟丹{S,S’-[2-(二甲基氨基)丙撑]二(硫代氨基甲酸酯)}、杀虫磺[S,S’-2-二甲基氨基丙撑二(苯硫代磺酸盐)]和杀虫环(5-二甲基氨基-1,2,3-三噻烷)已经商品化(图1)。

关键词：二噻烷杀虫活性杀虫剂沙蚕毒素

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苯胺基苄醇酯类新拟除虫菊酯杀虫剂

农药译丛 1983年第3期 10-13页

作者：南手良裕辻佳江広部肇大神弘胜田纯郎潘大钧日本大日本除虫菊公司研究室

以前报道在苯醚菊酯(phenothrin)同系物中用硫原子、甲叉或羰基取代两个芳环间的氧原子,其杀虫活性要比苯醚菊酯低。因此,用其它基团如取代的或未取代的氨基来代替两个芳环间的氧原子并研究其结构和活性的关系是很有意义的。本文报道苯... 详细信息

以前报道在苯醚菊酯(phenothrin)同系物中用硫原子、甲叉或羰基取代两个芳环间的氧原子,其杀虫活性要比苯醚菊酯低。因此,用其它基团如取代的或未取代的氨基来代替两个芳环间的氧原子并研究其结构和活性的关系是很有意义的。本文报道苯胺基苄醇类衍生的新型拟除虫菊酯的制备及杀虫活性。

关键词：点滴试验家蝇基节顺式异构体同系物除虫菊宿根花卉苯胺基硅胶柱层析毒力毒性戊酸

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蚊香和电热灭蚊器效果的测试方法

世界农药 1982年第4期 49-50页

作者：何上虹 (日本)大日本除虫菊公司

1.密闭圆筒法(Closed cylineder method)—仅用于蚊香测试。此法的原理与日本环境卫生中心制定的标准方法相同。试验装置(图1):测定方法:先将20头雌蚊置于玻璃圆筒(A)内,然后点燃测试蚊香(F)一端,让它在玻璃筒(A)内精确燃烧1分钟。在20... 详细信息

1.密闭圆筒法(Closed cylineder method)—仅用于蚊香测试。此法的原理与日本环境卫生中心制定的标准方法相同。试验装置(图1):测定方法:先将20头雌蚊置于玻璃圆筒(A)内,然后点燃测试蚊香(F)一端,让它在玻璃筒(A)内精确燃烧1分钟。在20分钟观察时间内,按预定间隔时间记录击倒蚊数,24小时后观察死亡率。测试重复4～6次,根据 Finney 的统计图,由击倒率平均数计算 KT值。

关键词：蚊香卫生中心玻璃圆筒灭蚊

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产业政策调整与企业创新绩效研究

财经论丛 2024年第6期 16-25页

作者：常露露方森辉南开大学日本研究院天津300071 南开大学经济行为与政策模拟实验室天津300071 南开大学跨国公司研究中心天津300071

本文以“五年规划”文件对鼓励行业的调整为政策冲击,构建基于残差法衡量产业政策调整的因果识别策略,采用PSM-DID方法考察产业政策的创新激励效应。研究显示,产业政策主要促进企业的实质性创新,集中于创新数量上的提效和创新质量上的增... 详细信息

本文以“五年规划”文件对鼓励行业的调整为政策冲击,构建基于残差法衡量产业政策调整的因果识别策略,采用PSM-DID方法考察产业政策的创新激励效应。研究显示,产业政策主要促进企业的实质性创新,集中于创新数量上的提效和创新质量上的增值,不但通过企业事前创新经验影响其创新决策,而且沿着纵向供应链对客户创新产生溢出效应,并在多个维度呈现异质性表现,而金融市场的信号传递效应和人才集聚效应是两条重要渠道。这一结论意味着产业政策实现企业创新的“提效增值”,打通资金链与人才链协同赋能创新的通道,推动供应链与创新链的深度融合。上述发现客观准确地评估产业政策的创新激励效应,深入探讨创新链、产业链、资金链、人才链的联动效应,对我国产业政策调整及实现政策联动具有重要的启示价值。

关键词：产业政策企业创新信号传递效应人才集聚效应

叶面调理剂对复合污染农田小麦籽粒Cd、As和Pb累积的阻控效应

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环境科学 2024年第3期45卷 1812-1820页

作者：肖冰王秋实高培培赵全利杨威王钊刘文菊薛培英河北农业大学资源与环境科学学院省部共建华北作物改良与调控国家重点实验室河北省农田生态环境重点实验室保定071000 河北农业大学教学试验农场保定071000 河北民得富生物技术有限公司保定072450 泰安市生态环境局肥城分局泰安271699

针对麦田土壤镉(Cd)、砷(As)和铅(Pb)复合污染问题,采用田间小区试验,于拔节期、孕穗期和灌浆初期对小麦进行叶面单独和混合喷施Zn(0.2%ZnSO_(4))、Mg(0.4%MgSO_(4))和Mn(0.2%MnSO_(4))处理,以期探究叶面调理剂对小麦籽粒Cd、As和Pb累... 详细信息

针对麦田土壤镉(Cd)、砷(As)和铅(Pb)复合污染问题,采用田间小区试验,于拔节期、孕穗期和灌浆初期对小麦进行叶面单独和混合喷施Zn(0.2%ZnSO_(4))、Mg(0.4%MgSO_(4))和Mn(0.2%MnSO_(4))处理,以期探究叶面调理剂对小麦籽粒Cd、As和Pb累积的阻控效应,最终筛选出适用于北方重金属复合污染区有效阻控小麦籽粒中Cd、As和Pb累积的叶面调理剂.结果表明,与对照相比,叶面喷施Zn+Mg+Mn复配溶液能够显著降低小麦籽粒中Cd、As和Pb含量,降幅分别为18.96%、23.87%和51.31%,TF籽粒/秸秆分别降低了14.62%、27.73%和47.70%,该叶面调理剂能够通过抑制Cd、As和Pb从小麦茎叶到籽粒的转运进而降低其在籽粒的累积;研究还发现,对照的籽粒中Cd和As主要分布在中心胚乳(34.08%~37.08%),而Pb主要分布在果皮和种皮(27.78%).喷施Zn+Mg+Mn复配溶液可显著降低Cd和As在糊粉层含量,分别比CK降低81.10%和82.24%,而Pb除果皮和种皮、中心胚乳外,各层次Pb含量均显著降低(降幅为42.85%~91.15%),各层次面粉只有糊粉层(P2)重金属含量与Zn含量呈显著负相关.综上所述,对于北方石灰性土壤Cd、As和Pb中度复合污染农田,于小麦拔节期、孕穗期和灌浆初期各喷施一次Zn+Mg+Mn复配的叶面调理剂,可有效阻控Cd、As和Pb在小麦籽粒尤其是糊粉层的累积.在此基础上,可通过去除麦麸来进一步降低重金属尤其是Cd的污染,保证小麦安全生产和粮食安全.

关键词：小麦重金属复合污染镉砷铅叶面调理剂阻控

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阴极射线磷光体的电子能量损失谱及效率

发光学报 1975年第6期 44-45页

作者： Hajime Yamamoto,Akira Tonomura 日立公司中心试验室日立公司中心试验室日本、东京日本、东京

高的阴极发光效率(ηcr)与低的等离子激元能量之间的相互关系已为Kingsley及Ludwig报导过;但是,对绝缘的发光材料又重新进行了测定,因为[1]所用的等离激元能量原是对自由电子所计算得出的。这里所说的是用能量为75kV的电子所作的能量... 详细信息

高的阴极发光效率(ηcr)与低的等离子激元能量之间的相互关系已为Kingsley及Ludwig报导过;但是,对绝缘的发光材料又重新进行了测定,因为[1]所用的等离激元能量原是对自由电子所计算得出的。这里所说的是用能量为75kV的电子所作的能量损失实验,以期探索决定ηcr的新的因素。我们把重点放在通过初级电子而产

关键词：等离激元跃迁能量损失能量平衡磷光体电子轻子

调控铝在ITH沸石骨架中的位置以用于催化甲醇制烯烃

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Chinese Journal of Catalysis 2024年第1期56卷 114-121页

作者：范凯吴勤明刘烁孔海宇王森 Eduard Kunkes Trees De Baerdemaeker Andrei-Nicolae Parvulescu Nils Bottke Toshiyuki Yokoi Dirk E.De Vos 孟祥举张维萍肖丰收浙江省应用化学重点实验室浙江大学化学系中国浙江杭州310028 浙江大学化学与生物工程学院中国浙江杭州310028 大连理工大学精细化工国家重点实验室中国辽宁大连116012 中国科学院山西煤炭化学研究所煤转化国家重点实验室中国山西太原030001 巴斯夫股份有限公司德国东京工业大学资源化学研究所日本鲁汶大学表面化学与催化中心比利时

随着低碳烯烃需求量的增加,甲醇制烯烃(MTO)成为由非石油资源制取低碳烯烃的关键技术,其中沸石由于具有可调节的酸度、有序的微孔结构和较好的择型性能而被广泛用作MTO反应催化剂.ITQ-13沸石(ITH拓扑结构)由于其独特的九元环结构在MTO... 详细信息

随着低碳烯烃需求量的增加,甲醇制烯烃(MTO)成为由非石油资源制取低碳烯烃的关键技术,其中沸石由于具有可调节的酸度、有序的微孔结构和较好的择型性能而被广泛用作MTO反应催化剂.ITQ-13沸石(ITH拓扑结构)由于其独特的九元环结构在MTO反应中表现出较好的丙烯选择性和反应寿命,引起了广泛关注.研究表明,分子筛的酸中心分布与MTO反应性能密切相关,因此,研究ITQ-13沸石中铝分布与MTO反应性能的关系,对进一步提升其MTO催化性能具有重要意义.本文分别以与ITH具有共同基本结构单元(双四元环,D4Rs)的LTA沸石(LTA-ITH)和薄水铝石(C-ITH)为铝源,合成了两类铝硅酸盐ITH沸石.X射线衍射、扫描电子显微镜以及氮气吸脱附表征结果表明,这两类分子筛具有相似的片状形貌和微孔性质.氨气程序升温脱附结果表明,具有相近硅铝比的两类ITH沸石具有相近的酸量.进一步采用27Al魔角旋转核磁共振(MAS NMR)、密度泛函理论计算和1-己烯裂解反应对两类ITH分子筛的铝分布进行研究.结果表明,两类分子筛具有不同的铝分布,LTA-ITH中有更多的铝进入ITH的正弦孔道与直孔道,而C-ITH中有更多的铝分布在交叉孔道.当前,研究者普遍认为MTO反应过程遵循双循环烃池机理,ITH交叉孔道由于具有较大的空间,相比于正弦孔道和直孔道,更有利于芳烃循环中间体的产生,从而有利于形成芳烃循环产物(乙烯),而正弦孔道和直孔道却更有利于烯烃循环过程,导致产生更多的丙烯.对两类ITH进行了MTO催化性能测试,结果表明,LTA-ITH比C-ITH表现出更高的丙烯选择性,并且表现出更高的丙烯与乙烯的比率,表明其烯烃循环过程得到加强,这与^(27)Al MAS NMR以及1-己烯裂解反应得到的结论一致,进一步证明ITH分子筛的铝分布得到有效调控.综上,本文阐明了ITH沸石中铝分布与其反应性能的关系,为调整沸石骨架中的Al位点提供一种新策略,为未来制备高效的MTO沸石基催化剂提供参考.

关键词：骨架铝分布硅铝ITH分子筛甲醇制烯烃铝核磁