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铑催化偕二氟环丁烯的区域和对映选择性硼氢化反应

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有机化学 2024年第8期44卷 2611-2613页

作者：黄斌李清江苏州大学药学院中山大学药学院

环丁烷骨架是天然产物中重要的结构单元,常用于药物化学研究,因为它们可以增强药效团的刚性以及作为芳烃的生物电子等排体.另一方面,由于氟原子的独特效应,向含有环丁烷骨架的生物活性分子中引入氟原子,能显著增强其脂溶性、溶解性以及...

环丁烷骨架是天然产物中重要的结构单元,常用于药物化学研究,因为它们可以增强药效团的刚性以及作为芳烃的生物电子等排体.另一方面,由于氟原子的独特效应,向含有环丁烷骨架的生物活性分子中引入氟原子,能显著增强其脂溶性、溶解性以及代谢稳定性等,使得氟代环丁烷成为药物和活性化合物中的重要结构单元[1].因此,发展氟代环丁烷衍生物的高效合成方法具有重要研究意义.然而,目前已报道合成方法主要用于消旋氟代环丁烷衍生物的合成[2],开发手性氟代环丁烷的多样化合成仍存在巨大挑战.

关键词：

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荧光光谱法的卤酸脱卤酶活性全细胞检测

光谱学与光谱分析 2024年第2期44卷 413-418页

作者：陈鹏陆峰赵云丽沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 海军军医大学药学院上海200433

卤酸脱卤酶能够降解对环境具有危害性的卤代羧酸类化合物,并且其具有立体选择性,可以拆分出纯手性的卤代羧酸,在环境保护和化学合成领域具有潜在的应用价值。建立卤酸脱卤酶活性的分析方法具有重要意义。催化性能较好的卤酸脱卤酶DehE... 详细信息

卤酸脱卤酶能够降解对环境具有危害性的卤代羧酸类化合物,并且其具有立体选择性,可以拆分出纯手性的卤代羧酸,在环境保护和化学合成领域具有潜在的应用价值。建立卤酸脱卤酶活性的分析方法具有重要意义。催化性能较好的卤酸脱卤酶DehE在弱碱性范围内(pH 8.00~9.50)能催化2-氯丙酸发生脱卤反应产生氢离子,从而改变弱缓冲能力反应体系的pH,而某些物质的荧光强度受溶液pH影响较大。进行了荧光-pH指示剂的筛选,并以此建立了基于荧光光谱法的卤酸脱卤酶活性全细胞检测方法。结果表明:筛选出的荧光-pH指示剂2-萘酚-6,8-二磺酸二钾能够灵敏地反映弱碱性范围内(pH 8.00~9.50)的pH变化。所建方法在20 mmol·L^(-1)的4-羟乙基哌嗪乙磺酸、pH 8.50、45℃、45 mmol·L^(-1)的2-氯丙酸条件下检测效果最好,并且能避免假阳性结果的出现。当被检测的菌液OD600=2.0时,15 min即可出现50%的荧光变化。采用HPLC验证了方法的专属性。该方法能够快速、简单、灵敏地在全细胞水平上检测卤酸脱卤酶活性。当微生物含有卤酸脱卤酶的活性与DehE相当时,所建立的方法对该微生物检测限为菌液OD600=0.3,具备对含有卤酸脱卤酶的微生物原位筛查分析潜力。

关键词：荧光光谱法卤酸脱卤酶酶活性检测正交试验设计全细胞检测

镍催化1,6-烯炔与芳基卤化物的反式还原芳基化环化

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有机化学 2024年第6期44卷 1938-1948页

作者：邢运新闫登鸿温顺卜洁沈坤武汉大学药学院武汉430071

发展了一种镍催化1,6-烯炔与芳基卤化物的反式还原芳基化环化反应. 该反应避免了化学计量有机金属试剂的使用, 而且条件温和、官能团兼容性好、底物范围广. 许多天然产物和生物活性化合物中广泛存在各种碳环和杂环骨架, 该方法为这些骨... 详细信息

发展了一种镍催化1,6-烯炔与芳基卤化物的反式还原芳基化环化反应. 该反应避免了化学计量有机金属试剂的使用, 而且条件温和、官能团兼容性好、底物范围广. 许多天然产物和生物活性化合物中广泛存在各种碳环和杂环骨架, 该方法为这些骨架的合成提供了一个高效的平台.

关键词：镍催化还原偶联 1,6-烯炔串联环化

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单/二/多氟烷基醚的合成研究进展

有机化学 2024年第7期44卷 2174-2203页

作者：宋冬雪赵红琼许颖汲晨锋刘颖杰哈尔滨商业大学药学院

含氟烷基醚广泛应用于有机化学、材料科学、环境科学和生命科学等领域,尤其在生物医药领域,引入氟烷氧基能提高代谢稳定性、改善细胞膜通透性,从而明显改善生物活性分子的药效学和药代动力学特性而备受关注.尽管已经报道了多种构建含氟... 详细信息

含氟烷基醚广泛应用于有机化学、材料科学、环境科学和生命科学等领域,尤其在生物医药领域,引入氟烷氧基能提高代谢稳定性、改善细胞膜通透性,从而明显改善生物活性分子的药效学和药代动力学特性而备受关注.尽管已经报道了多种构建含氟烷基醚的策略,市场上含氟烷基醚类药物和农用化学品的数量仍然很少,因此,开发制备含氟烷基醚类化合物的有效方法是一项需求很大且挑战性较强的工作.主要从C—O键偶联间接氟烷氧基化、C（sp2）—H、C（sp2）—C、C（sp3）—X（杂原子）直接氟烷氧基化和其它直接氟烷氧基化方面,分类总结了合成单氟甲基醚、二氟甲基醚和多氟烷基醚的研究进展,并探讨了部分反应可能的机理和适用范围.

关键词：氟烷氧基化单氟甲基醚二氟甲基醚多氟烷基醚

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四内酰胺大环的分子识别与应用研究进展

有机化学 2024年第6期44卷 1777-1785页

作者：郭静李诗瑶姚欢杨留攀王力立南华大学药学院湖南衡阳421001

分子识别在自然界中广泛存在,是许多生物过程以及超分子化学的核心.水的极性环境会显著削弱特定的非共价相互作用(如氢键),因此利用人工大环主体在水相中进行分子识别具有挑战性.四内酰胺大环是一类疏水空腔内部具有极性结合位点的人工... 详细信息

分子识别在自然界中广泛存在,是许多生物过程以及超分子化学的核心.水的极性环境会显著削弱特定的非共价相互作用(如氢键),因此利用人工大环主体在水相中进行分子识别具有挑战性.四内酰胺大环是一类疏水空腔内部具有极性结合位点的人工大环主体,通过模仿生物受体的识别特性实现了水中亲水分子的识别,在疏水效应以及氢键的协同作用下可以实现药物分子、糖类、染料、有机污染物及疾病标志物等物质的选择性识别.总结了近三十年来四内酰胺大环在分子识别与应用方面的研究进展,尤其是在水相中的分子识别与应用研究,希望为今后四内酰胺大环的发展提供参考.

关键词：超分子化学四内酰胺大环分子识别氢键

基于指示剂置换法的大环荧光传感平台的构建及应用研究进展

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有机化学 2024年第4期44卷 1151-1159页

作者：谌泽亚李诗瑶杨留攀王力立姚欢南华大学药学院湖南衡阳421001

超分子荧光传感器可以解决与环境及人类健康相关的检测和成像问题.指示剂置换法(IDA)是一种能够将分子识别所引起的化学变化转化为易于观察的荧光信号的超分子荧光传感方法,为分析物的检测提供了独特且创新的传感策略.近年来,由于其灵... 详细信息

超分子荧光传感器可以解决与环境及人类健康相关的检测和成像问题.指示剂置换法(IDA)是一种能够将分子识别所引起的化学变化转化为易于观察的荧光信号的超分子荧光传感方法,为分析物的检测提供了独特且创新的传感策略.近年来,由于其灵敏度高、可调节、实时和无需复杂合成的优点,基于非共价结合的IDA得到了快速的发展.为了满足IDA发展的多样化需求,超分子科学家们引入了各种超分子大环主体,如杯[n]芳烃、葫芦[n]脲及柱[n]芳烃等.根据大环进行分类,对近些年该领域的研究进展进行简要综述,重点关注在生化传感方面的应用,为今后基于IDA的新型荧光生化传感平台的构建及应用提供参考.

关键词：指示剂置换法超分子化学主-客体相互作用大环主体

鼠李糖类似物介导的脂质体递药系统及其靶向抗胰腺癌的研究

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药学学报 2024年第4期59卷 1067-1078页

作者：高飞燕刘鑫龙彭珊张焱李翀西南大学药学院重庆400715 重庆大学药学院重庆401331

本文初步探究了鼠李糖类似物作为靶向配体构建递药系统,实现胰腺癌主动靶向治疗的可行性。采用薄膜水化法成功制备了鼠李糖脂脂质体,并对其理化性质、体外释放特性、体内外靶向性及体外药效学进行了初步评价。鼠李糖脂脂质体在体内外均... 详细信息

本文初步探究了鼠李糖类似物作为靶向配体构建递药系统,实现胰腺癌主动靶向治疗的可行性。采用薄膜水化法成功制备了鼠李糖脂脂质体,并对其理化性质、体外释放特性、体内外靶向性及体外药效学进行了初步评价。鼠李糖脂脂质体在体内外均能表现出针对人胰腺癌(BxPC-3)细胞的良好靶向性,且具有更强的抗肿瘤效果。基于此,进一步以鼠李糖脂天然结构类似物重楼皂苷VII(Polyphyllin VII,PPVII)为靶向材料及活性成分,探索重楼皂苷VII脂质体(Polyphyllin VII modified liposomes,PPVII-Lip)对BxPC-3细胞的靶向性及抗肿瘤活性研究。结果表明,PPVII-Lip粒径均一,在体内对BxPC-3实体瘤有较强的靶向能力,能够提高药物在胰腺癌肿瘤部位选择性富集。在体内、外药效评价中,相比胰腺癌一线化疗药物吉西他滨,PPVII-Lip对胰腺癌细胞也表现出更强的抑制效果。综上所述,该靶向递药策略有望为靶向治疗胰腺癌的药物递送研究提供有益的思路。本研究体内动物实验得到了西南大学动物伦理委员会的批准(批准号:IACUC-20210130-2)。

关键词：鼠李糖脂重楼皂苷VII 靶向递药系统胰腺癌

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红芪的化学成分研究

中草药 2024年第19期55卷 6482-6495页

作者：吴洋洋李江龙白玉薇杨志刚兰州大学药学院

目的研究红芪Hedysari Radix的化学成分及其抗炎活性。方法采用硅胶、ODS、HPLC等色谱技术以及重结晶等方法进行分离纯化，运用MS、NMR等波谱方法并结合文献数据，对化合物结构进行鉴定，采用脂多糖诱导的RAW264.7小鼠单核巨噬细胞体... 详细信息

目的研究红芪Hedysari Radix的化学成分及其抗炎活性。方法采用硅胶、ODS、HPLC等色谱技术以及重结晶等方法进行分离纯化，运用MS、NMR等波谱方法并结合文献数据，对化合物结构进行鉴定，采用脂多糖诱导的RAW264.7小鼠单核巨噬细胞体外炎症模型进行抗炎活性评价。结果从红芪醋酸乙酯部位共分离得到47个化合物，分别鉴定为大豆苷元（1）、毛蕊异黄酮（2）、芒柄花素（3）、6''-O-乙酰基芒柄花苷（4）、6,3'-二甲氧基-7,5'-二羟基异黄酮（5）、7,4'-二羟基黄酮（6）、(-)-美迪紫檀素（7）、11b-羟基-11b,1-二氢美迪紫檀素（8）、硫黄菊素（9）、对羟基肉桂酸（10）、3,4-二甲氧基肉桂酸（11）、3,4,5-三甲氧基肉桂酸（12）、3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯（13）、阿魏酸（14）、阿魏酸甲酯（15）、阿魏酸十六醇酯（16）、阿魏酰氧基棕榈酸甲酯（17）、阿魏酸亚油酯（18）、阿魏酸油酯（19）、阿魏酸二十八醇酯（20）、E-p-香豆醇乙醚（21）、5-烯丙基-2,3-二甲氧基苯酚（22）、(-)-丁香脂素（23）、(-)-去氢双松柏醇（24）、(-)-蛇菰宁（25）、霉酚酸（26）、霉酚酸甲酯（27）、β-谷甾醇（28）、β-谷甾醇棕榈酸酯（29）、豆甾-4-烯-3-酮（30）、白桦脂醇（31）、白桦脂酸（32）、羽扇豆醇（33）、对羟基苯甲醛（34）、对羟基苯甲酸（35）、对羟基苯甲酸甲酯（36）、香草醛（37）、香草酸（38）、3,4,5-三甲氧基苯甲酸（39）、硬脂酸（40）、硬脂酸甲酯（41）、单棕榈酸甘油酯（42）、尿嘧啶（43）、烟酰胺（44）、(-)-2-(2-羟基丙酰胺基)苯甲酰胺（45）、对苯二甲酸二丁酯（46）、脱落酸（47）。在抗炎活性评价实验中，化合物6、7、9、14、21、24、25、46对NO生成具有抑制作用。结论首次从红芪中分离得到31个化合物，分别是化合物1、4、5、8～12、15、17～22、24～27、29～31、34～37、39、44～47，其中，化合物17为首次从自然界分离得到，对其核磁数据进行了补充；此外，化合物7、24、25对NO具有显著抑制作用，与阳性对照槲皮素（20μg/mL）相比，具有较好的抗炎活性。

关键词：红芪抗炎活性美迪紫檀素阿魏酰氧基棕榈酸甲酯去氢双松柏醇蛇菰宁

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自由基形式烯烃双烷基化反应研究进展

有机化学 2024年第6期44卷 1701-1718页

作者：陆玲依邱晓东南通大学药学院江苏南通226019

烯烃双官能团化反应是实现烯烃衍生化并构建分子多样的重要方法,通过双烷基化反应在烯烃两个碳原子上连续构建C(sp3)—C(sp3)键是最有效的功能性烷基化合物的构建方法之一.由于烷基化试剂活性较高,烯烃烷基化反应通常伴随着区域选择性... 详细信息

烯烃双官能团化反应是实现烯烃衍生化并构建分子多样的重要方法,通过双烷基化反应在烯烃两个碳原子上连续构建C(sp3)—C(sp3)键是最有效的功能性烷基化合物的构建方法之一.由于烷基化试剂活性较高,烯烃烷基化反应通常伴随着区域选择性差、副反应多等问题.近十年来,随着自由基反应研究的深入发展,自由基形式的烯烃双官能团化反应取得了重要进展,而实现高选择性双烷基化反应依然存在挑战.旨在对自由基形式的烯烃双烷基化反应进行一个详尽地总结,从分子内环化-分子间偶联反应,烯基硼盐自由基加成、1,2-烷基迁移反应,差异性烷基化试剂和烯烃三组分烷基化反应这三种不同的反应模式中阐述如何实现高区域选择性烯烃双烷基化过程.

关键词：烯烃双烷基化区域选择性烷基自由基过渡金属催化光催化