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铑催化偕二氟环丁烯的区域和对映选择性硼氢化反应

Rh-Catalyzed Regio-and Enantioselective Hydroboration of gem-Difluorinated Cyclobutenes

作     者:黄斌 李清江 Huang Bin;Li Qingjiang

作者机构:苏州大学药学院江苏苏州215123 中山大学药学院广州510006 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2024年第44卷第8期

页      面:2611-2613页

核心收录:

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

主  题:硼氢化反应 环丁烷 生物活性分子 对映选择性 活性化合物 氟原子 结构单元 氟代 

摘      要:环丁烷骨架是天然产物中重要的结构单元,常用于药物化学研究,因为它们可以增强药效团的刚性以及作为芳烃的生物电子等排体.另一方面,由于氟原子的独特效应,向含有环丁烷骨架的生物活性分子中引入氟原子,能显著增强其脂溶性、溶解性以及代谢稳定性等,使得氟代环丁烷成为药物和活性化合物中的重要结构单元[1].因此,发展氟代环丁烷衍生物的高效合成方法具有重要研究意义.然而,目前已报道合成方法主要用于消旋氟代环丁烷衍生物的合成[2],开发手性氟代环丁烷的多样化合成仍存在巨大挑战.

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