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新型白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性（英文）

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有机化学 2018年第3期38卷 648-655页

作者：高慧郑喜祁燕王斯万春平饶高雄毛泽伟云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设... 详细信息

白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基-1-(4-(N-丙烯酰基)哌嗪-1-基)苯基丙烷-2-烯-1-酮(9)对肿瘤细胞株(A549和Hela)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC_(50)值分别为0.26和7.35μmol·L^(-1)).并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.

关键词：白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物合成细胞毒活性

哌嗪取代3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物的合成及其生物活性评价

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有机化学 2018年第8期38卷 2167-2173页

作者：毛泽伟刘蓓朱萍张丽君朱加洪伍林泽万春平云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.... 详细信息

吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和噻唑蓝(MTT)法分别测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗肿瘤活性(A549、Hela和SGC7901).研究结果发现,二氢吡唑类化合物能有效抑制炎症因子NO的生成,并对肿瘤细胞株表现出选择性的抑制活性.其中3个化合物与地塞米松活性相当,能有效抑制NO的生成;3个化合物对肿瘤细胞株的体外选择性抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相当,均可做进一步构效关系研究.

关键词：二氢吡唑酰胺抗炎活性抗肿瘤活性

新型3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢异噁唑啉衍生物的合成及其细胞毒活性

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有机化学 2018年第4期38卷 949-954页

作者：黎勇坤刘蓓张丽君朱加洪万春平毛泽伟云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确... 详细信息

异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.

关键词：二氢异噁唑啉合成细胞毒活性流式细胞分析

新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）

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有机化学 2018年第3期38卷 684-691页

作者：高慧郑喜朱萍王斯万春平饶高雄毛泽伟云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活... 详细信息

为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活性和细胞毒活性进行测试,结果表明,查尔酮母核和哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显影响.特别是3,4,5-三甲氧基-4'-[N-(2-氧代丙基)-1-哌嗪基]查尔酮(11)能有效抑制NO的生成(IC50=3.81μmol/L),4-溴-4'-[N-(4'-甲基-2-氧代苯乙基)-1-哌嗪基]查尔酮(25)对三种肿瘤细胞株(Hela,A549和sk-ov-3)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC50值分别为0.54,0.05和9.12μmol/L).

关键词：查尔酮-哌嗪衍生物抗炎活性细胞毒活性

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小白及高效液相指纹图谱分析

中国实验方剂学杂志 2019年第5期25卷 180-186页

作者：吴梅李宏哲薛咏梅张庆芝冉毅琛马莎云南中医学院中药学院

目的:通过建立小白及高效液相指纹图谱,研究小白及化学成分及其有效成分在指纹图谱中的分布特征。方法:采用HPLC,建立小白及指纹图谱,选择militarine,coelonin,山药素Ⅲ,4-甲氧基-9,10-双氢菲-1,2,7-三醇4个成分对色谱峰进行指认,通过... 详细信息

目的:通过建立小白及高效液相指纹图谱,研究小白及化学成分及其有效成分在指纹图谱中的分布特征。方法:采用HPLC,建立小白及指纹图谱,选择militarine,coelonin,山药素Ⅲ,4-甲氧基-9,10-双氢菲-1,2,7-三醇4个成分对色谱峰进行指认,通过相似性评价软件,结合化学计量学方法对17批小白及指纹图谱进行分析、比较,同时与正品白及相比较。结果:建立了小白及HPLC指纹图谱,重复性、稳定性较好;小白及对照指纹图谱共确定了20个共有峰,指认了4个共有峰,militarine为8号峰,山药素Ⅲ,4-甲氧基-9,10-双氢菲-1,2,7-三醇分别对应10,14,18号峰;相似度评价除S4较低之外,其余小白及样品的相似度> 0. 85,样品共有峰相对峰面积差异较大;聚类分析的距离10时,样品聚为5类,具有一定的产地相关性;主成分分析表明引起差异的共有峰主要位于9号峰之后,是二氢菲类、联苄类等有效成分的分布区域。小白及与白及的化学成分相似,指纹图谱相似度较高。结论:该方法为小白及质量控制提供了方法支撑,并为其作为白及替代品的进一步临床应用提供了理论依据。

关键词：小白及白及指纹图谱高效液相色谱

新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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有机化学 2017年第1期37卷 237-241页

作者：林玉萍虎春艳郑喜王秀丽万春平毛泽伟云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021

为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3a^3j,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用溴化噻唑蓝... 详细信息

为了寻找活性较高的抗肿瘤新型分子,采用活性亚结构拼接的方法,将查尔酮和哌嗪连接起来,并通过衍生化,设计合成了10个未见文献报道的新型4'-(N-取代-1-哌嗪基)查尔酮衍生物3a^3j,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了目标化合物体外抗肿瘤活性(Hela,A549和SGC7901),结果表明化合物3f、3i和3j均表现出良好的细胞毒活性,可做进一步研究.

关键词：查尔酮哌嗪合成抗肿瘤活性

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对叶豆浸膏对特异性皮炎小鼠的影响

中成药 2020年第1期42卷 192-194页

作者：付莉慧杨敏杨兴鑫俞捷贺森黄丰赵荣华顾雯云南中医学院中药学院

目的观察对叶豆浸膏对AD模型小鼠的影响。方法外用2,4-二硝基氟苯(2,4-二硝基氟苯)反复刺激BALB/c小鼠建立AD模型,54只小鼠随机分为正常组、模型组、阴性对照组、阳性对照组(复方醋酸地塞米松乳膏)及对叶豆浸膏低、高剂量组(1%、10%),... 详细信息

目的观察对叶豆浸膏对AD模型小鼠的影响。方法外用2,4-二硝基氟苯(2,4-二硝基氟苯)反复刺激BALB/c小鼠建立AD模型,54只小鼠随机分为正常组、模型组、阴性对照组、阳性对照组(复方醋酸地塞米松乳膏)及对叶豆浸膏低、高剂量组(1%、10%),连续给药14 d。观察皮损组织病理学和评价皮损程度;ELISA法测定IgE、IFN-γ、IL-4、IL-6、IL-13、IL-16、IL-33、TNF-α的水平。结果在给予对叶豆浸膏治疗后,AD模型小鼠湿疹样皮炎缓解,小鼠真皮层厚度、炎性细胞数目减少(P<0.01),血清IL-33、TNF-α、IgE、IL-4、IL-13、IL-6水平降低(P<0.01)。结论对叶豆浸膏可改善AD模型小鼠皮损,降低IL-4水平,同时抑制IgE合成,从而使Th1/Th2趋向平衡。

关键词：对叶豆浸膏特应性皮炎 IgE IFN⁃γ IL⁃4

滇龙胆基于叶绿体psbA-trnH、trnL-trnF序列多态性遗传评价

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时珍国医国药 2019年第5期30卷 1203-1206页

作者：赵宗苹严媛郑梅梅刘小莉云南中医学院中药学院

目的研究云南各地区包括8个居群116个样品的滇龙胆Gentiana rigescens Franch. ex Hemsl.的遗传多样性,分析滇龙胆遗传分化和遗传结构,评价其遗传变异。方法采用试剂盒按照个体提取滇龙胆的DNA,扩增其叶绿体基因psbA-trnH、trnL-trnF并... 详细信息

目的研究云南各地区包括8个居群116个样品的滇龙胆Gentiana rigescens Franch. ex Hemsl.的遗传多样性,分析滇龙胆遗传分化和遗传结构,评价其遗传变异。方法采用试剂盒按照个体提取滇龙胆的DNA,扩增其叶绿体基因psbA-trnH、trnL-trnF并测序,两个片段拼接后综合分析。结果序列中存在22个变异位点并构成11种单倍体类型,滇龙胆的遗传多样性指数(Hd)为0.737,居群间的遗传分化系数(Gst)为0.37632、基因流(Nm)为0.41,地理区域间Gst为0.19680,Nm为1.02。结论滇龙胆具有较高的遗传多样性,且其遗传变异主要出现在居群间,而2个叶绿体DNA片段在滇龙胆的产地鉴别中意义有限,品质差异的形成可能跟环境因子有较大的关系。

关键词：滇龙胆叶绿体DNA psbA-trnH、trnL-trnF间隔序列序列分析遗传变异

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首乌叶化学成分研究

中药材 2009年第6期32卷 891-893页

作者：饶高雄薛咏梅惠婷婷王文静张秋玲云南中医学院中药系云南昆明650200

目的:研究何首乌叶的化学成分。方法:采用色谱法进行分离,采用波谱分析鉴定其化学结构。结果:分离得到11个化合物,鉴定为大黄素甲醚(Ⅰ)、大黄素(Ⅱ)、新丁香色原酮(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、金丝桃苷(Ⅴ)、芦丁(Ⅵ)、牡荆素(Ⅶ)、2,3,5,4′-... 详细信息

目的:研究何首乌叶的化学成分。方法:采用色谱法进行分离,采用波谱分析鉴定其化学结构。结果:分离得到11个化合物,鉴定为大黄素甲醚(Ⅰ)、大黄素(Ⅱ)、新丁香色原酮(Ⅲ)、芹菜素(Ⅳ)、金丝桃苷(Ⅴ)、芦丁(Ⅵ)、牡荆素(Ⅶ)、2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)、β-香树脂醇(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ)。结论:除金丝桃苷(Ⅴ)外,其余10个化合物均是首次从首乌叶中得到。

关键词：首乌叶化学成分