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西尼地平在人肝微粒体内代谢及代谢抑制(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第3期24卷 73-78页

作者：柳晓泉赵阳李丹钱之玉王广基中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京 210009 中国中国药科大学药理教研室

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平... 详细信息

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢的CYP450酶。结果:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢为三个代谢物,分别是西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢物M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物M3。酮康唑竞争性地抑制西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,同时降低西尼地平的代谢速率。而其它抑制剂,奎尼丁,α-Naphthoflavone,diethyldithiocarbamate,sulfaphenazole和tranylcypromine对西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢没有明显的影响。结论:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢,其二氢吡啶环的脱氢代谢是其代谢的关键性的步骤。CYP3A作为主要的CYP酶参与了西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,CYP3A的抑制剂可能会与西尼地平发生代谢相互作用。

关键词：西尼地平代谢细胞色素P-450 肝微粒体

P-糖蛋白调节血脑屏障上的谷氨酸转运(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第2期22卷 19-24页

作者：刘晓东刘国卿中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京中国 210009

目的:研究血脑屏障(BBB)上谷氨酸(Glu)外排是否受P-糖蛋白(P-gp)调节。方法:使用在体脑灌流技术,皮层内注射[~3H]Glu 5min,测定回收率,Glu单向转运常数(Kin)和牛脑微血管内皮细胞(BCEC)及腔面膜摄取[~3H]Glu作用。结果:对照鼠,皮层内注... 详细信息

目的:研究血脑屏障(BBB)上谷氨酸(Glu)外排是否受P-糖蛋白(P-gp)调节。方法:使用在体脑灌流技术,皮层内注射[~3H]Glu 5min,测定回收率,Glu单向转运常数(Kin)和牛脑微血管内皮细胞(BCEC)及腔面膜摄取[~3H]Glu作用。结果:对照鼠,皮层内注射[~3H]Glu 5min回收率为25％±16％,先用环孢菌素A(CsA)10,100μmol·L-1,长春新碱(VCR)20μmol·L-1和维拉帕米(Ver)100μmol·L-1处理,回收率分别增至对照鼠的2.2,2.5,2.3和2.7倍。VCR和CsA增加[~3H]Glu Kin。CsA 40μmol·L-1使[~3H]Glu在皮层、海马和纹状体中Kin值分别增至对照组的9,3,7和4.6倍。CsA 100μmol·L-1使BCEC摄取[~3H]Glu增至对照组的2.5倍。MDR-逆转剂和P-gp单克隆抗体C219抑制腔面膜摄取[~3H]Glu。结论:P-gp调节血脑屏障上的Glu外排。

关键词：谷氨酸盐类血脑屏障糖蛋白类维拉帕米长春新碱环孢菌素类

S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性

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高等学校化学学报 2003年第12期24卷 2208-2214页

作者：徐云根华维一朱东亚时煜封小琴中国药科大学新药研究中心南京210009

以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -... 详细信息

以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -巯基 )苯基 ]异硫脲化合物 ( 6和 8) ,其结构经 IR,1H NMR,MS及元素分析确证 .初步的药理试验表明 ,2 0个目标化合物均有不同程度的 i NOS抑制活性 ,其中化合物 6b,8d和 8f的 i NOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当 .

关键词： S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲合成 iNOS抑制剂抑制活性败血性休克炎症

N-(3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲类化合物的合成及其血管舒张活性

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有机化学 2008年第2期28卷 240-245页

作者：赵圣印黄文龙中国药科大学新药研究中心

根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条... 详细信息

根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5mol·L-1浓度下对30mmol·L-1KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物6l的血管收缩抑制活性较强.

关键词： N-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲钾通道启开剂血管舒张活性

17α-氯乙炔基-17β-羟基甾体化合物的合成及其消除反应

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中国药科大学学报 1989年第1期20卷 31-34页

作者：廖清江徐芳施菊芳中国药科大学计划生育药物研究中心

达那唑(Danazol,我国产品称炔睾醇Ia)能抑制垂体前叶腺素的合成或释放,抑制促性腺激素的分泌。为了寻找新的女用避孕药,

关键词：达那唑甾体化合物消除反应

dl-18-甲基炔诺酮-[2,3,d]异(口恶)唑及其卤代物的合成

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中国药科大学学报 1990年第5期21卷 293-294页

作者：李芳徐芳廖清江中国药科大学计划生育药物研究中心

dl-18-甲基炔诺酮是现用的避孕药之一。甾体化合物引入[2,3 d]异噁唑环或C_(21)卤代后生物活性均有不同程度的提高。我们参考文献方法,合成了dl-18-甲基炔诺酮-[2,3 d]-异噁唑2;并采用简便的方法,合成了化合物2的卤代物3、4及炔诺酮的C_... 详细信息

dl-18-甲基炔诺酮是现用的避孕药之一。甾体化合物引入[2,3 d]异噁唑环或C_(21)卤代后生物活性均有不同程度的提高。我们参考文献方法,合成了dl-18-甲基炔诺酮-[2,3 d]-异噁唑2;并采用简便的方法,合成了化合物2的卤代物3、4及炔诺酮的C_(21)

关键词： e唑类合成卤代物

1-乙酰基-5-取代吲哚啉类化合物的合成及生物活性

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高等学校化学学报 2010年第5期31卷 970-975页

作者：陈国华罗小川张江波黄文龙中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009

根据拼合原理,以1-乙酰基吲哚啉为起始原料,设计合成了1-乙酰基-5-{2-[4-(取代苯氧基乙基)-1-哌嗪基]烷基}吲哚啉和1-乙酰基-5-[2-(4-取代苯基-1-哌嗪基)烷基]吲哚啉两类化合物,所有目标化合物结构均经核磁共振氢谱、元素分析、红外光... 详细信息

根据拼合原理,以1-乙酰基吲哚啉为起始原料,设计合成了1-乙酰基-5-{2-[4-(取代苯氧基乙基)-1-哌嗪基]烷基}吲哚啉和1-乙酰基-5-[2-(4-取代苯基-1-哌嗪基)烷基]吲哚啉两类化合物,所有目标化合物结构均经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱及质谱确证.初步生物活性测试结果表明,所有目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性.

关键词：吲哚啉取代苯基哌嗪取代苯氧基乙基哌嗪良性前列腺增生 α1-肾上腺素受体

环胞素A加强尼莫地平对脑损伤保护作用(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第3期23卷 37-41页

作者：刘晓东潘国宇谢林后媛媛兰文苏勍刘国卿中国 210009 中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京

目的:研究P-精蛋白(P-gp)抑制剂环胞素A(CsA)是否加强尼莫地平(NMD)对脑损害的保护作用.方法:(1)小鼠ip NMD或合用CsA后,分别记录断头小鼠的喘气持续时间和ip NaNO2后的小鼠生存时间;(2)大鼠ip NMD或合用CsA后,用双侧颈总动脉结扎加低... 详细信息

目的:研究P-精蛋白(P-gp)抑制剂环胞素A(CsA)是否加强尼莫地平(NMD)对脑损害的保护作用.方法:(1)小鼠ip NMD或合用CsA后,分别记录断头小鼠的喘气持续时间和ip NaNO2后的小鼠生存时间;(2)大鼠ip NMD或合用CsA后,用双侧颈总动脉结扎加低血压模型造成前脑缺血20 min,再灌1h后,测定皮层中丙二醛(MDA)、乳酸(LA)浓度和乳酸脱氢酸(LDH)活性.(3)测定单用NMD和合用CsA后,脑内NMD的浓度.结果:NMD对三种药理模型均显示一定的药理活性.与单用NMD比较,合用CsA,使断头小鼠和ip NaNO2后小鼠生存时间显著延长.在脑缺血/再灌损伤模型大鼠中,与单用NMD比较,合用CsA后,皮层中MDA、LA和LDH水平显著改善.合用CsA使脑内NMD浓度显著增加.结论:P-gp抑制剂CsA可加强NMD对脑损害的保护作用.

关键词：尼莫地平 P-糖蛋白血脑屏障环胞菌素类脑低氧-缺血

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恩格列净原料及片剂有关物质的检查方法

医药导报 2025年第1期44卷 24-31页

作者：何燕琳夏颖黄朝瑜樊洪玉朱嘉亮李睿李耕严菲中国药科大学药物分析教研室南京210009 江苏省食品药品监督检验研究院化学药品检验一室南京210019 国家药品监督管理局化学药杂质谱重点实验室南京210019 岛津企业管理(中国)有限公司上海200030 中国食品药品检定研究院技术监督中心北京100050

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关... 详细信息

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关物质。结果最佳色谱条件:色谱柱为Shim-pack GIST C 18-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温15℃,以水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,检测波长224 nm。方法的专属性良好,各杂质的回收率94.8%~101.7%,相对标准偏差(RSD)0.5%~3.1%。各企业样品已知单个杂质含量均<0.05%,其他未知单个杂质含量均<0.06%,杂质总含量均<0.3%,有关物质控制良好。结论建立的方法专属性强、耐用性好,适用于恩格列净及其片剂的有关物质检查。

关键词：恩格列净有关物质液相色谱全因子实验设计 Box-Behnken模型