S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性
Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of S-Alkyl(or aralkyl)-1-alkyl (or aryl)-3-[4-(benzimidazole-2-mercapto)phenyl] Isothioureas作者机构：中国药科大学新药研究中心南京210009
出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)
年 卷 期：2003年第24卷第12期
页 面：2208-2214页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金 (批准号 :3 9670 85 6)资助
主 题：S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲 合成 iNOS抑制剂 抑制活性 败血性休克 炎症
摘 要：以 2 -巯基苯并咪唑 ( 1 )为原料 ,经缩合和还原得到 2 -( 4 -氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 ( 5和 7) ,最后与卤代烃反应得到 2 0个新的 S-烃基 -1 -烃基 -3 -[4-(苯并咪唑 -2 -巯基 )苯基 ]异硫脲化合物 ( 6和 8) ,其结构经 IR,1H NMR,MS及元素分析确证 .初步的药理试验表明 ,2 0个目标化合物均有不同程度的 i NOS抑制活性 ,其中化合物 6b,8d和 8f的 i NOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当 .
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