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三七内生真菌Nigrospora sp.中一个新的聚酮化合物

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天然产物研究与开发 2025年

作者：陈浩阳张继宇徐孟飞付硕硕徐会有倪林中国药科大学工学院福建农林大学植物保护学院

研究三七内生真菌Nigrospora sp.的化学成分及其生物活性。应用硅胶柱色谱、高效液相色谱等多种色谱分离技术，从该菌株土豆液体发酵产物的乙酸乙酯提取物中分离得到3个聚酮类化合物，根据NMR、HR-ESI-MS、ECD等方法确定其结构，分别鉴... 详细信息

研究三七内生真菌Nigrospora sp.的化学成分及其生物活性。应用硅胶柱色谱、高效液相色谱等多种色谱分离技术，从该菌株土豆液体发酵产物的乙酸乙酯提取物中分离得到3个聚酮类化合物，根据NMR、HR-ESI-MS、ECD等方法确定其结构，分别鉴定为(R)-2-methyl-4-(2-oxobutyl) cyclopent-2-en-1-one （1）、multiplolide A（2）、8-O-acetylmultiplolide（3）。其中，化合物1是一个新的环戊烯酮类衍生物，化合物2和3是十元大环内酯类衍生物，均为首次从Nigrospora sp.分离得到。抗菌活性实验结果表明，化合物1对大肠杆菌（Escherichia coli）具有微弱的抗菌活性，最小抑菌浓度为64 μg/mL。

关键词：内生真菌 Nigrospora sp. 聚酮抗菌活性

多重耐药革兰阴性菌感染患者多黏菌素B暴露量影响因素及PK/PD参数与疗效相关性

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医药导报 2025年

作者：周思敏罗雪梅葛卫红中国药科大学南京鼓楼医院药学部中国药科大学基础医学与临床药学学院南京大学医学院附属鼓楼医院药学部

目的探究多重耐药革兰阴性菌（MDR-GNB）感染患者多黏菌素B暴露量的影响因素及药动学/药效学（PK/PD）参数与疗效的相关性。方法前瞻性收集2020年9月至2023年12月南京大学医学院附属鼓楼医院重症医学科使用多黏菌素B治疗MDR-GNB感染... 详细信息

目的探究多重耐药革兰阴性菌（MDR-GNB）感染患者多黏菌素B暴露量的影响因素及药动学/药效学（PK/PD）参数与疗效的相关性。方法前瞻性收集2020年9月至2023年12月南京大学医学院附属鼓楼医院重症医学科使用多黏菌素B治疗MDR-GNB感染患者的临床资料；高效液相色谱-串联质谱法测定多黏菌素B血药浓度，分析影响多黏菌素B暴露量的因素；绘制受试者工作特征（ROC）曲线分析不同暴露参数24h药-时曲线下面积(AUC24h)、AUC24h与最低抑菌浓度（MIC）比值对临床疗效的预测价值。结果96例MDR-GNB感染患者AUC24h中位数为76.11（56.06，96.94）μg·mL-1·h。大剂量组(≥150mg·d-1)多黏菌素B暴露量明显高于小剂量组(药物监测调整AUC24h/MIC指标，实现个体化给药。

关键词：多黏菌素B 多重耐药革兰阴性菌暴露量药动学/药效学影响因素疗效

鸡源暹罗芽孢杆菌的分离鉴定及其益生特性研究

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中国畜牧兽医 2025年 432-441页

作者：姜江年琳玉陈琳林晨曹崇江中国药科大学工学院国家中药材加工技术研发中心

【目的】从鸡肠道内筛选出兼具高产酶活性和抑菌特性的芽孢杆菌,并测定其益生特性,为家禽微生态制剂的开发提供优质原籍菌株,以促进家禽产业的健康发展。【方法】试验以白羽肉鸡为对象,从其肠道内容物及黏膜中筛选菌株,通过形态学观察... 详细信息

【目的】从鸡肠道内筛选出兼具高产酶活性和抑菌特性的芽孢杆菌,并测定其益生特性,为家禽微生态制剂的开发提供优质原籍菌株,以促进家禽产业的健康发展。【方法】试验以白羽肉鸡为对象,从其肠道内容物及黏膜中筛选菌株,通过形态学观察、产酶活性和抑菌特性测定筛选出优质芽孢杆菌;进一步测定分离株的菌落菌体形态、体外生长特性、耐受性、肠道黏附性和药物敏感性,评估其基本益生特性;利用生理生化和分子生物学试验鉴定分离株的种属类型。【结果】本试验分离纯化获得9株菌株,分别命名为P1～P9。形态学鉴定结果显示,7株为革兰阳性菌,2株为革兰阴性菌。通过产酶活性和抑菌特性筛选出最优分离株P2,其蛋白酶、纤维素酶、淀粉酶、脂肪酶的产酶透明圈直径分别为46.86、41.52、20.70、14.47 mm,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和鸡白痢沙门菌的抑菌圈直径分别为14.77、24.05、19.19 mm。分离株P2的菌落形态为圆形、乳白色,表面有褶皱凸起,不透明,具有黏稠感,为短杆状菌,单个菌体大小为(1.46±0.07)μm×(0.81±0.03)μm。分离株P2的生长性能良好,对强酸和强胆盐具有很强的耐受性,具有一定的肠道黏附性,其黏附能力为146.52 CFU/cell。药敏试验结果显示,分离株P2对庆大霉素、卡那霉素、克林霉素、万古霉素、氨苄西林、链霉素、氯霉素、红霉素表现敏感。生理生化和分子生物学鉴定结果显示,分离株P2为暹罗芽孢杆菌,并将其命名为CPU-B1。【结论】本研究筛选得到1株鸡源暹罗芽孢杆菌CPU-B1,该分离株产酶活性和抑菌特性强,具有优异的生长特性、耐受性、肠道黏附性,可进一步开发为微生态制剂应用于家禽产业中。

关键词：芽孢杆菌分离鉴定产酶活性抑菌特性

PARP-1抑制剂与其他药物联用克服耐药性的研究进展

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中国药科大学学报 2019年第5期50卷 523-530页

作者：施锦渝柏英彭珂文张文慧朱启华徐云根中国药科大学药物化学系

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)在DNA修复和细胞凋亡中发挥着至关重要的作用,PARP-1抑制剂在肿瘤治疗领域取得了突破性的进展,但耐药性的出现限制了其在临床上的进一步应用。本文就PARP-1抑制剂与其他药物联用克服耐药性的研究进展... 详细信息

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)在DNA修复和细胞凋亡中发挥着至关重要的作用,PARP-1抑制剂在肿瘤治疗领域取得了突破性的进展,但耐药性的出现限制了其在临床上的进一步应用。本文就PARP-1抑制剂与其他药物联用克服耐药性的研究进展进行了综述,重点介绍了临床上现有的药物组合方法及其疗效,并对药物联用策略进行了评价与展望,提出双靶点或多靶点药物的开发将成为克服PARP-1抑制剂耐药性、拓宽适应证的新思路。

关键词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂抗肿瘤耐药性药物联用

典型涉氟固废处置行业废水中全氟和多氟化合物的污染特征及风险评价

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环境化学 2025年

作者：雒海通王宁鲁磊磊张圣虎吴平漆丹张后虎卜元卿康国栋夏霆南京工业大学城市建设学院生态环境部南京环境科学研究所中国药科大学工学院

含全氟和多氟化合物（per-and polyfluoroalkyl substances,PFASs）的产品或材料在生命周期结束时常被作为城市固体废物处理.目前，关于涉氟固废处置企业废水中PFASs的污染特征尚不清楚.本文选取13种传统PFASs，分析其在3家涉氟危险废... 详细信息

含全氟和多氟化合物（per-and polyfluoroalkyl substances,PFASs）的产品或材料在生命周期结束时常被作为城市固体废物处理.目前，关于涉氟固废处置企业废水中PFASs的污染特征尚不清楚.本文选取13种传统PFASs，分析其在3家涉氟危险废物处置企业和垃圾焚烧厂废水中的赋存和组分分布特征，探讨不同废水处理工艺对其处理情况，并进行生态风险评估.结果显示，13种PFASs在3家涉氟危险废物处置企业废水样品中检出率为14.20%—100%，总浓度为2.11—8709.89 ng·L-1，全氟己酸（PFHxA,54.86%）为主要组分；垃圾焚烧厂废水样品中PFASs检出率为16.67%—100%，总浓度为2.20—80800.40 ng·L-1，全氟丁烷磺酸（PFBS,66.82%）为主要组分.从链长分布来看，3家涉氟危险废物处置企业废水中PFASs的组分分布特征呈现出短链全氟羧酸（PFCAs, 68.87%）>长链PFCAs（26.73%）>全氟磺酸（PFSAs,4.40%）的趋势；垃圾焚烧厂废水中PFASs的组分分布特征呈现出PFSAs（67.12%）>长链PFCAs（20.94%）>短链PFCAs（11.94%）的趋势. 3家涉氟危险废物处置企业传统的废水处理工艺都是以物理化学法加生物法为主，对PFASs的去除具有一定的效果.但受限于PFASs总浓度、链长分布和工艺差异，以PFOA为代表的PFASs难以被去除.垃圾焚烧厂废水处理工艺以膜处理为主，其中反渗透工段效果最佳，可去除95%以上的PFASs. Spearman相关性分析表明，PFASs来源和碳链长度是影响PFASs去除率的主要因素.生态风险评估表明，PFHxA对藻类、蚤类以及鱼类3个物种具有低生态风险，PFOA对蚤类生物具有低生态风险，PFOS对鱼类生物具有低生态风险，其余PFASs的RQ均小于0.01，对环境风险不显著，本研究结果可为PFASs环境管理提供数据支撑.

关键词：固体废物处置企业全氟和多氟化合物(PFASs) 赋存特征生态风险

单-ADP核糖转移酶家族及其抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展

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中国药科大学学报 2021年第6期52卷 643-652页

作者：李茵古宏峰邹毅王淑平徐云根中国药科大学药物化学系南京211198

多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARPs)在DNA修复与细胞凋亡中发挥着重要的作用。该酶家族中有一类PARPs通过催化和转移单个ADP-核糖来调控各种细胞反应,被称为单-ADP核糖转移酶(MARTs)。大部分MARTs在肿瘤中过度表达,与肿瘤的发生发展密切... 详细信息

多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARPs)在DNA修复与细胞凋亡中发挥着重要的作用。该酶家族中有一类PARPs通过催化和转移单个ADP-核糖来调控各种细胞反应,被称为单-ADP核糖转移酶(MARTs)。大部分MARTs在肿瘤中过度表达,与肿瘤的发生发展密切相关。本文重点介绍了在肿瘤中过度表达的MARTs,以其结构域的差异进行分类,对其现有的作用机制、与肿瘤的密切关系、在肿瘤治疗中的潜在价值以及相应抑制剂的研究进展进行综述。这些靶点有望为精准医疗时代的肿瘤治疗提供新的研究思路。

关键词： ADP-核糖化 MARTs MARTs抑制剂肿瘤治疗进展

PARP-1/PI3K双靶点抑制剂的设计、合成与生物活性

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中国药科大学学报 2023年第4期54卷 450-460页

作者：黄至诚叶柳杜宇古宏峰高凡云朱启华徐云根中国药科大学药物化学系南京210009

磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K)抑制剂可以增加肿瘤细胞对聚腺苷酸二磷酸核糖聚合酶-1(poly ADP-ribose polymerase-1,PARP-1)抑制剂的敏感性,因此,同时抑制PARP-1和PI3K活性有望克服PARP-1抑制剂的耐药性。本课题组前期获得了两个对PARP-1和PI3K均具有优良抑制活性的化合物XW-1和WZ-1,但是由于水溶性差限制其进一步研究。本研究以XW-1和WZ-1为先导化合物,通过连接脲基团引入成盐位点以提高化合物的水溶性,设计合成了11个目标化合物。所有目标化合物的结构经1 H NMR、13C NMR和HRMS确认。测定了化合物对PARP-1和PI3K的酶抑制活性,结果显示,大部分化合物对PARP-1和PI3K的抑制活性均较好。在此基础上,采用MTT法测定了化合物8b、8e和8f对MDA-MB231、MDA-MB-468、HCC1937、HCT116以及对奥拉帕尼耐药的HCT116R等5种肿瘤细胞的增殖抑制活性,并进行了构效关系讨论。结果显示,3个化合物都具有优异的抗肿瘤细胞增殖活性。其中,化合物8f对5种肿瘤细胞的抗增殖活性都显著强于阳性药奥拉帕尼,并与BKM120相当。选择化合物8b和8f制成相应的盐酸盐,并测定其水溶性,结果显示两个化合物的水溶性都得到了显著性提升。本研究为进一步研发成药性好且抑制活性强的PARP-1/PI3K双靶点抑制剂提供了实验依据。

关键词： PARP-1抑制剂 PI3K抑制剂双靶点抗肿瘤成药性优化

基于Aβ寡聚体的阿尔茨海默病治疗药物研究进展

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中国药科大学学报 2021年第4期52卷 398-409页

作者：李小芳任陇飞王丹丹李玉艳中国药科大学药物化学系南京211198

淀粉样蛋白(β-amyloid peptide,Aβ)与阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)的发展密切相关,然而靶向不可溶Aβ斑块的药物至今没能成功上市。最新的研究发现,可溶的Aβ寡聚体是更强的神经毒性物质,在疾病症状出现前10多年已经存在于... 详细信息

淀粉样蛋白(β-amyloid peptide,Aβ)与阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)的发展密切相关,然而靶向不可溶Aβ斑块的药物至今没能成功上市。最新的研究发现,可溶的Aβ寡聚体是更强的神经毒性物质,在疾病症状出现前10多年已经存在于大脑中,引发神经组织的损伤。Aβ寡聚体形成斑块沉积在大脑中可能是人体的一种保护机制。目前,多个针对Aβ寡聚体的小分子和单抗在临床Ⅱ期和Ⅲ期试验中显示能够显著改善患者认知,极有潜力成为AD的有效治疗药物。本文综述了基于Aβ寡聚体的AD药物研究进展,分析其结构特点、作用机制、临床前和临床数据,探讨该领域的发展前景和方向,为AD药物研究提供新的策略。

关键词：阿尔茨海默病淀粉样蛋白寡聚体治疗药物进展

PI3K抑制剂与其他药物联用克服耐药性的研究进展

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中国药科大学学报 2017年第5期48卷 523-528页

作者：贾成舒王均伟李慧朱启华葛亦然徐云根中国药科大学药物化学系南京210009

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是细胞内重要的信号传导分子,在细胞存活、增殖和分化过程中发挥着关键的调节作用。PI3K抑制剂在肿瘤治疗方面的研究取得了重大的进展,然而,PI3K抑制剂耐药性的出现,影响了其在临床上的长期疗效。为了克服PI3K抑... 详细信息

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是细胞内重要的信号传导分子,在细胞存活、增殖和分化过程中发挥着关键的调节作用。PI3K抑制剂在肿瘤治疗方面的研究取得了重大的进展,然而,PI3K抑制剂耐药性的出现,影响了其在临床上的长期疗效。为了克服PI3K抑制剂的耐药性,临床上发展了多种合理的药物组合方法来提高疗效,克服耐药性。本文就PI3K抑制剂与其他药物联用以克服耐药性的研究进展进行了综述。

关键词：磷脂酰肌醇3-激酶 PI3K抑制剂抗肿瘤药物联用耐药性