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热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究

中国药科大学学报 2019年第2期50卷 180-187页

作者：陈佳慧平其能孙敏捷中国药科大学药剂学教研室南京211198

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末... 详细信息

为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶。以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末X射线衍射法(PXRD)进行物相分析,并评价共晶的溶解度和溶出度优势。结果表明:热熔挤出法在115℃下能成功制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,在热熔挤出过程中存在低共熔现象,该共晶明显提高了吲哚美辛在各介质中的溶解度、溶出速率和溶出度。通过热熔挤出法制备难溶性药物共晶能明显改善其溶解性,为难溶性药物的开发和共晶技术的发展提供新的思路。

关键词：热熔挤出法共晶吲哚美辛烟酰胺溶出度

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微球给药系统载体材料的研究进展

中国药科大学学报 2018年第5期49卷 528-536页

作者：陆新月吕慧侠中国药科大学药剂学教研室南京210009

微球给药系统具有广阔的开发和应用前景,一直是药剂学研究的热点。通过检索2016年我国学者在国内外期刊上发表的相关论文,从天然高分子材料、合成高分子材料和无机材料3个方面,分类综述了我国在微球给药系统载体材料领域的研究进展,并... 详细信息

微球给药系统具有广阔的开发和应用前景,一直是药剂学研究的热点。通过检索2016年我国学者在国内外期刊上发表的相关论文,从天然高分子材料、合成高分子材料和无机材料3个方面,分类综述了我国在微球给药系统载体材料领域的研究进展,并结合国内外微球产品进行总结分析,为相关研究员提供参考。

关键词：微球天然高分子材料合成高分子材料无机材料载体材料

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枸橼酸西地那非掩味树脂复合物的制备及评价

中国新药杂志 2018年第17期27卷 1985-1993页

作者：张珊董阳雨韩晓鹏秦超尹莉芳中国药科大学药剂学教研室南京211198

目的:本研究通过离子交换树脂技术对枸橼酸西地那非进行掩味,并对所制备的掩味树脂复合物进行评价。方法:以载药量和药物利用率为指标,采用单因素试验筛选出最优处方工艺,然后采用扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)等... 详细信息

目的:本研究通过离子交换树脂技术对枸橼酸西地那非进行掩味,并对所制备的掩味树脂复合物进行评价。方法:以载药量和药物利用率为指标,采用单因素试验筛选出最优处方工艺,然后采用扫描电子显微镜(scanning electron microscopy,SEM)等分析方法对最优处方的树脂复合物进行结构表征,通过体外溶出度试验研究其释药行为,并评价了树脂复合物的掩味效果。结果:确定的最优处方如下:离子交换树脂为Amberlite IRP-88,药物浓度为15 mg·mL^(-1),药物与树脂质量比为2∶1,制备温度为室温(25℃);SEM等结果表明,药物树脂复合物的形成改变了药物原有的结晶状态;释药机制研究结果表明,其体外释药动力学过程可用Viswanathan方程描述,属于粒扩散过程控制,溶出介质的离子种类会影响药物释放过程;健康志愿者口感评价结果表明,离子交换树脂技术可以有效掩盖药物不良口感,提高患者依从性。

关键词：枸橼酸西地那非离子交换树脂药物树脂复合物掩味溶出度

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蜡质骨架片的研究进展

中国药科大学学报 2016年第4期47卷 497-502页

作者：蒋露陈丹丹孙敏捷平其能张灿中国药科大学药剂学教研室南京211198

蜡质骨架片是药物缓控释制剂中较为特殊的一类制剂,目前还未得到充分的研究和应用。本文综述了近年来用于制备蜡质骨架片的载体材料(山嵛酸甘油酯、氢化蓖麻油、巴西棕榈蜡、十六醇、硬脂酸等)和制备方法(湿法制粒、溶剂法、熔融法、热... 详细信息

蜡质骨架片是药物缓控释制剂中较为特殊的一类制剂,目前还未得到充分的研究和应用。本文综述了近年来用于制备蜡质骨架片的载体材料(山嵛酸甘油酯、氢化蓖麻油、巴西棕榈蜡、十六醇、硬脂酸等)和制备方法(湿法制粒、溶剂法、熔融法、热熔挤出等)的研究进展,并分析比较了它们的优势与不足,对蜡质骨架片的研究与应用具有一定的指导意义。

关键词：蜡质材料骨架片缓释进展

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动脉粥样硬化疫苗的研究进展

中国药科大学学报 2020年第6期51卷 739-747页

作者：林宸诗陈玉红尹莉芳中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009

动脉粥样硬化是动脉壁免疫系统介导的炎症性疾病。动脉壁特异性和非特异性免疫系统对许多内源性和外源性抗原都有免疫反应。已有研究表明免疫系统在动脉粥样硬化进程中一方面促进动脉粥样硬化,另一方面延缓动脉粥样硬化。因此,通过针对... 详细信息

动脉粥样硬化是动脉壁免疫系统介导的炎症性疾病。动脉壁特异性和非特异性免疫系统对许多内源性和外源性抗原都有免疫反应。已有研究表明免疫系统在动脉粥样硬化进程中一方面促进动脉粥样硬化,另一方面延缓动脉粥样硬化。因此,通过针对抗原的主动免疫调节可以改变动脉粥样硬化的进程。本文讨论了特异性和非特异性免疫系统在动脉粥样硬化进程中的双重作用,介绍了已经在实验室阶段制成的疫苗以及在实验模型中成功延缓动脉粥样硬化进程的抗原的研究,探讨了动脉粥样硬化疫苗临床应用的前景和挑战。

关键词：动脉粥样硬化免疫系统疫苗免疫治疗抗原进展

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水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展

中国药科大学学报 2015年第3期46卷 376-384页

作者：陈晴宇周建平霍美蓉中国药科大学药剂学教研室南京210009

综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)... 详细信息

综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)以及其他方式(如:胶束、介孔二氧化硅纳米粒、聚酰胺-胺型树枝状高聚物)等,促进水飞蓟素的吸收、提高其生物利用度。对提高难溶性药物的生物利用度具有一定的指导意义。

关键词：水飞蓟素纳米粒生物利用度研究进展

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普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

中国药科大学学报 2019年第1期50卷 53-58页

作者：祝玲秦超吴金莲陈玉红尹莉芳中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到... 详细信息

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82. 5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27. 5%,硬脂酸镁0. 5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60%PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受p H影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0. 991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。

关键词：普瑞巴林微孔渗透泵片制备评价零级释药动力学渗透压

非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展

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中国新药杂志 2015年第2期24卷 166-170页

作者：田宇沈雁涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方... 详细信息

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。

关键词：脑靶向给药系统非离子表面活性剂聚山梨酯80 泊洛沙姆血脑屏障

普鲁兰多糖接枝共聚物作为药物载体的研究进展

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中国药科大学学报 2015年第4期46卷 488-492页

作者：黄丽萍涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰,能够扩展其应用范围,发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度,分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药... 详细信息

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰,能够扩展其应用范围,发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度,分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药物释放系统中的应用,对该领域未来的发展方向进行了展望,对产业化应用中应注意的问题提出了建议。

关键词：普鲁兰多糖共聚物接枝药物释放进展