普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

作     者：祝玲 秦超 吴金莲 陈玉红 尹莉芳 ZHU Ling;QIN Chao;WU Jinlian;CHEN Yuhong;YIN Lifang

作者机构：中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2019年第50卷第1期

页      面：53-58页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金："重大新药创制"国家科技重大专项资助项目(No.2014ZX09507004-002 No.2017ZX09101001-004)~~ 

主　　题：普瑞巴林 微孔渗透泵片 制备 评价 零级释药动力学 渗透压 

摘      要：制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82. 5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27. 5%,硬脂酸镁0. 5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60%PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受p H影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0. 991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。