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老化对人体白细胞功能的影响

中国药科大学学报 1990年第4期21卷 215-218页

作者：王鑫吴梧桐中国药科大学生物化学教研室

本文比较了不同年龄不同性别的人体外周血白细胞在PHA诱导下DNA和蛋白质合成的能力及IL-2的产生水平。结果表明,在30岁至65岁年龄组之间,上述三项指标均平行下降,DNA合成下降50%,蛋白质合成下降43%,IL-2水平下降47%;同时发现该三项指标... 详细信息

本文比较了不同年龄不同性别的人体外周血白细胞在PHA诱导下DNA和蛋白质合成的能力及IL-2的产生水平。结果表明,在30岁至65岁年龄组之间,上述三项指标均平行下降,DNA合成下降50%,蛋白质合成下降43%,IL-2水平下降47%;同时发现该三项指标在两性间似无明显差异。说明在人体衰老过程中人外周血白细胞的IL-2产生明显下降,这可能与老龄人群免疫功能系统功能降低有关。

关键词：白间素-2 人外周血白细胞衰老

二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究

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高等学校化学学报 2005年第12期26卷 2254-2258页

作者：徐进宜姚和权曾翼华维一吴晓明王秋娟胡松吴雪丰岳攀中国药科大学药物化学教研室中国药科大学生理学教研室南京210009

以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试... 详细信息

以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性.

关键词： 1,2,4-三唑类衍生物合成选择性环氧化酶-2抑制剂抗炎

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利用离子交换树脂制备弹性酶

中国药科大学学报 1990年第3期21卷 176-178页

作者：陈春麟吴梧桐中国药科大学生物化学教研室

采用SP树脂制备弹性酶。每公斤猪胰脏可得比活为30.69 u/mg的弹性酶7.03g。活力回收率为66.0%。同时还将SP树脂与国内生产弹性酶的J_2树脂、113树脂及Amberlite CG50进行了比较。实验结果表明:利用SP树脂吸附弹性酶后的母液仍可回收胰... 详细信息

采用SP树脂制备弹性酶。每公斤猪胰脏可得比活为30.69 u/mg的弹性酶7.03g。活力回收率为66.0%。同时还将SP树脂与国内生产弹性酶的J_2树脂、113树脂及Amberlite CG50进行了比较。实验结果表明:利用SP树脂吸附弹性酶后的母液仍可回收胰激肽释放酶。

关键词：弹性酶树脂激肽释放酶胰脏

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升白冲剂的升白作用及其对免疫功能的影响

中国药科大学学报 1989年第1期20卷 28-30页

作者：刘士忠黄杏林张开莲中国药科大学生物化学教研室

升白冲剂由黄芪、红枣等中药组成,对环磷酰胺和照射^(60)Co所致的小鼠白细胞降低有较强的升白作用。以15ml/kg(1ml相当于0.75g原药材)灌胃给药,能增加小鼠免疫器官重量,提高其碳粒廓清作用和溶血素抗体活性。

关键词：升白冲剂白细胞免疫功能黄芪

重组亚甲基四氢叶酸还原酶代谢工程菌发酵工艺的优化

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中国药学杂志 2013年第21期48卷 1808-1814页

作者：邵飞卞筱泓阙哲夫许激扬尤晓清赵玉成刘为营中国药科大学生物化学教研室南京210009

目的优化重组亚甲基四氢叶酸还原酶代谢工程细菌株的发酵工艺,以提高此菌株中L-5-甲基四氢叶酸的累积量。方法通过单因素实验和正交实验研究此菌株的最优发酵工艺。结果此菌株的最优发酵工艺为:蔗糖为3%,酵母浸粉为1.0%,无机盐为NaCl-K2... 详细信息

目的优化重组亚甲基四氢叶酸还原酶代谢工程细菌株的发酵工艺,以提高此菌株中L-5-甲基四氢叶酸的累积量。方法通过单因素实验和正交实验研究此菌株的最优发酵工艺。结果此菌株的最优发酵工艺为:蔗糖为3%,酵母浸粉为1.0%,无机盐为NaCl-K2HPO4-MgSO4(1.26%∶0.42%∶0.02%),磷酸二氢铵为1.0%,接种量为5%,初始pH为7.5,诱导时机为2.5 h,诱导剂浓度为1.4 mmol·L-1,诱导温度为37℃,诱导时间为6 h,诱导剂添加次数为2次。优化后与优化前相比,此菌株的细菌生长量提高了36.4%,亚甲基四氢叶酸还原酶比活力提高了46.8%,L-5-甲基四氢叶酸的累积量提高了66.1%。结论本实验为此菌株的发酵罐中试放大提供了实验依据。

关键词：亚甲基四氢叶酸还原酶代谢工程 L-5-甲基四氢叶酸发酵工艺

5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究

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高等学校化学学报 2005年第6期26卷 1067-1071页

作者：徐进宜华维一吴晓明王秋娟胡松中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009

在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍... 详细信息

在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证.初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性.构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构.

关键词： 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶衍生物合成 AⅡ受体拮抗活性降压心衰

(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯1甲酸乙酯的合成

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中国药科大学学报 2003年第6期34卷 582-583页

作者：许激扬龚晓明中国药科大学生物化学教研室南京210009

目的 :(3R ,4R ,5S) 4,5 环氧基 3 (1 乙基丙氧基 ) 1 环己烯 1 甲酸乙酯是合成抗流感病毒新药奥塞米韦的关键中间体 ,本文对其不对称合成方法进行研究和改进。方法 :以 ( )莽草酸为起始物 ,经酯化、转酮化、还原开环、环氧化等 6... 详细信息

目的 :(3R ,4R ,5S) 4,5 环氧基 3 (1 乙基丙氧基 ) 1 环己烯 1 甲酸乙酯是合成抗流感病毒新药奥塞米韦的关键中间体 ,本文对其不对称合成方法进行研究和改进。方法 :以 ( )莽草酸为起始物 ,经酯化、转酮化、还原开环、环氧化等 6步反应生成立体专一的目标产物。结果 :产物的化学结构经FT IR ,1 HNMR和1 3 CNMR得以确证。结论 :本方法较文献方法反应条件温和。

关键词：奥塞米韦中间体不对称合成

3-甲基-1-苯基-4-{4-([5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基)-芳亚甲(苄)基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性

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高等学校化学学报 2007年第4期28卷 672-677页

作者：刘星王亚楼巫冠中李江川吴晓燕中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学药理教研室南京210009

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-... 详细信息

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物(Ⅰ和Ⅱ),共合成了16个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR、MS和1HNMR确证了化合物的结构.初步药理试验结果表明,所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用,其中化合物Ⅰb,Ⅰd和Ⅰf尤为突出,说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用.

关键词：吡唑啉酮衍生物合成降血糖活性胰岛素增敏剂

4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性

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有机化学 2006年第1期26卷 123-128页

作者：徐进宜贺乾辉魏臻曾翼华维一吴晓明王秋娟胡松张静中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009

为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1... 详细信息

为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物,总收率为58%～87%,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步药理试验结果表明:所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性,其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9mol/L,与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当,具有进一步的研究意义.

关键词： 3-氯-4-氟苯基三唑啉酮 AT1受体拮抗剂合成降压心衰