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以网络药理学技术挖掘、发现“黄连-厚朴”药对中活性组分

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中国中药杂志 2019年第4期44卷 803-810页

作者：吴海宁于桂红赵风至贾晓斌封亮石心红中国药科大学中药学院中药制药系江苏南京211198

基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性... 详细信息

基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性组分及潜在靶点进行通路的富集与分析。通过该技术的应用共筛选出"黄连-厚朴"药对具有潜在靶点活性成分29个,其中主要包括氢化小檗碱、小檗碱、黄连碱、巴马汀等在内的12个生物碱类组分;厚朴酚、和厚朴酚以及和厚朴新酚在内的3个木脂素类组分;α-桉叶醇,β-桉叶醇,桉油等在内的6个挥发油类组分以及含有槲皮素和新橙皮苷的黄酮类组分。另外,筛选出与之相对应的作用靶点199个,主要包含PTGS2,PTGS1,NCOA2,Hsp90AB1等;共涉及疾病信号通路72条,如前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌等在内的8条肿瘤类通路;催产素信号通路、胰岛素信号通路、甲状腺激素信号通路等在内的9条内分泌类通路以及炎症等相关通路。该研究初步挖掘发现了"黄连-厚朴"药对的主要活性组分及潜在靶点,为组分中药制剂研究提供了物料来源。

关键词：黄连厚朴网络药理学组分发现制剂原料

富血小板纤维蛋白复合甲基丙烯酰化明胶水凝胶的促成骨性能

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中国组织工程研究 2025年第4期29卷 809-817页

作者：赵红霞孙政伟韩阳吴学超韩静沈阳药科大学制药工程学院辽宁省沈阳市110016 山东大学制药工程山东省烟台市264000 沈阳药科大学中药学院辽宁省沈阳市110016 华中农业大学生命科学与技术学院湖北省武汉市430070 沈阳药科大学功能食品与葡萄酒学院辽宁省沈阳市110016

背景:富血小板纤维蛋白具有制备简单、制作费用低、安全性高等诸多优势,目前已被广泛应用于口腔颌面外科骨缺损修复研究中,但存在降解速度太快、生长因子释放时间短等问题。目的:将富血小板纤维蛋白负载于甲基丙烯酰化明胶水凝胶内,通... 详细信息

背景:富血小板纤维蛋白具有制备简单、制作费用低、安全性高等诸多优势,目前已被广泛应用于口腔颌面外科骨缺损修复研究中,但存在降解速度太快、生长因子释放时间短等问题。目的:将富血小板纤维蛋白负载于甲基丙烯酰化明胶水凝胶内,通过体内外实验分析其促成骨性能。方法:①抽取新西兰大白兔静脉血,制备富血小板纤维蛋白。分别制备含0,0.05,0.075,0.1 g富血小板纤维蛋白的甲基丙烯酰化明胶水凝胶,分别记为GelMA、GelMA/PRF-0.05、GelMA/PRF-0.075、GelMA/PRF-0.1,表征水凝胶的微观形貌与体外缓释性能。②将4种水凝胶分别与MC3T3-E1细胞共培养,以单独培养的细胞为对照,检测细胞增殖活性;成骨诱导后,检测细胞碱性磷酸酶活性、矿化能力、成骨相关基因(骨钙素、骨桥蛋白、RUNX2)mRNA与蛋白表达,ERK1/2-p38 MAPK通路蛋白mRNA与蛋白表达。③取15只新西兰大白兔。在每只兔颅骨部分别制备4个直径8 mm的全层骨缺损,其中1处缺损不植入任何材料(空白对照组),另3处缺损分别植入GelMA水凝胶、富血小板纤维蛋白、GelMA/PRF-0.1水凝胶。术后4,8,12周,进行骨缺损部位Micro-CT扫描与骨组织形态观察。结果与结论:①扫描电镜下可见4组水凝胶都具有蜂窝状的孔隙结构,并且随着水凝胶中富血小板纤维蛋白含量的增加,水凝胶的孔径轻微减小,但组间比较无明显差异;3组GelMA/PRF水凝胶均能以一定的速率释放转化生长因子β1与胰岛素样生长因子1,随着时间的延长,转化生长因子β1与胰岛素样生长因子1累计释放量显著增加。②CCK-8检测与活/死染色显示,3组GelMA/PRF水凝胶可促进MC3T3-E1细胞的增殖;碱性磷酸酶染色、茜素红染色及成骨基因检测结果显示,GelMA/PRF水凝胶可促进MC3T3-E1细胞的成骨分化,同时可抑制ERK1/2-p38 MAPK通路蛋白的表达,并且呈现富血小板纤维蛋白含量依赖性。③Micro-CT扫描显示,GelMA/PRF-0.1水凝胶组兔骨缺损处骨矿物质密度与骨体积分数均高于其他3组(P<0.05);苏木精-伊红染色显示,相较于其他3组,GelMA/PRF-0.1水凝胶组兔骨缺损处新骨形成更快、更成熟。④结果表明,GelMA/PRF水凝胶在体内外均具有良好的促成骨性能,该作用可能与抑制ERK1/2-p38 MAPK通路蛋白表达有关。

关键词：骨损伤富血小板纤维蛋白甲基丙烯酰化明胶水凝胶颅骨缺损

RP-HPLC测定乳癖消片中三七皂苷R_1和人参皂苷Rg_1的含量

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中国中药杂志 2006年第13期31卷 1067-1069页

作者：徐国兵王峥涛潘涅赵喆中国药科大学沈阳中药制药有限公司辽宁沈阳110044

目的：应用RP-HPLC测定乳癖消片中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量。方法：以乙腈-0．05％磷酸溶液（20：80）为流动相，采用Kromasil C18柱，在203nm波长进行测定。结果：三七皂苷R1在0．941～9．41μg、人参皂苷硒在1．043～10．43μg... 详细信息

目的：应用RP-HPLC测定乳癖消片中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量。方法：以乙腈-0．05％磷酸溶液（20：80）为流动相，采用Kromasil C18柱，在203nm波长进行测定。结果：三七皂苷R1在0．941～9．41μg、人参皂苷硒在1．043～10．43μg线性关系良好，平均回收率分别为97．3％，97．9％。结论：该方法简便、准确、可靠，可以用于该制剂的质量控制。

关键词：高效液相色谱法乳癖消片三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 含量测定

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小叶爬崖香中苷类化合物的研究

中国药科大学学报 2024年第2期55卷 202-208页

作者：涂鹏煌姚志仁金美玲宁冠宇黄亚萍潘珂殷志琦中国药科大学中药学院中药制药系南京211198 中国药科大学中药学院天然药物化学系南京211198

为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性... 详细信息

为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1''→2')-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3~9为首次从胡椒属中分离得到。

关键词：胡椒属小叶爬崖香化学成分糖苷分离鉴定

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基于网络药理学探讨银杏叶提取物通过激活PPARγ治疗动脉粥样硬化的机制

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中国药科大学学报 2024年

作者：王子元陶惠肖映雪殷志琦中国药科大学中药学院中药制药系中国药科大学中药学院天然药物化学系

探讨银杏叶提取物（Ginkgo biloba extract，GBE）对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE [50、150 mg/（kg·day）]，9周后检测小鼠血脂水平，主动脉斑块脂质沉积情况、坏... 详细信息

探讨银杏叶提取物（Ginkgo biloba extract，GBE）对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE [50、150 mg/（kg·day）]，9周后检测小鼠血脂水平，主动脉斑块脂质沉积情况、坏死核心面积和血管炎症水平。利用TCMSP、Swiss Target Prediction、Genecards等公共数据库预测GBE治疗AS的潜在靶点，通过GO和KEGG富集分析寻找其药效发挥的可能机制。在细胞水平上，氧化低密度脂蛋白（Oxidized low density lipoprotein， oxLDL）处理THP-1形成泡沫细胞进行实验，使用油红O染色检测脂质蓄积情况，Dil-oxLDL检测泡沫细胞生成，使用RT-qPCR检测胆固醇摄取和外排受体的mRNA变化情况。最后，使用Western-Blot、免疫荧光等检测GBE对核心靶点过氧化物酶体增殖物激活受体γ （peroxisome proliferators-activated receptors-γ，PPARγ）表达情况的影响。结果显示，GBE可以减少小鼠主动脉脂质沉积和坏死核心面积，降低血清脂质和炎症水平。在体外减少巨噬细胞胆固醇摄取、增加胆固醇外排。本研究表明，GBE可以通过增强PPARγ的表达减少泡沫细胞的生成，抑制主动脉胆固醇蓄积和斑块的形成，缓解动脉粥样硬化。

关键词：银杏叶提取物动脉粥样硬化泡沫细胞 PPARγ

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雷公藤巴布剂透皮吸收研究

中国药科大学学报 1994年第3期25卷 141-144页

作者：沈子龙李爽谢启昆中国药科大学生物中心上海中药制药三厂

用雷公藤甲素的３Ｈ标记物作示踪剂，研究了雷公藤巴布剂中雷公藤甲素的离体皮肤渗透速率及辅料对其影响，在体透皮吸收速率及其在体内分布和不同剂量的血药浓度时程曲线。实验结果表明，巴布剂中雷公藤甲素的平均渗透速率为８．０３±... 详细信息

用雷公藤甲素的３Ｈ标记物作示踪剂，研究了雷公藤巴布剂中雷公藤甲素的离体皮肤渗透速率及辅料对其影响，在体透皮吸收速率及其在体内分布和不同剂量的血药浓度时程曲线。实验结果表明，巴布剂中雷公藤甲素的平均渗透速率为８．０３±１．９８（小鼠皮肤）和７．５４±１．８３（家兔）ｎｇ／ｃｍ２·。其值大于橡皮膏（４．２３±０．６６ｎｇ／ｃｍ２·ｈ）和丙烯酸树酯（４．３５±０．９４ｍｇ／ｃｍ·ｈ）贴剂。在体试验表明，巴布剂中雷公藤甲素透皮吸收速率为７．５１±０．３２ｎｇ／ｃｍ２·ｈ；不同剂量的巴布剂，其血药浓度与剂量呈正相关关系。

关键词：雷公藤巴布剂透皮吸收雷公甲素

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射干的开花特性及繁育系统研究

植物资源与环境学报 2019年第3期28卷 91-99页

作者：许娜蔡兴坤田梅谢国勇秦民坚中国药科大学中药学院中药资源系

对种植5a射干〔Belamcanda chinensis(Linn.)Redouté〕的花部特征、开花进程、花粉活力、柱头可授性、繁育系统类型、泌蜜节律及访花昆虫的传粉行为进行了观察和研究。结果表明:射干花被片呈橙至橙红色,散生红褐色斑点;花冠辐射对称,... 详细信息

对种植5a射干〔Belamcanda chinensis(Linn.)Redouté〕的花部特征、开花进程、花粉活力、柱头可授性、繁育系统类型、泌蜜节律及访花昆虫的传粉行为进行了观察和研究。结果表明:射干花被片呈橙至橙红色,散生红褐色斑点;花冠辐射对称,平均直径54.80 mm;花被片6枚,分为2轮,交互排列;雄蕊3枚,将雌蕊围在中央,花药位于柱头下方;蜜腺3枚,位于外轮花被片蜜道的基部,由分泌表皮、泌蜜组织和维管束组成,表面无特殊纹饰。射干的花期为6月至8月,盛花期为6月22日至7月15日,单株花期为10~30 d,单花花期为12 h;花冠在7:00左右初开,在8:00左右盛开,在18:30至19:00完全闭合,在次日呈螺旋状卷曲。在开花过程中,射干的花粉活力和柱头可授性均先升高后降低,分别在9:00及13:00至15:00最强。射干的杂交指数(OCI)为5,花粉/胚珠比(P/O)为1 595.0;3个人工授粉组的坐果率和结籽率总体上升高,且花被片和蜜腺能显著影响传粉昆虫的传粉效率。射干访花昆虫有17种,昆虫日访花总次数呈“双峰型”变化,峰值分别出现在9:00和15:00,花泌蜜量在9:00最大(10.3μL);射干的传粉昆虫有5种,其中,中华蜜蜂(Apis cerana cerana Fabricius)和意大利蜜蜂(Apis mellifera ligustica Spinola)为高效传粉昆虫。研究结果显示:射干花为典型的虫媒花,结籽率受传粉者限制,其花部特征、泌蜜节律和繁育系统均对传粉昆虫有良好的适应性;其繁育系统以异交为主,需要传粉者,并存在部分自交亲和,但未观察到无融合生殖现象。

关键词：射干花部特征开花进程繁育系统访花昆虫传粉行为

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氟胞嘧啶合成工艺的改进

中国药科大学学报 1989年第1期20卷 35-36页

作者：张奕华侯秀清黄赐福中国药科大学制药厂

氟胞嘧啶(1,5-Fluorocytosine,简称5-Fc)系一抗深部真菌的有效药物。

关键词：氟胞嘧啶合成工艺抗真菌药

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养血清脑颗粒的高效液相色谱指纹图谱研究

分析化学 2011年第3期39卷 387-391页

作者：李文博韩建平高钧倪倩杭太俊中国药科大学药物分析教研室天津天士力制药股份有限公司中国药科大学中药分析教研室

采用变换波长检测法建立了养血清脑颗粒HPLC指纹图谱,确定了35个共有色谱峰在药材中的归属,并用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法鉴定出部分化学成分,同时对制剂中的4种指标性成分进行了定量检测。结果表明,制剂与药材具有良好的色谱峰相... 详细信息

采用变换波长检测法建立了养血清脑颗粒HPLC指纹图谱,确定了35个共有色谱峰在药材中的归属,并用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法鉴定出部分化学成分,同时对制剂中的4种指标性成分进行了定量检测。结果表明,制剂与药材具有良好的色谱峰相关性,4种指标性成分在各自的浓度范围内线性关系良好(r=0.9997～0.9999),并且通过2004年A版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》计算软件得出的10批养血清脑颗粒的相似度均大于0.99。本方法可用于养血清脑颗粒的质量控制,并为其它复方制剂的研究提供了参考。

关键词：养血清脑颗粒指纹图谱高效液相色谱法