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新型查尔酮衍生物的合成及酪氨酸酶活性

高等学校化学学报 2014年第6期35卷 1204-1211页

作者：牛超李根买迪娜阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用省部共建实验室中国科学院新疆理化技术研究所乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

合成了8个新型含苯并噻唑环的查尔酮衍生物及8个酰胺查尔酮,并对化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,化合物4d,4h,5d,7b和7d表现出一定的酪氨酸酶激动活性,其中化合物7d对酪氨酸酶的活性最好,其EC50=9.6μmol/L,优于阳性对照... 详细信息

合成了8个新型含苯并噻唑环的查尔酮衍生物及8个酰胺查尔酮,并对化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,化合物4d,4h,5d,7b和7d表现出一定的酪氨酸酶激动活性,其中化合物7d对酪氨酸酶的活性最好,其EC50=9.6μmol/L,优于阳性对照药8-MOP(EC50=14.8μmol/L).

关键词：查尔酮苯并噻唑酰胺酪氨酸酶活性

RP-HPLC法同时测定石榴皮提取物阴道泡腾片中安石榴苷和鞣花酸

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中草药 2011年第10期42卷 2011-2013页

作者：罗玉琴李洋热依木古丽·阿布都拉刘力阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用省部共建实验室新疆乌鲁木齐830011

目的建立RP-HPLC法同时测定石榴皮提取物阴道泡腾片中安石榴苷和鞣花酸的方法。方法色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.2%三氟乙酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为0.8 mL/min,检测波长280 nm。结... 详细信息

目的建立RP-HPLC法同时测定石榴皮提取物阴道泡腾片中安石榴苷和鞣花酸的方法。方法色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.2%三氟乙酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为0.8 mL/min,检测波长280 nm。结果安石榴苷在0.098～0.610 mg/mL(r=0.999 1)、鞣花酸在0.011～0.060 mg/mL(r=0.999 8)有良好的线性关系;平均回收率分别为102.0%、100.4%(n=9),RSD均小于1.5%。结论本方法简便、准确、专属性强,为石榴皮提取物阴道泡腾片的质量控制建立了方法。

关键词：石榴皮提取物阴道泡腾片安石榴苷鞣花酸 RP-HPLC

干燥方法对欧薄荷精油化学成分及生物活性的影响

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食品科学技术学报 2022年第1期40卷 124-131页

作者：白小慧艾米拉·奥肯努尔波拉提·阿依达尔汗林国栋买吾兰江·买提努尔中国科学院新疆理化技术研究所干旱地区植物资源与化学重点实验室/新疆特有药用资源利用重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学化学科学学院北京100039

干燥方法是影响精油组成成分和品质的主要因素之一,为研究干燥方法对欧薄荷精油产率、组成成分及生物活性的影响,以阴干、晒干、40℃烘干3种不同方法对采自新疆阿克苏地区的生长期野生欧薄荷地上部分进行干燥处理。以新鲜未经干燥处理... 详细信息

干燥方法是影响精油组成成分和品质的主要因素之一,为研究干燥方法对欧薄荷精油产率、组成成分及生物活性的影响,以阴干、晒干、40℃烘干3种不同方法对采自新疆阿克苏地区的生长期野生欧薄荷地上部分进行干燥处理。以新鲜未经干燥处理的欧薄荷为对照,水蒸气蒸馏法提取欧薄荷精油,研究了干燥方法对精油产率的影响。通过气相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪分析了精油化学成分、气相色谱-氢火焰离子检测器分析了精油化学成分的相对含量,研究了干燥方法对欧薄荷精油组成成分及其含量的影响。通过DPPH自由基清除实验及ABTS阳离子自由基清除实验研究了干燥方法对欧薄荷精油抗氧化活性的影响,并用纸片扩散法研究了干燥方法对精油抑菌活性的影响。结果表明:干燥方法对欧薄荷精油产率、化学成分及生物活性有显著影响。其中阴干欧薄荷精油产率最高(0.49%±0.01%),其次是40℃烘干(0.42%±0.03%)、晒干(0.19%±0.02%)和新鲜(0.12%±0.03%)。精油中主要成分均为香芹酮(46.58%~50.75%)和柠檬烯(24.01%~29.71%),但含量上有显著区别。抗氧化及抑菌实验结果表明:从3种经干燥处理过的欧薄荷植物中提取出的精油,其抗氧化活性彼此之间无显著差异,但都远远高于新鲜欧薄荷精油,抑菌效果也较新鲜欧薄荷精油有不同程度增强,综合精油产率及生物活性,阴干可作为欧薄荷较佳干燥方法。

关键词：欧薄荷精油化学成分抗氧化活性抑菌活性

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砂贝母中异甾体生物碱类成分的研究

有机化学 2019年第3期39卷 842-847页

作者：黄金昌雷春阿吉艾克拜尔·艾萨俞媚华阿布力米提·伊力侯爱君复旦大学药学院生药学教研室上海201203 中国科学院新疆理化技术研究所中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用重点实验室乌鲁木齐830011

利用各种柱色谱和高效液相色谱等分离纯化方法,从砂贝母鳞茎中分离得到 6 个异甾体生物碱类化合物.根据质谱、一维/二维核磁共振谱和 X 射线单晶衍射等技术鉴定了它们的结构,分别为 karelinine (1), 5-epikarelinine (2),27-epiebeienin... 详细信息

利用各种柱色谱和高效液相色谱等分离纯化方法,从砂贝母鳞茎中分离得到 6 个异甾体生物碱类化合物.根据质谱、一维/二维核磁共振谱和 X 射线单晶衍射等技术鉴定了它们的结构,分别为 karelinine (1), 5-epikarelinine (2),27-epiebeienine (3), ebeienine (4), persicanidine B (5)和 heilonine (6),其中化合物 1~3 为新化合物.化合物 1 是贝母属中罕见的 5β-jervine 型异甾体生物碱,具有 A/B 环顺式稠合方式.化合物 1 和 2 也是贝母属中首次发现的具有 15α-OH 取代的 jervine 型生物碱.

关键词：砂贝母异甾体生物碱 karelinine 5-epikarelinine 27-epiebeienine

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阴道泡腾片中安石榴苷和鞣花酸的含量测定

中国医院药学杂志 2011年第19期31卷 1652-1654页

作者：罗玉琴李洋阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用省部共建实验室新疆乌鲁木齐830011

目的:研究不同提取方法对石榴皮提取物阴道泡腾片中的主要有效成分安石榴苷和鞣花酸含量的影响。方法:以安石榴苷和鞣花酸的含量为指标,首先研究不同提取溶剂对安石榴苷和鞣花酸含量的影响,然后考察了超声处理、水浴提取、冷浸提取等不... 详细信息

目的:研究不同提取方法对石榴皮提取物阴道泡腾片中的主要有效成分安石榴苷和鞣花酸含量的影响。方法:以安石榴苷和鞣花酸的含量为指标,首先研究不同提取溶剂对安石榴苷和鞣花酸含量的影响,然后考察了超声处理、水浴提取、冷浸提取等不同提取方法,采用HPLC法测定其含量。色谱柱:Phenomenex Gemini C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(0.2%三氟醋酸)为流动相进行梯度洗脱;流速0.8 mL·min^(-1),柱温30℃;检测波长280 nm。结果:甲醇超声处理,提取时间为5min时,安石榴苷和鞣花酸的含量最高。结论:本法提取效率高,时间短,所需温度低,可用于石榴皮提取物阴道泡腾片中安石榴苷和鞣花酸含量的测定。

关键词：安石榴苷鞣花酸高效液相色谱法

木犀草素对人胃癌裸鼠移植瘤的抑制效应及其机制

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中华医学杂志 2013年第2期93卷 142-146页

作者：陆雪莹李艳红肖向文李晓波中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源化学重点实验室乌鲁木齐830011

目的评价木犀草素对人胃癌BGC-823细胞裸鼠移植瘤的作用及其作用机制。方法建立BGC-823胃癌裸鼠移植瘤模型，裸鼠皮下接种BGC-823细胞，成瘤后，根据裸鼠体重，进行区组随机化分组，共分成5组（各8只）：对照组（生理盐水，0．2ml／只）... 详细信息

目的评价木犀草素对人胃癌BGC-823细胞裸鼠移植瘤的作用及其作用机制。方法建立BGC-823胃癌裸鼠移植瘤模型，裸鼠皮下接种BGC-823细胞，成瘤后，根据裸鼠体重，进行区组随机化分组，共分成5组（各8只）：对照组（生理盐水，0．2ml／只），5氟尿嘧啶组（30mg／kg），木犀草素低（10mg／kg）、中（20mg／kg）、高（40mg／kg）剂量组；各组给药期间测定瘤体积，绘制肿瘤生长曲线；各组用药结束后处死，称瘤重，计算抑瘤率，比较各组荷瘤鼠瘤重的差异；利用HE染色观察肿瘤形态学变化，免疫组化检测肿瘤血管内皮生长因子A（VEGF—A）及基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达变化。结果肿瘤生长曲线结果表明，5氟尿嘧啶组，木犀草素低、中、高剂量组的肿瘤均有不同程度被抑制；木犀草素高剂量组肿瘤重量显著低于对照组[（0．29±O．01）比（0．38±0．03）g，P〈0．01]，抑瘤率达到24．87％；HE染色结果表明，随着木犀草素剂量的增大，瘤体坏死灶边缘有较多淋巴细胞浸润，且坏死区面积有增大趋势；免疫组化结果显示：中、高剂量组VEGF—A阳性细胞积分分别为1．25±0．17和1．00±0．07，均明显低于对照组（1．50±0．15，均P〈0．05）；高剂量组MMP-9阳性细胞积分亦显著低于对照组（3．75±1．43比9．00±1．08，P〈0．01）。结论木犀草素在体内可抑制肿瘤生长，其主要机制是可刺激体内免疫反应，同时抑制肿瘤细胞的EGF—A、MMP-9蛋白表达。

关键词：木犀草素胃肿瘤血管内皮生长因子A 基质金属蛋白酶9

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玫瑰花多酚抗小鼠躯体疲劳研究

中国药理学通报 2015年第3期31卷 441-442页

作者：马依努尔·拜克力陈君阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室中国科学院新疆理化技术研究所省部共建新疆特有药用资源利用国家重点实验室培育基地新疆乌鲁木齐830011

玫瑰花为蔷薇科植物玫瑰（ rosa rugosa thunb.）的干燥花蕾，是一味传统的维吾尔药材[1]，维吾尔语名：克孜勒古力，维吾尔医习惯用其花瓣，可治疗月经不调、肿毒、宿醉、更年期障碍、便秘等[2]。以玫瑰花为原料的代表性产品有玫瑰花... 详细信息

玫瑰花为蔷薇科植物玫瑰（ rosa rugosa thunb.）的干燥花蕾，是一味传统的维吾尔药材[1]，维吾尔语名：克孜勒古力，维吾尔医习惯用其花瓣，可治疗月经不调、肿毒、宿醉、更年期障碍、便秘等[2]。以玫瑰花为原料的代表性产品有玫瑰花糖膏已收载在中华人民共和国卫生部药品标准维吾尔药分册中，中国医学百科全书维吾尔医学分卷中记载的含玫瑰花的处方有246个，占所有处方的25．89%。本实验运用现代技术提取分离的玫瑰花有效部位，通过动物实验对其抗疲劳作用进行研究，寻找有效物质，期望为一种疗效显著、工艺合理先进、技术含量高并有独创知识产权的玫瑰花新功能产品提供理论依据。

关键词：玫瑰花总酚抗疲劳

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红景天苷分子结构与光谱的密度泛函理论分析

光谱学与光谱分析 2022年第6期42卷 1786-1791页

作者：谢玉玉侯雪玲陈志慧阿吉艾克拜尔·艾萨中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源与化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院新疆理化技术研究所分析测试中心新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

随着科学技术不断发展,中药质量控制和质量评价出现了越来越多的新技术。在中药标准化过程中,现代药学研究已经取得了许多令人瞩目的成果,检测方法和技术取得了很大的进展,由过去单一指标检测发展到多指标检测,但由于中草药成分复杂,作... 详细信息

随着科学技术不断发展,中药质量控制和质量评价出现了越来越多的新技术。在中药标准化过程中,现代药学研究已经取得了许多令人瞩目的成果,检测方法和技术取得了很大的进展,由过去单一指标检测发展到多指标检测,但由于中草药成分复杂,作用机制不明等因素制约了中药的发展。红景天是一种少数民族药,是中医药发展不可或缺的组成部分。红景天苷是红景天中的主要有效成分之一,其提取、分离和纯化等方法报道甚多,但其分子键长键角二面角、前线轨道分布、表面静电势等分子参数却鲜有报道,这些都是决定其化学性质和反应机理的重要因素。采用Gaussian09W化学计算软件的密度泛函理论DFT/B3LYP方法和6-31(d)基组优化红景天苷分子,得到其稳定结构的键长、键角和二面角参数。在此稳定构型的基础上,计算其表面静电势(ESP)、最低空轨道(LUMO)、最高占据轨道(HOMO)、红外光谱(IR)和核磁共振波谱数据(NMR)。分别对IR和NMR峰位置进行了归属并与文献报道数据进行了对比,结果表明:计算结果的红外吸收频率没有出现虚频说明该优化结果是合理可靠的,最高占据轨道能量E=-5.82 eV,最低空轨道能量E=-0.00042 eV,二者差值为5.81 eV。通过绘制了轨道的电子云分布图可以看出HOMO轨道主要分布于苯环,为π电子的成键轨道有一个节面;LUMO轨道也主要分布在苯环上,为π电子的反键轨道有两个节面。表面静电势的绘制可以直观地反映出分子中哪部分易发生亲核取代、哪部分易发生亲电取代反应。通过绘制第一激发态和基态电子差值,可以直观地得到电子的迁移方向。对红景天苷分子计算理论研究可以为进一步探索其化学反应机理、结构修饰和活性位点的确认等提供重要的参考依据和新思路。

关键词：红景天苷红外光谱核磁共振表面静电势密度泛函理论

近红外光谱结合化学计量学快速测定阿里红饮片中齿孔酸含量

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光谱学与光谱分析 2024年第10期44卷 2981-2987页

作者：谢玉玉陈志慧侯雪玲刘永强中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源与化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院新疆理化技术研究所分析测试中心新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

传统的阿里红中齿孔酸含量测定采用高效液相色谱法(HPLC),但该方法前处理复杂,操作繁琐。为了实现对中药阿里红饮片中齿孔酸含量的快速无损监测,尝试建立基于近红外光谱(NIR)的偏最小二乘(PLS)回归模型。用来预测阿里红中齿孔酸的含量,... 详细信息

传统的阿里红中齿孔酸含量测定采用高效液相色谱法(HPLC),但该方法前处理复杂,操作繁琐。为了实现对中药阿里红饮片中齿孔酸含量的快速无损监测,尝试建立基于近红外光谱(NIR)的偏最小二乘(PLS)回归模型。用来预测阿里红中齿孔酸的含量,采用传统的HPLC方法对阿里红中的齿孔酸含量进行测定,其结果作为指标值。采集近红外数据后使用五种光谱变换方法对光谱数据进行预处理,即多元散射校正(MSC)、标准正态变化(SNV)、Savitzky-Golay平滑(7点)、一阶导数变换(FD)和二阶导数变换(SD)。通过竞争自适应重加权法(CARS)进行波长选择并对PLS模型进行优化,大大减少了光谱变量的数量,并显著提高了PLS模型的性能,尤其是SNV-CARS-PLS模型,仅占总光谱波长的5.53%,预测集的R2值为0.9823,预测均方根误差(RMSEP)值为0.1037%,残差预测偏差(RPD)值为5.34。通过t检验表明:该最优模型与传统HPLC法在预测阿里红中齿孔酸含量上没有显著差异。研究结果表明:近红外光谱结合竞争性自适应重加权算法对波长筛选后建立偏最小二乘回归模型对阿里红饮片中齿孔酸含量的无损检测可行。

关键词：阿里红齿孔酸近红外化学计量学偏最小二乘法