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头孢雷特含量测定和有关物质检查的HPLC法

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中国抗生素杂志 2010年第1期35卷 24-26页

作者：宋艳霞李波任凤英中国医药集团四川抗菌素工业研究所有限公司成都610052

目的建立头孢雷特HPLC含量测定和有关物质检查方法。方法使用Welchrom-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸调节pH至2.50)-乙腈(88:12),检测波长254nm。结果头孢雷特在0.0102～715.4μg/ml浓度范围内有... 详细信息

目的建立头孢雷特HPLC含量测定和有关物质检查方法。方法使用Welchrom-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸调节pH至2.50)-乙腈(88:12),检测波长254nm。结果头孢雷特在0.0102～715.4μg/ml浓度范围内有良好的线性关系(n=9),y=20230x+51110,相关系数r=0.9999,定量限为6.7ng,最低检出限为2.0ng。结论该方法为头孢雷特含量测定和有关物质检查提供了方便、灵敏、精确、可靠的方法。

关键词：高效液相色谱法头孢雷特含量有关物质

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新型广谱头孢菌素类抗菌药物头孢吡普

中国抗生素杂志 2011年第9期36卷 641-650页

作者：熊礼玲游莉刘家健李栋宏中国医药集团四川抗菌素工业研究所成都610052

随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题。Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广... 详细信息

随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题。Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广谱头孢菌素类抗生素。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验等方面作一综述。

关键词： Ceftobiprole 合成路线抗菌活性临床试验

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噻唑肽类抗生素研究进展

中国抗生素杂志 2008年第2期33卷 69-74,105页

作者：王辂褚以文中国医药集团四川抗菌素工业研究所成都610051

多数噻唑肽类抗生素能与细菌的50s核糖体亚基相结合抑制其蛋白质的合成,有些还能抑制肾素-血管紧张素系统。产生抗性的链霉菌可以合成一种甲基转移酶,将自身的23SrRNA1067位点上的腺苷2’-OH转化成2’-CH3,阻碍噻唑肽类抗生素与50s核糖... 详细信息

多数噻唑肽类抗生素能与细菌的50s核糖体亚基相结合抑制其蛋白质的合成,有些还能抑制肾素-血管紧张素系统。产生抗性的链霉菌可以合成一种甲基转移酶,将自身的23SrRNA1067位点上的腺苷2’-OH转化成2’-CH3,阻碍噻唑肽类抗生素与50s核糖体亚基结合。通过研究噻唑肽类化合物生物合成基因发现,产生该类抗生素的劳伦链霉菌和活力链霉菌中均含有编码非核糖体合成酶的基因。因此噻唑肽类化合物极可能是由非核糖体肽合成酶(NRPS)根据巯基模板机制装配而成。本文重点就噻唑肽类化合物的作用机制、抗性机制以及合成途径的研究进展进行综述。

关键词：噻唑肽类抗生素生物合成非核糖体肽合成酶巯基模板诺西肽

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突变生物合成在微生物药物领域的研究进展

中国抗生素杂志 2007年第2期32卷 65-72,94页

作者：白宝星张春燕田敏朱辉中国医药集团四川抗菌素工业研究所成都600051

突变生物合成作为产生抗生素衍生物的重要手段,自20世纪70年代兴起以来,发挥了巨大作用,已开发出许多至今在临床上仍广泛使用的抗生素品种。随着基因技术的发展,突变生物合成技术可直接对次级代谢途径中一特定酶基因进行改造获得突变株... 详细信息

突变生物合成作为产生抗生素衍生物的重要手段,自20世纪70年代兴起以来,发挥了巨大作用,已开发出许多至今在临床上仍广泛使用的抗生素品种。随着基因技术的发展,突变生物合成技术可直接对次级代谢途径中一特定酶基因进行改造获得突变株,大大提高了工作效率和准确性。本文综述了突变生物合成技术在微生物药物领域的应用,特别是结合基因技术进行突变生物合成研究的新进展。

关键词：突变生物合成突变合成元阻断突变株抗生素

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头孢菌素类品种研发与生产现状探讨

中国抗生素杂志 2006年第2期31卷 100-106页

作者：刘家健中国医药集团四川抗菌素工业研究所成都610051

本文阐明了头孢菌素类抗生素其母核来源为7-ACA,7-ADCA,GCLE;并对其C2-,C3-,C7-结构修饰方法进行了综述。针对我国走仿创结合的产品研发思路提出了建议。

关键词：头孢菌素类抗生素母核结构修饰研发思路

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靶向给药研究的新进展

药学学报 2010年第3期45卷 300-306页

作者：周鹏举邓盛齐龚前飞中国医药集团四川抗菌素工业研究所四川成都610052

靶向给药可使治疗部位的药物浓度明显提高,可减少用药量并使治疗费用降低,降低药物对全身的毒副作用。因此,靶向给药是目前研究的热点,本文综述了近年来靶向给药的相关研究,主要从被动靶向、主动靶向以及物理化学靶向3个方面阐述了靶向... 详细信息

靶向给药可使治疗部位的药物浓度明显提高,可减少用药量并使治疗费用降低,降低药物对全身的毒副作用。因此,靶向给药是目前研究的热点,本文综述了近年来靶向给药的相关研究,主要从被动靶向、主动靶向以及物理化学靶向3个方面阐述了靶向给药的研究进展。

关键词：脂质体纳米粒被动靶向主动靶向物理化学靶向

酮内酯类抗生素——泰利霉素和喹红霉素的化学合成

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中国抗生素杂志 2009年第12期34卷 709-716页

作者：张森林曹胜华中国医药集团四川抗菌素工业研究所成都610052

近年来人们研制出一种新的大环内酯类抗生素,即酮内酯类抗生素。第一代红霉素由于对胃酸的不稳定性,致使了第二代的阿奇霉素、罗红霉素等的出现,而且取得了很好的临床效果。但是近年来抗菌形势更加严峻,促使了第三代酮内酯类的研发,其... 详细信息

近年来人们研制出一种新的大环内酯类抗生素,即酮内酯类抗生素。第一代红霉素由于对胃酸的不稳定性,致使了第二代的阿奇霉素、罗红霉素等的出现,而且取得了很好的临床效果。但是近年来抗菌形势更加严峻,促使了第三代酮内酯类的研发,其代表药物为泰利霉素(HMR-3647)和喹红霉素(ABT-773),本文就其合成路线、药效学、构效关系等一一加以介绍。

关键词：酮内酯类抗生素耐药性泰利霉素喹红霉素

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抗生素新剂型新技术研究进展

中国抗生素杂志 2011年第5期36卷 339-345页

作者：龚前飞任静张亦斌邓盛齐中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所成都610052

随着现代科学与技术的长足进步,新辅料、新设备、新技术和新理论的不断涌现,抗生素的新剂型研究呈现出更广阔的前景,使得抗生素类药物的使用更有效、更安全、更方便、更好地满足临床用药需求。本文综述了速释、缓控释、靶向、经皮给药... 详细信息

随着现代科学与技术的长足进步,新辅料、新设备、新技术和新理论的不断涌现,抗生素的新剂型研究呈现出更广阔的前景,使得抗生素类药物的使用更有效、更安全、更方便、更好地满足临床用药需求。本文综述了速释、缓控释、靶向、经皮给药途径及复方制剂在抗生素新剂型新技术研究中的应用进展,为今后抗生素新剂型的开发提供新的思路。

关键词：抗生素速释制剂缓控释制剂靶向制剂经皮给药复方制剂

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蒽环霉素类抗生素的母核蒽环酮的合成路线

中国抗生素杂志 2010年第3期35卷 161-167页

作者：马文娟曹胜华何正有中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所成都610052

蒽环霉素类抗生素是一类重要的抗肿瘤药物,合成该类药物的重要中间体是蒽环酮。但是蒽环酮的合成方法难点在于路线长,收率低。早在19世纪80年代初,很多学者对合成母核蒽环酮进行了很多尝试,但至今还没有很好的全合成方法。本文对已有文... 详细信息

蒽环霉素类抗生素是一类重要的抗肿瘤药物,合成该类药物的重要中间体是蒽环酮。但是蒽环酮的合成方法难点在于路线长,收率低。早在19世纪80年代初,很多学者对合成母核蒽环酮进行了很多尝试,但至今还没有很好的全合成方法。本文对已有文献关于母核蒽环酮的化学合成方法包括利用Friedel-Crafts反应,苯酞衍生物,Diels-Alder反应,马夏尔克反应,构造蒽环进行了综述,以期望对于进一步研究改进合成蒽环酮的方法提供帮助。

关键词：抗生素葸环酮合成