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IDO1介导的色氨酸代谢在脓毒症中的研究进展

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药学学报 2024年第2期59卷 289-297页

作者：赵晓迪马铖延崔华清王雨辰陈晓光张森中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院医学实验动物研究所北京100021

脓毒症是由感染引起的全身炎症反应导致的器官功能障碍,过度炎症和免疫抑制交织存在,严重者甚至可发展为多器官功能衰竭。研究表明,吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)介导的色氨酸代谢参与了脓毒症的发生发展过... 详细信息

脓毒症是由感染引起的全身炎症反应导致的器官功能障碍,过度炎症和免疫抑制交织存在,严重者甚至可发展为多器官功能衰竭。研究表明,吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)介导的色氨酸代谢参与了脓毒症的发生发展过程,血浆犬尿氨酸水平和犬尿氨酸/色氨酸(kynurenine/tryptophan,Kyn/Trp)比值升高是败血症发展的早期指标。本文系统总结了IDO1在脓毒症急性炎症期、后期免疫抑制及器官损害过程中所发挥的作用,主要包括对炎症状态、免疫细胞功能、血压及其他环节的调节,同时对靶向IDO1药物临床前研究进行了分析。深入了解和研究IDO1可能有助于从全新的角度认识脓毒症和多器官损害的发病机制及临床意义,并为探索其防治方法提供新的研究思路。

关键词：脓毒症吲哚胺-2,3-双加氧酶1 免疫激活炎症低血压

真菌Pleosporales sp.中的萘醌和羧酸类衍生物

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药学学报 2024年第5期59卷 1327-1333页

作者：戚思远张丽花郝轶男胡友财柏健中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

运用Sephadex LH-20凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、反相HPLC、手性色谱等多种色谱方法,从真菌Pleosporales sp.大米发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到3个新化合物,包括1个萘醌类化合物、1个萘醌还原型的萘酮类化合物和1个三羧酸类化合物,以及... 详细信息

运用Sephadex LH-20凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、反相HPLC、手性色谱等多种色谱方法,从真菌Pleosporales sp.大米发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到3个新化合物,包括1个萘醌类化合物、1个萘醌还原型的萘酮类化合物和1个三羧酸类化合物,以及5个已知的萘酮类衍生物。利用质谱、核磁共振、比旋光等多种波谱学方法,以及计算ECD的方法,确定了这8个化合物的结构。新化合物分别命名为pleospathone A (1)、pleospathone B(2)和pleosporalic acid A (3)。已知化合物分别鉴定为(3S,4R)-3,4,8-trihydroxy-6-methyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one (4)、(4R)-3,4-dihydro-4,6,8-trihydroxy-1(2H)-naphthalenone (5)、(-)-scytalone (6)、(3S,4S)-3,4-dihydro-3,4,6,8-tetrahydroxy-1(2H)-naphthalenone (7)和cis-4-hydroxyscytalone (8)。其中,化合物4~8均为首次从Pleosporales属真菌中分离得到。化合物1对人宫颈癌细胞He La和小鼠白血病细胞P388有弱的细胞毒活性,IC_(50)值分别为78.93和98.80μmol·L^(-1)。

关键词： Pleosporales属真菌次级代谢产物萘醌萘酮三羧酸类化合物细胞毒活性

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“食药同源”的生物学原理

药学学报 2024年第6期59卷 1509-1518页

作者：丁劲文迟湘胤张玉王璐璐蒋建东林媛中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050

随着社会快速发展以及“健康中国”战略的提出,人民群众对生活质量和健康水平的需求日益增长,“食药同源”的理念也逐渐受到人们重视。“食药同源”概念在我国历史悠久,是我国传统医学中食疗、药膳、养生及治未病等多种思想的凝练。“... 详细信息

随着社会快速发展以及“健康中国”战略的提出,人民群众对生活质量和健康水平的需求日益增长,“食药同源”的理念也逐渐受到人们重视。“食药同源”概念在我国历史悠久,是我国传统医学中食疗、药膳、养生及治未病等多种思想的凝练。“食药同源”具有坚实的科学基础,其活性物质成分具有多种类、多机制和多靶点等特点,经过口服吸收及代谢转化后,发挥其生物学效应,而且安全性好。本文从化合物、生物大分子及肠道菌群与肠道这三方面解析多种“食药同源”物质发挥药理活性的化学基础及生物学原理;并以肠道菌群为主要研究内容,重点分析了几个经典“食药同源”物质的生物学原理;论述了研究“食药同源”的科学意义。本文旨在从现代医药学的角度来理解和探索“食药同源”这一传统理念的科学内涵,为新药研发及人类健康发展提供理论参考。

关键词：食药同源治未病肠道菌群化学基础药理作用标本兼治

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“异病同治”的生物学原理

药学学报 2024年第2期59卷 269-278页

作者：孔维佳李玉环蒋建东中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

人体多个系统的非感染性慢性疾病如糖尿病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、动脉粥样硬化(AS)、神经退行性疾病、骨质疏松和恶性肿瘤等具有一些共同的发病机制,如非可控性炎症(NRI)、肠道菌群紊乱、内质网应激、线粒体功能紊乱、哺乳动物... 详细信息

人体多个系统的非感染性慢性疾病如糖尿病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、动脉粥样硬化(AS)、神经退行性疾病、骨质疏松和恶性肿瘤等具有一些共同的发病机制,如非可控性炎症(NRI)、肠道菌群紊乱、内质网应激、线粒体功能紊乱、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路异常等,是临床“异病同治”的基础;一些临床常用的慢病治疗药物如二甲双胍、小檗碱、阿司匹林、他汀类和雷帕霉素,通过抗炎、调控肠道菌群、抑制内质网应激、改善线粒体功能、抑制mTOR等机制同时对多种慢性疾病具有改善作用,发挥“异病同治”的效果。而对于病毒性感染的疾病,因为有些病毒需要一些共性的病毒复制酶,这类酶的抑制剂也就成了临床抗病毒“异病同治”的运用范例(如同时抗艾滋病和乙肝的替诺福韦);尤其是在针对突发的病毒传染病时,这些病毒酶抑制剂在抗疫过程中快速地发挥出“异病同治”的重要作用,如阿兹夫定和索非布韦等。本文对“异病同治”的生物基础以及这些药物的可能作用机制的研究进展进行综述,以期为新药研发提供科学依据和新的参考。

关键词：异病同治非可控性炎症肠道菌群紊乱内质网应激线粒体紊乱哺乳动物雷帕霉素靶蛋白病毒酶

细胞膜结构脂质与膜流动性影响肿瘤侵袭转移的研究进展

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药学学报 2024年第3期59卷 520-531页

作者：李琳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流... 详细信息

恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化,并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤,包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流动性差异,以及与癌细胞侵袭转移潜力之间的相关性,并指出通过改善细胞膜流动性或干扰膜脂质构成,能够抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,这种思路更侧重于改变细胞膜的生物物理特性,为预防和治疗癌症转移提供了一种新策略。

关键词：细胞膜膜脂质脂筏膜流动性肿瘤转移

肠道菌来源主要代谢酶在天然药物代谢转化中的研究进展

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中国药学杂志 2024年第8期59卷 657-663页

作者：卜萌萌胡家淳蒋建东王琰中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

多年来,天然药物如黄酮类、多糖类、环烯醚萜苷类和皂苷类等已被证实对多种疾病具有良好的疗效。一般来说,天然药物口服后在肠道内的生物利用度比较低。而肠道菌群作为调节宿主适应环境的生态系统之一,与宿主所处的内、外在环境之间存... 详细信息

多年来,天然药物如黄酮类、多糖类、环烯醚萜苷类和皂苷类等已被证实对多种疾病具有良好的疗效。一般来说,天然药物口服后在肠道内的生物利用度比较低。而肠道菌群作为调节宿主适应环境的生态系统之一,与宿主所处的内、外在环境之间存在着双向影响作用,通常对天然药物的药效起到关键的调控作用。特别是近年来靶向肠道菌群的新策略研究,为理解难吸收药物的药效作用机制提供了新的思路。肠道菌群与天然药物代谢之间的媒介往往是肠道菌编码的各种酶,通过酶的催化作用肠道菌可将口服类药物代谢并与其疗效及安全性紧密相关,而目前围绕天然药物在肠道菌作用下的代谢转化研究仍然有限。因此,笔者着重讨论肠道菌来源的主要代谢酶的特征以及它们在天然药物代谢转化中的研究进展,以丰富肠道菌作用下天然药物的代谢机制,以期为肠道菌作为参与机体其他器官功能调控轴中的一员提供直接的证据,并为深入理解肠道菌作用下天然药物代谢转化及药理学意义提供科学参考。

关键词：代谢酶肠道菌药物代谢天然药物

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灵芝三萜的化学成分及药理活性研究进展

菌物研究 2024年第1期22卷 39-59页

作者：邵泓杰孙军花刘建波陈若芸康洁天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理... 详细信息

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理了近10年来文献报道的225个天然来源的灵芝三萜类化合物的结构、来源及药理活性,并展望了灵芝三萜类化合物的研究前景。

关键词：灵芝三萜药理活性

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甲基转移酶在药物代谢中的研究进展

药学学报 2024年第6期59卷 1562-1568页

作者：陈洁仪盛莉中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室北京100050

甲基转移酶是一种重要的代谢酶,其主要功能是催化氮、氧和硫原子的甲基化反应。它在内外源性化合物,包括药物的体内代谢过程中发挥重要的作用。甲基转移酶广泛分布于不同组织中,以肝脏和肾脏分布最为丰富。此外,该酶的结构及活性具有一... 详细信息

甲基转移酶是一种重要的代谢酶,其主要功能是催化氮、氧和硫原子的甲基化反应。它在内外源性化合物,包括药物的体内代谢过程中发挥重要的作用。甲基转移酶广泛分布于不同组织中,以肝脏和肾脏分布最为丰富。此外,该酶的结构及活性具有一定种属和个体差异。本文将介绍甲基转移酶的生物学特性及其在药物代谢中的作用。

关键词：甲基转移酶组织分布基因多态性药物相互作用药物代谢

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BORIS的功能及相关药物研究进展

药学学报 2024年第7期59卷 1905-1915页

作者：徐东卢多中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

印记位点调节子的弟兄(brother of regulator of imprinted sites,BORIS)或者类CCCTC结合因子(CCCTC binding factor-like,CTCFL)是一个相对发现不久的癌症睾丸抗原。与之相关的药物研发已经在小分子、小RNA、多肽药、疫苗以及细胞等多... 详细信息

印记位点调节子的弟兄(brother of regulator of imprinted sites,BORIS)或者类CCCTC结合因子(CCCTC binding factor-like,CTCFL)是一个相对发现不久的癌症睾丸抗原。与之相关的药物研发已经在小分子、小RNA、多肽药、疫苗以及细胞等多个方向展开。因独特的干扰基因组空间高级结构的能力,BORIS可能代表着一类全新药物靶点。本综述系统梳理BORIS相关分子生物学研究结果,包括BORIS基因产物的多样性,由其介导的分子间互作,受到影响的信号传导通路,以及现有相关药物研发策略,以期明了BORIS的上下游调控分子机制及可能进一步突破的研究方向。

关键词： BORIS 三维基因组结构癌症睾丸抗原分子机制药物研发策略