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双功能异羟肟酸类钌配合物作为HDAC6抑制剂的设计、合成及生物活性研究

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中国药学杂志 2024年第15期59卷 1384-1392页

作者：何唯瑜石小燕陈涂薇赵健孙艳艳苏州科技大学化学与生命科学学院江苏苏州215009 东南大学化学化工学院南京211189

目的设计将具有组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)抑制活性的芳香异羟肟酸与双联吡啶钌(Ⅱ)配合物进行偶联,合成一系列双功能异羟肟酸类钌配合物作为HDAC6选择性抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法以芳香环为连接基团(Linker)... 详细信息

目的设计将具有组蛋白去乙酰化酶(histonedeacetylase,HDAC)抑制活性的芳香异羟肟酸与双联吡啶钌(Ⅱ)配合物进行偶联,合成一系列双功能异羟肟酸类钌配合物作为HDAC6选择性抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法以芳香环为连接基团(Linker),异羟肟酸为Zn^(2+)螯合基团(zinc binding group,ZBG)合成得到3个钌配合物,并通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和质谱进行结构表征。荧光分析法评价化合物的HDACs抑制活性,噻唑蓝(MTT)法评价化合物对A549、MDA-MB-231、MCF-7、HepG-2和LO2细胞的体外抗增殖活性,通过分子对接研究化合物与HDAC6蛋白活性位点的结合情况。结果目标化合物均表现出HDAC6抑制活性和选择性、体外抗肿瘤活性和靶向性,并筛选出代表化合物3,细胞毒活性与顺铂相当,且体外肿瘤靶向性远高于顺铂。结论在药效团模型中引入较宽较大的帽子(Cap)结构(双联吡啶钌),可以更好地发挥化合物对HDAC6的特异性识别作用;同时引入具有抗肿瘤活性的钌(Ⅱ)结构,在提高化合物的HDAC6选择性抑制活性的同时兼具良好的抗肿瘤活性,证明双联吡啶钌配合物偶联芳香异羟肟酸的双功能设计是合理有效的。

关键词：钌配合物异羟肟酸双功能组蛋白去乙酰化酶6 选择性抑制剂抗肿瘤

磁性核壳型Ni(Ⅱ)印迹聚合物的制备及其吸附性能

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分析试验室 2024年第3期43卷 371-378页

作者：邓秀君李悦胡兴亮陆茜孙婷张炜业何红星云南省金属有机分子材料与器件重点实验室昆明学院化学化工学院昆明650214 昆明绿岛环境科技有限公司昆明650228

以2-丙烯酰胺-2-甲基-1-丙磺酸(AMPS)为功能单体,2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸为配体,绿色溶剂水为致孔剂,利用表面印迹技术制备了一种新型磁性核壳型Ni(Ⅱ)印迹聚合物。考察了溶液pH、吸附时间、Ni(Ⅱ)初始浓度和温度对印迹材料吸附性能的... 详细信息

以2-丙烯酰胺-2-甲基-1-丙磺酸(AMPS)为功能单体,2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸为配体,绿色溶剂水为致孔剂,利用表面印迹技术制备了一种新型磁性核壳型Ni(Ⅱ)印迹聚合物。考察了溶液pH、吸附时间、Ni(Ⅱ)初始浓度和温度对印迹材料吸附性能的影响。利用傅立叶红外光谱仪(FTIR)、X射线粉末衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)、热重分析仪(TGA)和振动样品磁强计(VSM)对印迹聚合物的结构、表面形貌、热稳定性和磁性能进行了表征,并探究了印迹聚合物对Ni(Ⅱ)的吸附机理。结果表明:磁性核壳型Ni(Ⅱ)印迹聚合物在25℃,pH 6时吸附平衡时间为30 min,最大吸附量可达38.09 mg/g,吸附过程符合准二级动力学模型和Langmuir吸附等温模型。吸附热力学研究表明,印迹聚合物对Ni(Ⅱ)的吸附是一个自发、吸热、熵增的过程。印迹聚合物相较于非印迹聚合物展现出较好的选择性,在Ni(Ⅱ),Co(Ⅱ),Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)的混合溶液中,对Ni(Ⅱ)的分配系数达319.01 mL/g,证明该印迹聚合物具有选择性吸附Ni(Ⅱ)的能力。

关键词： Ni(Ⅱ) 表面印迹技术磁性核壳选择性

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卟啉基金属有机框架在光疗领域的应用

精细化工 2024年第6期41卷 1221-1229,1291页

作者：徐赟浩邓文博冯亚青张宝天津大学化工学院天津300350 天津化学化工协同创新中心天津300072 物质绿色创造与制造海河实验室天津300192

卟啉基金属有机框架是金属或金属团簇与卟啉配体或其家族化合物配位自组装形成的晶体结构,结合了卟啉类分子良好的光物理特性和生物相容性,具有周期性和可调控的结构,在光化学领域和生物医药领域具有应用潜力;尤其是能够充分发挥卟啉类... 详细信息

卟啉基金属有机框架是金属或金属团簇与卟啉配体或其家族化合物配位自组装形成的晶体结构,结合了卟啉类分子良好的光物理特性和生物相容性,具有周期性和可调控的结构,在光化学领域和生物医药领域具有应用潜力;尤其是能够充分发挥卟啉类分子的优越性能,可通过光动、光热等光辅助治疗方法实现杀伤有害细胞的效果。该文介绍了卟啉基金属有机框架的结构,综述了卟啉基金属有机框架在光辅助治疗领域的最新研究进展,主要包括其在光疗抗肿瘤及抗菌领域的应用研究现状,重点介绍了近几年卟啉基金属有机框架在光敏剂基础上的改进以及衍生出的多样化的功能;最后,对其未来发展前景进行了展望。

关键词：卟啉金属有机框架光辅助治疗抗肿瘤抗菌性能

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合成生物学的发展与展望

功能高分子学报 2024年

作者：周军于水周永丰上海交通大学科学技术发展研究院上海交通大学化学化工学院

合成生物学集合了传统生物学、工程学及数学的知识体系和方法，通过建立人工系统创造或改造生命体从而理解生命、应用生命。在可持续发展的背景下，合成生物学的绿色、可再生的优点使其成为21世纪以来研究的热点。然而，合成生物学依然... 详细信息

合成生物学集合了传统生物学、工程学及数学的知识体系和方法，通过建立人工系统创造或改造生命体从而理解生命、应用生命。在可持续发展的背景下，合成生物学的绿色、可再生的优点使其成为21世纪以来研究的热点。然而，合成生物学依然面临着许多问题亟待解决，如设计过程中的不可预测性、规模化生产中成本较高、政策法规相对滞后等问题。该文在介绍合成生物学发展的基础上，重点介绍了合成生物学在高分子材料、化工、生物医药、食品以及能源领域的应用，分析了合成生物学目前产业化现状、所面临的问题以及未来发展的机遇。

关键词：合成生物学高分子材料医药食品能源

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蓝莓醛脱氢酶超家族成员的鉴定及表达分析

分子植物育种 2024年

作者：潘祺杨立芳高英徐佳慧蔡泽宇李天杰李明轩吴颖天津农学院园艺园林学院广西民族大学化学化工学院

醛脱氢酶(aldehyde dehydrogenases， ALDH)是消除植物体内过量醛类物质的关键因子，对提高植物的抗逆性至关重要。为了进一步研究蓝莓ALDH基因家族的特点，本研究利用生物信息学对蓝莓ALDH超基因家族成员进行鉴定及理化性质分析，共筛... 详细信息

醛脱氢酶(aldehyde dehydrogenases， ALDH)是消除植物体内过量醛类物质的关键因子，对提高植物的抗逆性至关重要。为了进一步研究蓝莓ALDH基因家族的特点，本研究利用生物信息学对蓝莓ALDH超基因家族成员进行鉴定及理化性质分析，共筛选到40个ALDH基因，可分为8个亚家族，家族成员的氨基酸数量为385～1 038个，理论等电点为5.41～9.17，亚细胞定位预测VcALDHs蛋白主要分布在线粒体、叶绿体及细胞质。基因结构分析显示，VcALDHs的外显子数量为5～23，顺式作用元件分析表明，该家族启动子序列包括大量与生长发育、逆境胁迫、光响应和激素响应相关的元件。组织特异性分析显示，VcALDHs在不同组织部位的表达水平存在差异，以下调表达为主。利用qRT-PCR技术分析部分基因在非生物胁迫下的表达模式，结果表明VcALDH10A2和VcALDH18B5在盐、干旱和ABA胁迫下均上调表达，推测这2个基因在蓝莓非生物胁迫下发挥着重要的功能。本研究为进一步探究蓝莓VcALDHs的功能提供实验依据。

关键词：蓝莓醛脱氢酶(ALDH) 非生物胁迫表达模式生物信息学分析

CPVA微球表面接枝对羟基苯磺酸钠及其对茶碱的吸附研究

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现代化工 2024年第3期44卷 130-135页

作者：吕振艳王吉马媛门吉英中北大学化学与化工学院山西太原030051

通过分子设计将2-氯乙基异氰酸酯(CIC)键合至聚乙烯醇微球(CPVA)表面制得CPVA-CIC,再将对羟基苯磺酸钠(HSS)固载于CPVA-CIC上制得功能微球CPVA-HSS。通过红外光谱(FI-TR)、扫描电子显微镜(SEM)及Zeta电位仪对功能微球进行表征,并考察主... 详细信息

通过分子设计将2-氯乙基异氰酸酯(CIC)键合至聚乙烯醇微球(CPVA)表面制得CPVA-CIC,再将对羟基苯磺酸钠(HSS)固载于CPVA-CIC上制得功能微球CPVA-HSS。通过红外光谱(FI-TR)、扫描电子显微镜(SEM)及Zeta电位仪对功能微球进行表征,并考察主要因素对接枝微球固载量的影响,探索功能微球CPVA-HSS对茶碱分子的吸附性能及吸附机理。结果表明,通过CIC改性,阴离子单体HSS成功固载于基质CPVA表面,形成功能微球CPVA-HSS。CPVA-HSS对茶碱吸附5 h达到平衡,凭借其强的静电相互作用,pH5时在水溶液中吸附容量可达60 mg/g,随着温度的降低吸附量升高,而随介质盐度的增大吸附容量降低。功能微球的重复使用性较好。

关键词：交联聚乙烯醇微球对羟基苯磺酸钠接枝微球茶碱 2-氯乙基异氰酸酯

一种具备AIE性质的新型近红外荧光化合物的合成和研究

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浙江化工 2024年第6期55卷 14-20页

作者：莫振卓陈威名湖北大学化学化工学院有机功能分子合成与应用重点实验室湖北武汉430062

本文设计并合成了一种具有聚集诱导发光(AIE)性质的近红外荧光化合物QS-P,并对其进行1H NMR和质谱结构表征,光物理化学性质研究(包括紫外吸收、荧光发射、量子产率计算、酸度系数pKa计算、油水分配系数Log P计算)和毒性研究。结果显示,Q... 详细信息

本文设计并合成了一种具有聚集诱导发光(AIE)性质的近红外荧光化合物QS-P,并对其进行1H NMR和质谱结构表征,光物理化学性质研究(包括紫外吸收、荧光发射、量子产率计算、酸度系数pKa计算、油水分配系数Log P计算)和毒性研究。结果显示,QS-P发射达到了近红外区域(≥650 nm),有很大的斯托克斯位移(>200 nm),具备一定的水溶性、pH稳定性、AIE性质,对细胞毒性小。表明QS-P具备应用于生物活体的潜力,可为生物活体探针提供一定的设计思路。

关键词：近红外荧光聚集诱导发光(AIE) 大斯托克斯位移低毒性

激光诱导击穿光谱(LIBS)结合机器学习算法快速测定石油焦中微量元素

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中国无机分析化学 2024年第2期14卷 197-204页

作者：刘一江闫春华李茂刚张天龙汤宏胜李华西安石油大学化学化工学院西安710065 西北大学化学与材料科学学院合成与天然功能分子教育部重点实验室西安710127

石油焦中微量元素对其作为预焙阳极的性能起着决定性的作用。首先,通过基于LIBS光谱构建用于石油焦中铁(Fe)和铜(Cu)定量分析的PLS校正模型。然后,考察了不同光谱预处理(归一化、多元散射校正、标准正态变换、一阶导数和二阶导数)以及... 详细信息

石油焦中微量元素对其作为预焙阳极的性能起着决定性的作用。首先,通过基于LIBS光谱构建用于石油焦中铁(Fe)和铜(Cu)定量分析的PLS校正模型。然后,考察了不同光谱预处理(归一化、多元散射校正、标准正态变换、一阶导数和二阶导数)以及变量选择算法(粒子群优化算法和变量重要性投影)对PLS校正模型预测性能的影响。建立了一种基于激光诱导击穿光谱(Laser-induced breakdown spectroscopy,LIBS)结合偏最小二乘(Partial least squares,PLS)的石油焦中微量元素定量分析方法。结果显示,与其他PLS校正模型相比,基于二阶导数和变量重要性投影的PLS模型对Fe的预测性能最优,最优的交叉验证相关系数(R-squared cross validation,R^(2) cv)为0.9667,均方根误差(Root mean squared error cross validation,RMSEcv)为10.2821 mg/kg,预测集的相关系数(R-squared prediction,R^(2) p)为0.8638,均方根误差(Root mean squared error prediction,RMSEp)为14.5078 mg/kg;而对于Cu,基于多元散射校正和粒子群优化的PLS模型的预测性能最优,最优的交叉验证R^(2) cv为0.9553,RMSEcv为6.3300 mg/kg,预测集R^(2) p为0.9269,RMSEp为7.6502 mg/kg。因此,LIBS结合PLS可为石油焦中微量元素含量的快速检测提供一种可行方法。

关键词：石油焦激光诱导击穿光谱偏最小二乘定量分析

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电化学发光化学与生物传感方法

中国科学:化学 2024年

作者：漆红兰李延张成孝陕西省生命分析化学重点实验室陕西师范大学化学化工学院合成与天然功能分子化学教育部重点实验室西北大学化学与材料科学学院

本文重点介绍了本实验室在电化学发光(ECL)化学与生物传感方法方面的研究工作,简要介绍了ECL化学传感方法(流动注射法、能量转移法和偶合化学反应法),重点介绍了ECL生物传感方法(均相免疫、DNA杂交、适配体、凝集素、DNA酶、寡肽等)测... 详细信息

本文重点介绍了本实验室在电化学发光(ECL)化学与生物传感方法方面的研究工作,简要介绍了ECL化学传感方法(流动注射法、能量转移法和偶合化学反应法),重点介绍了ECL生物传感方法(均相免疫、DNA杂交、适配体、凝集素、DNA酶、寡肽等)测定生物标志物的基本原理(包括ECL信号探针的设计、生物传感界面构筑和信号放大策略等),最后探讨了ECL化学与生物传感方法的挑战和发展前景.

关键词：电化学发光生物传感生物标志物分子识别物质