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自由基Brook重排调控的α-氟烷基-α-硅基甲醇参与的烯烃双官能团化反应

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化学学报 2024年第2期82卷 119-125页

作者：邓沈娜彭常春牛云宏许云张云霄陈祥王红敏刘珊珊沈晓武汉大学高等研究院武汉430072 武汉大学深圳研究院深圳518057 江西济民可信药业有限公司宜春336000

α-氟烷基醇是药物分子的重要结构单元.以锰络合物为催化剂,以α-氟烷基-α-硅基甲醇为试剂,通过自由基Brook重排,对烯烃进行双官能团化的三组分反应模块化合成了α-氟烷基醇化合物.该反应操作简单,底物普适性良好,能够进行克级规模的制... 详细信息

α-氟烷基醇是药物分子的重要结构单元.以锰络合物为催化剂,以α-氟烷基-α-硅基甲醇为试剂,通过自由基Brook重排,对烯烃进行双官能团化的三组分反应模块化合成了α-氟烷基醇化合物.该反应操作简单,底物普适性良好,能够进行克级规模的制备,有一定的应用潜力.

关键词：自由基Brook重排烯烃双官能团化三组分反应锰催化

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药物装载对W/O型胰岛素微乳形成的影响

化学工业与工程 2024年

作者：杨旭余战锋魏振平天津大学化工学院深圳太太药业有限公司

微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来，胰岛素载药微乳（Insulin-contained microemulsion， ICME）的处方筛选是依靠空白微乳（Insulin-free microemulsion， IFME）... 详细信息

微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来，胰岛素载药微乳（Insulin-contained microemulsion， ICME）的处方筛选是依靠空白微乳（Insulin-free microemulsion， IFME）的（伪）三元相图确定空白微乳处方，然后直接加入胰岛素。由于作为生物大分子，胰岛素自身也具有改变油水界面张力和结构的能力，因此，空白微乳中加入胰岛素后（伪）三元相图也必将改变，这可能影响微乳的稳定性。本研究分别绘制并比较了胰岛素微乳与空白微乳的（伪）三元相图，确定了胰岛素微乳的最佳处方。结果表明，空白微乳中加入胰岛素后可不同程度降低（伪）三元相图中的微乳区域面积，降低幅度最高可达56.1%。基于胰岛素微乳（伪）三元相图确定的胰岛素微乳最佳处方（w/w）为：Span-80含22.6%，Tween-80含9.7%，无水乙醇含8.1%，肉豆蔻酸异丙酯（isopropyl myristate， IPM）含40.4%，内水相含19.2%，粒径为84.25 nm。本文结果对于载药微乳的处方优化方法具有一定参考意义。

关键词：微乳胰岛素处方筛选 (伪)三元相图

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企业成本管理能力提升对策

中国经贸 2024年第22期 127-129页

作者：李忠喆深圳赛保尔生物药业有限公司

面对社会经济的高速发展,企业成本管理逐渐在企业发展中发挥出了巨大的作用,可以显著地提高企业的经济收益,增强企业的竞争力。但是,在当前的企业日常管理中,成本管理还存在着较多的问题,尚未得到一个有效的解决。因此,本文就企业成本... 详细信息

面对社会经济的高速发展,企业成本管理逐渐在企业发展中发挥出了巨大的作用,可以显著地提高企业的经济收益,增强企业的竞争力。但是,在当前的企业日常管理中,成本管理还存在着较多的问题,尚未得到一个有效的解决。因此,本文就企业成本管理为研究方向,对成本管理能力水平的提升展开了详细的探索。

关键词：企业日常管理企业成本管理提升对策成本管理能力企业的竞争力经济收益

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核酸药物递送的多肽载体研究进展

药学进展 2024年第10期 761-769页

作者：李楚欣宋文婷张跃豹魏民志张龙贵深圳厚存纳米药业有限公司上海兆维科技发展有限公司

核酸药物可在体内实现基因敲除、基因沉默及诱导蛋白质表达等功能，在人类疾病预防和治疗中发挥重要作用。常见的核酸药物包括反义寡核苷酸（ASO）、小干扰RNA(si RNA)、微小RNA(mi RNA)和信使RNA(m RNA)，它们在外界及生理条件下不稳... 详细信息

核酸药物可在体内实现基因敲除、基因沉默及诱导蛋白质表达等功能，在人类疾病预防和治疗中发挥重要作用。常见的核酸药物包括反义寡核苷酸（ASO）、小干扰RNA(si RNA)、微小RNA(mi RNA)和信使RNA(m RNA)，它们在外界及生理条件下不稳定，因此需要安全高效的递送载体。多肽具有低免疫原性、生物可降解、良好的入胞效率和多功能性等优点，有利于提高核酸药物的生物利用度并改善体内靶向分布。综述用于核酸药物递送的多肽载体相关研究进展，探讨多肽-核酸纳米药物在不同剂型和疾病中的适用性，旨在为提高核酸治疗药物的多样性和有效性研究提供参考。

关键词：多肽载体 RNA药物基因治疗纳米药物

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两面针种子形态及发芽率差异分析

种子 2024年第10期43卷 85-92页

作者：董青松张洪胜李浩通胡营韦筱媚黄宝优朱艳霞广西药用植物园药用种质资源中心南宁530023 华润三九医药股份有限公司广东深圳518109 广西广林正山药业有限公司南宁530022

为了探索不同产地两面针种子形态和发芽率的差异,本研究测定10个产地99份两面针种子的千粒重、表面积、周长、长、宽、长/宽和发芽率,计算变异系数和遗传多样性指数,进行主成分分析和聚类分析。结果表明,两面针种子形态和发芽性状存在... 详细信息

为了探索不同产地两面针种子形态和发芽率的差异,本研究测定10个产地99份两面针种子的千粒重、表面积、周长、长、宽、长/宽和发芽率,计算变异系数和遗传多样性指数,进行主成分分析和聚类分析。结果表明,两面针种子形态和发芽性状存在丰富的遗传变异,其中变异系数最大的3个指标分别是15℃恒温发芽率(275.11%)、30℃/20℃昼夜变温发芽率(221.43%)、种子千粒重(16.00%)。种子的发芽率与种子千粒重不相关,与种子长/宽显著相关。主成分分析得出第1主成分反映种子的形态,第2主成分反映种子的发芽能力,第1主成分和第2主成分累积贡献率达82.47%。聚类分析将99份材料分为三类,类群Ⅰ种子千粒重大,类群Ⅱ发芽率高,类群Ⅲ种子千粒重小且发芽率低。筛选出发芽率高的种质3份,编号分别为JN2、MS5和YF8,可作为两面针种质资源的创新利用和新品种选育的亲本材料。

关键词：两面针种子形态发芽率遗传多样性分析

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新型淋巴示踪剂—示踪用盐酸米托蒽醌注射液

中国临床药理学杂志 2024年第4期40卷 615-618页

作者：郎罡李馨颐王淑君深圳华润九新药业有限公司深圳广东518049 埃默里大学罗琳斯公共卫生学院美国佐治亚州30322 沈阳药科大学药学院药剂学系沈阳辽宁117004

规范的淋巴结清扫是恶性肿瘤根治性手术的关键,但目前国内的淋巴示踪剂选择有限。沈阳药科大学王淑君团队经过多年研发,创新性研发了全球首个生物自主装纳米晶淋巴靶向示踪剂——示踪用盐酸米托蒽醌注射液。该药经过了临床前动物研究以... 详细信息

规范的淋巴结清扫是恶性肿瘤根治性手术的关键,但目前国内的淋巴示踪剂选择有限。沈阳药科大学王淑君团队经过多年研发,创新性研发了全球首个生物自主装纳米晶淋巴靶向示踪剂——示踪用盐酸米托蒽醌注射液。该药经过了临床前动物研究以及Ⅰ~Ⅲ期临床研究,2021年6月在国内获批上市。目前该药已广泛应用于甲状腺癌淋巴清扫术和乳腺癌前哨淋巴结活检术中,其示踪效果和安全性得到了临床验证。本文从药物的作用机制、使用方法、有效性与安全性、药代动力学、与传统化疗药米托蒽醌的区别等方面进行阐述,为示踪用盐酸米托蒽醌注射液的临床应用提供参考。

关键词：示踪用盐酸米托蒽醌注射液纳米晶体淋巴示踪剂乳腺癌甲状腺癌

基于真实世界回顾性分析平肝息风类中药饮片致不良反应的原因及用药警戒

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中国实用医药 2024年第13期19卷 159-161页

作者：张柳燕贾暖王灿茂仲小青南方科技大学医院 518000 深圳津村药业有限公司 518000

目的对平肝息风类中药饮片引起不良反应的原因和发病特点进行探讨,对合理用药提出警示。方法回顾性分析“中国期刊全文数据库(CNKI)”、“万方数据知识服务平台”搜索2009~2022年报道的平肝息风类中药饮片致不良反应的文献25例有价值... 详细信息

目的对平肝息风类中药饮片引起不良反应的原因和发病特点进行探讨,对合理用药提出警示。方法回顾性分析“中国期刊全文数据库(CNKI)”、“万方数据知识服务平台”搜索2009~2022年报道的平肝息风类中药饮片致不良反应的文献25例有价值病例,分析其引起不良反应的原因和临床表现。结果 25例病例中,主要涉及6种平肝熄风类中药饮片(僵蚕、蜈蚣、全蝎、地龙、天麻、牡蛎),涉及僵蚕的不良反应12例(48.00%)、蜈蚣1例(4.00%)、全蝎1例(4.00%)、地龙3例(12.00%)、天麻6例(24.00%)、牡蛎2例(8.00%),其中僵蚕所导致的不良反应最高。主要有以下几个原因:用药量不合理、自主用药、中药饮片自身质量问题和机体原因等,导致平肝熄风类中药饮片出现不良反应症状或不良事件。其中自主用药所导致的不良反应最高,有10例,占比为40.00%。结论平肝息风类中药饮片在临床应用过程中,应加强对药物的警戒,促使临床药物使用的合理性得到有效改善,从而降低患者不良反应发生率。

关键词：中药饮片平肝熄风类不良反应用药警戒

正交试验结合多指标权重分析法优选金银花喷雾干燥工艺

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成都中医药大学学报 2024年第2期47卷 23-28页

作者：赵伟志郑晓英游庭活黄凯伟尚华高林张辉陈周全华润三九医药股份有限公司广东深圳518110 华润三九现代中药制药有限公司广东惠州516000 安徽华润金蟾药业有限公司安徽淮北235000

目的:优选金银花配方颗粒喷雾干燥工艺。方法:以流膏密度、进风温度、出风温度3个因素设计正交试验方案,通过对干燥收率、指标成分转移率、特征图谱相似度、水分、溶化性多指标权重综合分析评分,选择最优工艺。结果:根据综合评分结果,... 详细信息

目的:优选金银花配方颗粒喷雾干燥工艺。方法:以流膏密度、进风温度、出风温度3个因素设计正交试验方案,通过对干燥收率、指标成分转移率、特征图谱相似度、水分、溶化性多指标权重综合分析评分,选择最优工艺。结果:根据综合评分结果,最终优选工艺参数:流膏密度1.06 g/mL(60℃),喷雾干燥进口温度200℃±5℃,出口温度105℃±5℃。结论:本研究可为金银花配方颗粒的喷雾干燥工艺提供一定的参考。

关键词：金银花配方颗粒喷雾干燥工艺绿原酸木犀草苷

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降糖多肽药物固相合成有关物质研究综述

当代化工研究 2024年第10期 5-7页

作者：刘亚亚马亚平王宇恩马建苹兰州理工大学生命与科学工程学院甘肃730000 兰州积石药业有限公司甘肃730000 深圳深创生物药业有限公司广东518000

近年来糖尿病患病人数日益增多,鉴于此,糖尿病类药物发展很快,尤其以多肽类药物发展最快,但大多数多肽药物在体内半衰期短,生物利用度低,因此寻找长效的降糖药物势在必行。目前多肽药物主要通过动植物中提取、化学合成和基因重组三种方... 详细信息

近年来糖尿病患病人数日益增多,鉴于此,糖尿病类药物发展很快,尤其以多肽类药物发展最快,但大多数多肽药物在体内半衰期短,生物利用度低,因此寻找长效的降糖药物势在必行。目前多肽药物主要通过动植物中提取、化学合成和基因重组三种方式来制备,多肽药物化学合成方法是主要制备工艺之一,但化学合成过程中产生的有关物质会对产品质量有一定的影响。目前多肽药物主要采用固相多肽合成技术,该方法反应容器单一,容易实现自动化,但是该过程容易产生有关物质,并且多肽药物在合成、储存过程中,容易形成相关结构杂质,例如氨基酸丢失、氨基酸插入、保护基残留、氧化/还原等。本文主要介绍多肽药物有关物质,重点从固相合成工艺杂质方面展开综述,调研了国内外目前的研究现状,以期能探索出多肽药物其他的开发关键点,为这类药物的产业开发奠定基础。

关键词：多肽药物固相合成有关物质