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枳术颗粒对功能性消化不良大鼠胃动力的改善作用

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中草药 2024年第8期55卷 2620-2629页

作者：高仁浩陈欢赵开军王海丽成俊黄芳中国药科大学中药学院江苏南京211198 南京中山制药有限公司江苏省中药经典名方工程技术研究中心江苏南京210046 江苏弘典中药产业研究院有限公司南京市临床经验方现代化工程研究中心江苏南京210023

目的研究枳术颗粒对功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠的药效及作用机制。方法复合因素造模法诱导大鼠FD模型,造模成功后给予枳术颗粒治疗2周,观察枳术颗粒对FD大鼠胃残留率、小肠推进率、血清中胃泌素(gastrin,GAS)、胃饥饿... 详细信息

目的研究枳术颗粒对功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠的药效及作用机制。方法复合因素造模法诱导大鼠FD模型,造模成功后给予枳术颗粒治疗2周,观察枳术颗粒对FD大鼠胃残留率、小肠推进率、血清中胃泌素(gastrin,GAS)、胃饥饿素(growth hormone releasing peptide,Ghrelin)、降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide,CGRP)及生长抑素(somatostatin,SS)含量的影响;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色法观察胃窦组织、十二指肠组织病理变化;利用qRT-PCR检测下丘脑及胃组织中GAS、Ghrelin、CGRP、SS mRNA表达和胃及十二指肠组织中肾上腺素能受体β1(β1-adrenergic receptor,ADRB1)、生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)、胃饥饿素-O-乙酰转移酶(ghrelinO-acyltransferase,GOAT)、胃饥饿素受体(growth hormone secreting hormone receptor,GHSR)、酪氨酸激酶受体(c-kit protooncogene protein,C-kit)、干细胞因子(stem cell factor,SCF)、钙激活氯离子通道蛋白Anoctamin-1(ANO1)、肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase,MLCK)m RNA表达;利用Western blotting检测胃及十二指肠组织中C-kit、SCF蛋白表达。结果枳术颗粒可以显著降低FD大鼠胃残留率(P<0.05),提高小肠推进率(P<0.01);升高血清中Ghrelin、GAS含量(P<0.01),降低CGRP、SS含量(P<0.05、0.01);升高下丘脑及胃窦组织中Ghrelin、GAS mRNA表达水平(P<0.05、0.01),降低下丘脑及胃窦组织中CGRP、SS mRNA表达水平(P<0.01);显著升高胃及十二指肠组织SCF、C-kit蛋白表达水平(P<0.05、0.01),升高胃及十二指肠组织ADRB1、GOAT、GHSR、SCF、C-kit、ANO1、MLCK mRNA表达水平(P<0.05、0.01),降低SSTR m RNA表达水平(P<0.05、0.01)。结论枳术颗粒可以改善FD大鼠的胃动力异常,其作用机制可能与调节脑肠肽水平、激活SCF/C-kit通路有关。

关键词：枳术颗粒功能性消化不良脑肠肽 Cajal间质细胞胃饥饿素

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基于量值传递的仁术健胃颗粒工艺过程研究

中成药 2024年第3期46卷 940-947页

作者：贵书琪郑艳萍成俊赵开军彭雲黄芳南京中山制药有限公司江苏省中药经典名方工程技术研究中心江苏南京210046 中国药科大学中药学院江苏南京211198 江苏弘典中药产业研究院有限公司南京市工程技术研究中心江苏南京210042

目的研究仁术健胃颗粒放大工艺验证过程。方法仁术健胃颗粒放大生产3批,关键过程节点取样,建立HPLC-ELSD、HPLC-PDA法测定黄芪甲苷、黄芩苷、甘油三油酸酯、吉马酮的含量,并研究饮片-中间体-成品指标成分转移率。结果 4种成分在各自... 详细信息

目的研究仁术健胃颗粒放大工艺验证过程。方法仁术健胃颗粒放大生产3批,关键过程节点取样,建立HPLC-ELSD、HPLC-PDA法测定黄芪甲苷、黄芩苷、甘油三油酸酯、吉马酮的含量,并研究饮片-中间体-成品指标成分转移率。结果 4种成分在各自范围内线性关系良好(R^(2)≥0.999 8),平均加样回收率88.18%~101.30%,RSD 1.56%~2.76%。黄芪甲苷从饮片到颗粒转移率为48.23%~64.31%,各个环节转移率均高于70%;黄芩苷从饮片到颗粒转移率为46.16%~54.85%,各个环节转移率均高于60%;甘油三油酸酯从饮片到颗粒转移率为44.65%~50.61%,各个环节转移率均高于45%;吉马酮从饮片到颗粒转移率为20.65%~24.24%,各个环节转移率均高于40%。结论该方法具有准确度高、重复性好的优点,可用于仁术健胃颗粒的质量控制,建立的生产全过程转移率能为仁术健胃颗粒大生产提供数据参考。

关键词：仁术健胃颗粒量值传递工艺过程黄芪甲苷黄芩苷甘油三油酸酯吉马酮

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加氢站氢压缩机用静态氢压缩材料研究进展

稀有金属材料与工程 2024年第3期53卷 894-901页

作者：阎有花周少雄江苏集萃安泰创明先进能源材料研究院有限公司江苏常州213002 创明(韶关)绿色能源材料技术研究院有限公司广东韶关512000

加氢站是氢能产业建设的关键环节,氢压缩机是加氢站的核心关键单体设备之一,高密度安全氢压缩材料是加氢站氢压缩机大规模实用化的基础。本文综述了基于优势资源的高密度AB_(2)型储氢材料研究进展,指出了平台压高度匹配的静态氢压缩材料... 详细信息

加氢站是氢能产业建设的关键环节,氢压缩机是加氢站的核心关键单体设备之一,高密度安全氢压缩材料是加氢站氢压缩机大规模实用化的基础。本文综述了基于优势资源的高密度AB_(2)型储氢材料研究进展,指出了平台压高度匹配的静态氢压缩材料,低于100℃下初级、中级和终极放氢平衡压分别达25、45和85 MPa,满足长管拖车、Ⅲ型瓶乘用车和Ⅳ型瓶商用车应用需求。高效氢压缩材料的多级压力匹配,兼容现有加氢系统,促进加氢站氢压缩机工程化应用。

关键词：氢压缩机金属氢化物 Ti基AB_(2)型材料吸放氢平台压

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野黄芩素类似物的设计合成与活性评价

中国药学杂志 2024年第17期59卷 1597-1604页

作者：袁雅婷吴秀兰汤凡王富江葛海涛南京中医药大学药学院江苏苏中药业研究院有限公司

目的合成野黄芩素类似物并对其进行溶解性与生物活性研究。方法基于先导化合物野黄芩素，通过官能团修饰、电子等排原理、母核开环进行结构设计并合成了12个化合物，通过氢核磁共振（1H nuclear magnetic resonance,1H-NMR）、碳核磁... 详细信息

目的合成野黄芩素类似物并对其进行溶解性与生物活性研究。方法基于先导化合物野黄芩素，通过官能团修饰、电子等排原理、母核开环进行结构设计并合成了12个化合物，通过氢核磁共振（1H nuclear magnetic resonance,1H-NMR）、碳核磁共振(13C nuclear magnetic resonance,13C-NMR)和质谱（mass spectrometry, MS）对化合物结构进行表征；测定化合物溶解度并通过钙流检测评价所有化合物对瞬时受体电位离子通道香草素亚家族3 （transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3）的抑制活性；通过建立咪喹莫特（IMQ）诱导银屑病动物模型，选择3种最具潜力的化合物进行的抗银屑病实验。结果所有化合物溶解度均高于野黄芩素。在钙流实验中，化合物I-01,I-04,I-06显示出较强的TRPV3抑制作用，均优于YHQ,其中，I-06活性最强。银屑病动物实验显示I-06可显著改善银屑病小鼠的病理外观，降低炎症因子IL-6与TNF-α水平，I-06抗银屑病活性最佳，优于I-01、I-04。结论该类野黄芩素类似物对银屑病具有潜在的治疗价值，同时，为靶向TRPV3治疗各种皮肤疾病提供了一个新的思路。

关键词：野黄芩素类似物瞬时受体电位离子通道香草素亚家族3 合成生物活性

基于网络药理学和动物实验探究黄芩茎叶总黄酮对溃疡性结肠炎的治疗作用及机制

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中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1183-1191页

作者：董徐王富江鞠志赫葛海涛南京中医药大学南京210023 江苏苏中药业研究院有限公司南京211198

目的基于网络药理学和动物实验探究黄芩茎叶总黄酮治疗溃疡性结肠炎的作用机制。方法通过文献查阅黄芩茎叶中总黄酮成分,并根据中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索黄芩茎叶总黄酮成分对应靶点,通过GeneCards数据库收集溃疡性结... 详细信息

目的基于网络药理学和动物实验探究黄芩茎叶总黄酮治疗溃疡性结肠炎的作用机制。方法通过文献查阅黄芩茎叶中总黄酮成分,并根据中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索黄芩茎叶总黄酮成分对应靶点,通过GeneCards数据库收集溃疡性结肠炎相关靶点。使用Venny 2.1绘图软件获取药物和疾病相关靶点的交集靶点,将其上传至STRING数据平台进行蛋白质-蛋白质相互作用网络构建,再采用DAVID数据平台进行基因本体(gene ontology,GO)功能和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclo pedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析。采用3%DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型对网络药理学结果进行验证。结果网络药理学结果表明,黄芩茎叶总黄酮7个成分对应69个相关靶点,溃疡性结肠炎相关靶点1383个,交集靶点24个。GO和KEGG通路富集分析获得黄芩茎叶总黄酮治疗溃疡性的潜在通路,包括芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)、Th17细胞分化、T细胞受体等。3%DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型结果显示,与模型组相比,黄芩茎叶总黄酮显著降低MPO、TNF-α、IL-1β、IL-17水平,增加IL-10和IL-22水平,且具有统计学差异,恢复小鼠结肠长度。激活AhR通路及其中CYP1A1和CYP1B1靶点,从而促进抗炎因子IL-22因子的水平,通过激活ZO-1蛋白表达修复肠道屏障。结论黄芩茎叶总黄酮能够基于多成分、多靶点、多通路的特点相互协同治疗溃疡性结肠炎。

关键词：网络药理学黄芩茎叶总黄酮溃疡性结肠炎 AhR/IL-22依赖信号通路

野黄芩素纳米晶体的制备及治疗慢性瘙痒模型药效评价

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中草药 2024年第9期55卷 2946-2954页

作者：刘新颖王富江葛海涛南京中医药大学江苏南京221002 江苏苏中药业研究院有限公司江苏南京210031

目的制备野黄芩素纳米晶体(scutellarein nanocrystals,Scu-NCs),进行药剂学性质研究,并考察其对小鼠皮肤干燥瘙痒模型的治疗效果。方法采用反溶剂沉淀技术制备Scu-NCs,并通过冷冻干燥技术将其固化成固体粉末;测定ScuNCs的平均粒径、分... 详细信息

目的制备野黄芩素纳米晶体(scutellarein nanocrystals,Scu-NCs),进行药剂学性质研究,并考察其对小鼠皮肤干燥瘙痒模型的治疗效果。方法采用反溶剂沉淀技术制备Scu-NCs,并通过冷冻干燥技术将其固化成固体粉末;测定ScuNCs的平均粒径、分散系数、ζ电位并观察其微观结构;差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)及傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)分析其晶型及化学结构的变化;测试其体外药物溶出速率和其凝胶剂的体外释放度;评价野黄芩素及Scu-NCs凝胶剂经皮给药对丙酮/乙醚和水(acetone-ether-water,AEW)诱导的小鼠干皮瘙痒模型的止痒作用。结果制备得到的Scu-NCs平均粒径为(379.1±1.7)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)值为0.238±0.081,ζ电位为(25.50±0.25)mV;野黄芩素纳米化后野黄芩素的晶型和化学结构未发生明显变化;ScuNCs冷冻干燥后粒径无明显变化;野黄芩素纳米化后提高了药物2 h内的溶出速率、溶出度及Scu-NCs凝胶剂6 h内的体外释放度;与AEW模型组相比,野黄芩素、Scu-NCs凝胶剂给药组可明显降低小鼠1 h内抓挠次数,抑制颈背部表皮增厚及皮肤中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factorα,TNF-α)的表达,且Scu-NCs对AEW模型抑制效果更明显。结论Scu-NCs粒径较小且均匀,其纳米化后晶型和化学结构没有发生明显改变;将野黄芩素制备成纳米晶体后,可明显改善药物的溶出度与体外释放度,对皮肤局部慢性瘙痒具有更好的治疗效果。

关键词：野黄芩素纳米晶体凝胶慢性瘙痒外用制剂反溶剂沉淀技术冷冻干燥技术白细胞介素肿瘤坏死因子-α

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基于低损耗多芯光纤的空分复用量子密钥分配

光学学报 2024年第16期44卷 338-346页

作者：赵良圆张功会孙伟徐东韦峥梁洪源王林江苏亨通问天量子信息研究院有限公司江苏苏州215200 江苏亨通光纤科技有限公司江苏苏州215200

基于商用4芯低损耗多芯光纤(MCF)和相位编码量子密钥分配(QKD)系统,实验验证空分复用-量子密钥分配(SDM-QKD)方案的实际产业化可行性。通过超过4 h不间断运行,当共纤传输距离为21.39 km时,QKD的安全密钥率平均值为2.90 kbit/s,量子比特... 详细信息

基于商用4芯低损耗多芯光纤(MCF)和相位编码量子密钥分配(QKD)系统,实验验证空分复用-量子密钥分配(SDM-QKD)方案的实际产业化可行性。通过超过4 h不间断运行,当共纤传输距离为21.39 km时,QKD的安全密钥率平均值为2.90 kbit/s,量子比特误码率平均值为0.88%;当共纤传输距离为42.78 km时,QKD的安全密钥率平均值为0.75 kbit/s,量子比特误码率平均值为2.15%。与量子信号单独占用一根光纤时QKD的性能进行对比,商用多芯光纤的芯间串扰对QKD信噪比的影响较小,表明基于商用多芯光纤可实现SDM-QKD的实际部署和应用。

关键词：量子光学量子密钥分配量子密码多芯光纤空分复用同纤共传

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电氢市场主体参与电力市场的路径及发展展望

电网技术 2024年第4期48卷 1403-1417,I0004,I0005页

作者：张泽熙杨争林郑亚先冯树海栾天中国电力科学研究院有限公司江苏省南京市210003

随着世界各国氢能发展战略的出台,电氢耦合成为备受关注的方向。电氢市场主体作为电力系统的灵活调节资源,能够助力实现双碳目标下新型电力系统的安全经济运行。中国电力现货市场建设稳步推进,致力于通过电价信号引导电力系统的资源配置... 详细信息

随着世界各国氢能发展战略的出台,电氢耦合成为备受关注的方向。电氢市场主体作为电力系统的灵活调节资源,能够助力实现双碳目标下新型电力系统的安全经济运行。中国电力现货市场建设稳步推进,致力于通过电价信号引导电力系统的资源配置,电氢市场主体能够通过参与电力市场降低其购电成本并获得额外收益,进而促进电氢产业的发展。为此,首先从技术可行性和商业模式的角度综述了已有电氢市场主体参与电力市场的相关研究;总结现有电力市场机制下电氢市场主体的参与方式;提出电氢负荷参与电能市场的投标模型和提供调频服务的机会成本计算模型并进行算例验证,在此基础上结合中国电力现货市场建设现状,为促进电氢市场主体参与电力市场提出了待解决的问题和建议。

关键词：碳达峰电氢耦合电力市场需求响应

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北柴胡根部的化学成分研究

中草药 2024年第2期55卷 402-408页

作者：贾云鹏杨晓军王超任火冰杨海珍延安大学化学与化工学院陕西延安716000 陕西援康中药产业发展有限公司陕西绥德718000 陕西华西牧业有限责任公司陕西榆林719000

目的对北柴胡Bupleurum chinense根中的化学成分进行研究。方法采用溶剂提取法、硅胶柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,运用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的单体成分进行活性筛选,初步评价... 详细信息

目的对北柴胡Bupleurum chinense根中的化学成分进行研究。方法采用溶剂提取法、硅胶柱色谱及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,运用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的单体成分进行活性筛选,初步评价了其对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用。结果从北柴胡根部共分离得到19个化合物,分别鉴定为蛇床子素(1)、欧前胡素(2)、异补骨脂素(3)、对甲氧基桂皮酸乙酯(4)、反式-对羟基桂皮酸(5)、反式-3′,4′-亚甲二氧基桂皮酸(6)、反式-阿魏酸(7)、伞形花内酯(8)、七叶内酯(9)、迷迭香酸(10)、紫花前胡苷(11)、紫丁香苷(12)、5,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(13)、5,7,4′-三羟基-6-异戊烯基异黄酮(14)、芹菜素(15)、木犀草素(16)、槲皮素(17)、牡荆素(18)和金丝桃苷(19)。结论化合物3~6、8、10~14、18和19首次从该植物中分离得到。化合物2、8~11、16和18对HepG2细胞具有明显的细胞毒活性,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值分别为38.07、6.91、29.41、22.86、48.99、15.91和30.82μmol/L。

关键词：北柴胡苯丙素类黄酮类抗肝癌活性异补骨脂素伞形花内酯迷迭香酸金丝桃苷木犀草素牡荆素