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石斛多糖的结构特征、生物活性、构效关系及产品开发进展

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食品工业科技 2024年第15期45卷 429-442页

作者：罗昭勇姜艳余晓历柳静蕾李博宁章柯莹王淑玲谢恬广东药科大学中药学院广东广州510000 杭州师范大学药学院浙江杭州311121

石斛是我国传统名贵的滋补药材,具有益胃生津、滋阴清热的功效,多糖是其主要的活性成分之一。通过查阅国内外近10年相关文献,系统总结常见石斛多糖的结构及生物活性。结果发现石斛多糖具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、免疫调节、调节肠道菌... 详细信息

石斛是我国传统名贵的滋补药材,具有益胃生津、滋阴清热的功效,多糖是其主要的活性成分之一。通过查阅国内外近10年相关文献,系统总结常见石斛多糖的结构及生物活性。结果发现石斛多糖具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、免疫调节、调节肠道菌群、降血糖、抗白内障等多种功效,且石斛多糖的生物活性与结构密切相关。研究认为富含甘露糖和葡萄糖的石斛多糖显示出更强的活性,乙酰基含量越高,其免疫活性越强;糖醛酸含量越高,其抗氧化能力越强。主链上的(1→4)-α-D-Glcp和(1→4)-α-D-Manp可能是与石斛多糖活性相关的关键结构,化学修饰如硫酸化、硒化和乙酰化能够增强石斛多糖的活性,而羧甲基化则降低了其活性。本文对近年来国内外关于石斛多糖结构特征、生物活性、产品开发的研究进展进行总结,并阐明其构效关系,旨在为促进石斛多糖的深度开发和应用提供重要的参考依据。

关键词：石斛多糖结构特征生物活性构效关系产品

人参皂苷抗肿瘤机制及其纳米药物递送系统的研究进展

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中草药 2024年第2期55卷 688-696页

作者：李铭莹林霖王岩时军吴传斌朱春娥广东药科大学中药学院广东广州510006 暨南大学药学院广东广州510032

癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质... 详细信息

癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质,在一定程度上限制了其临床应用。纳米药物递送系统在抗肿瘤研究中呈现多方面优势,可提高难溶性药物的溶解度、增加敏感药物的稳定性、改善肿瘤细胞对药物的摄取率、实现缓控释及靶向给药等。为了实现癌症的精准治疗,通过制剂学完成人参皂苷纳米递送系统(如聚合物胶束、纳米粒、脂质体等)在抗肿瘤应用中的研究与日俱增。通过对人参皂苷的抗肿瘤机制、临床应用、纳米递送系统等的最新研究进展进行综述,为人参皂苷的剂型设计及临床应用提供参考。

关键词：人参皂苷抗肿瘤纳米药物递送系统聚合物胶束纳米粒脂质体

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小叶爬崖香中苷类化合物的研究

中国药科大学学报 2024年第2期55卷 202-208页

作者：涂鹏煌姚志仁金美玲宁冠宇黄亚萍潘珂殷志琦中国药科大学中药学院中药制药系南京211198 中国药科大学中药学院天然药物化学系南京211198

为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性... 详细信息

为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1''→2')-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3~9为首次从胡椒属中分离得到。

关键词：胡椒属小叶爬崖香化学成分糖苷分离鉴定

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胆酸的药理作用及其临床应用研究进展

中国现代应用药学 2024年

作者：翁浪仁王秋红蔡家瀚王长福广东药科大学中药学院

胆酸是人体胆汁酸中最丰富的成分，现代药理学研究表明，其具有维持胆汁酸稳态、改善代谢性炎症及神经保护等活性，这些活性与其临床应用密切相关。胆酸在临床主要用于治疗罕见性疾病先天性胆汁酸合成障碍和脑腱黄瘤病，同时也是诊断妊... 详细信息

胆酸是人体胆汁酸中最丰富的成分，现代药理学研究表明，其具有维持胆汁酸稳态、改善代谢性炎症及神经保护等活性，这些活性与其临床应用密切相关。胆酸在临床主要用于治疗罕见性疾病先天性胆汁酸合成障碍和脑腱黄瘤病，同时也是诊断妊娠期肝内胆汁淤积症重要临床指标。本文拟通过对胆酸药理作用与临床应用的研究进展进行整理，并分析其相关性，以期阐明胆酸临床治疗机制，指导其更深入的开发利用。

关键词：胆酸药理作用临床应用研究进展

基于网络药理学探讨银杏叶提取物通过激活PPARγ治疗动脉粥样硬化的机制

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中国药科大学学报 2024年

作者：王子元陶惠肖映雪殷志琦中国药科大学中药学院中药制药系中国药科大学中药学院天然药物化学系

探讨银杏叶提取物（Ginkgo biloba extract，GBE）对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE [50、150 mg/（kg·day）]，9周后检测小鼠血脂水平，主动脉斑块脂质沉积情况、坏... 详细信息

探讨银杏叶提取物（Ginkgo biloba extract，GBE）对高脂饮食诱导的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化疾病的影响和作用机制。ApoE-/-小鼠灌胃给予低、高剂量GBE [50、150 mg/（kg·day）]，9周后检测小鼠血脂水平，主动脉斑块脂质沉积情况、坏死核心面积和血管炎症水平。利用TCMSP、Swiss Target Prediction、Genecards等公共数据库预测GBE治疗AS的潜在靶点，通过GO和KEGG富集分析寻找其药效发挥的可能机制。在细胞水平上，氧化低密度脂蛋白（Oxidized low density lipoprotein， oxLDL）处理THP-1形成泡沫细胞进行实验，使用油红O染色检测脂质蓄积情况，Dil-oxLDL检测泡沫细胞生成，使用RT-qPCR检测胆固醇摄取和外排受体的mRNA变化情况。最后，使用Western-Blot、免疫荧光等检测GBE对核心靶点过氧化物酶体增殖物激活受体γ （peroxisome proliferators-activated receptors-γ，PPARγ）表达情况的影响。结果显示，GBE可以减少小鼠主动脉脂质沉积和坏死核心面积，降低血清脂质和炎症水平。在体外减少巨噬细胞胆固醇摄取、增加胆固醇外排。本研究表明，GBE可以通过增强PPARγ的表达减少泡沫细胞的生成，抑制主动脉胆固醇蓄积和斑块的形成，缓解动脉粥样硬化。

关键词：银杏叶提取物动脉粥样硬化泡沫细胞 PPARγ

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皮肤穿透肽的研究进展

药物评价研究 2024年第7期47卷 1653-1668页

作者：黄钰卿王宇岐丁平田张柯达谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 深圳技术大学药学院广东深圳518118 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

皮肤穿透肽(SPP)是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性,可用于输送各种类型的药物或活性成分,包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应用前... 详细信息

皮肤穿透肽(SPP)是一类能够促进药物或活性成分通过皮肤屏障的肽类分子。SPP具有良好的生物相容性和安全性,可用于输送各种类型的药物或活性成分,包括小分子药物、蛋白质和核酸。这些特点使得SPP在医药和化妆品领域中具有广泛的应用前景。目前国内外科研人员对于SPP的结构、机制、设计和应用进行了广泛的探索和实验。按来源分类,SPP可分为3类:蛋白质来源的SPP、基因重组来源的SPP和人工设计合成的SPP;其促渗机制可以从作用于角质层和作用于皮肤附属器这2个方面来阐述;其主要的应用方式包括4种:SPP与药物的物理混合、SPP与药物形成共价连接、SPP与蛋白类药物形成融合蛋白、SPP修饰药物载体,综述SPP不同来源SPP种类、不同SPP的促渗机制及应用方式,分析其研究与应用中存在的问题,以期为SPP的开发和创新提供有价值的参考。

关键词：皮肤穿透肽促渗皮肤递送皮肤屏障肽类

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红紫珠二萜类成分及其抗炎活性研究

中草药 2024年第6期55卷 1890-1898页

作者：张雪儿黄逸敏方巧苗赵钟祥林朝展祝晨蔯吴爱芝广州中医药大学中药学院广东广州510006

目的研究红紫珠Callicarpa rubella枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法采用多种色谱方法对红紫珠化学成分进行系统分离纯化,运用核磁共振谱、质谱及X-单晶衍射实验等技术鉴定化合物结构。以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱... 详细信息

目的研究红紫珠Callicarpa rubella枝叶的二萜类化学成分及其体外抗炎活性。方法采用多种色谱方法对红紫珠化学成分进行系统分离纯化,运用核磁共振谱、质谱及X-单晶衍射实验等技术鉴定化合物结构。以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7为抗炎模型,选择6个结构差异明显的二萜类化合物进行抗炎活性评价。结果从红紫珠石油醚部位和醋酸乙酯部位共分离得到20个二萜类化合物,分别鉴定为kolavic acid-15-metyl ester(1)、rubellapene A(2)、rubellapene B(3)、rubellapene C(4)、13,14,15,16-四降碳-3-克罗-12,18-二羧酸(5)、对映异海松烷-8(14),15-烯-19-羧酸(6)、dichrocephnoids C(7)、15-去甲基半日-8(20)12E-二烯-14-甲醛-19-羧酸(8)、8S-kolavic acid 15-methyl ester(9)、粘叶莸酸(10)、melanocane B(11)、dodovislactones B(12)、tinotufolin B(13)、amphiacric acid A(14)、patagonic acid(15)、(+)-15-methoxyfloridolide A(16)、去甲基-左旋哈氏豆属酸(17)、15-羟基-16-羰基-15,16H-左旋哈氏豆属酸(18)、(−)-顺式-克罗-3,13-烯-16-羟基-15,18-二羧酸-15,16-内酯(19)、polylauioid J(20)。结论首次得到化合物1的单晶X射线衍射晶体结构数据。化合物5、7~14、16~20为首次从紫珠属植物中分离,其余化合物为首次从红紫珠中分离得到,主要以克罗烷型和半日花烷型二环二萜为主。体外抗炎活性实验表明,6个二萜类化合物均能够抑制LPS刺激的小鼠RAW264.7巨噬细胞中NO的分泌,其中化合物1抑制NO能力最强,推测C-13位双键的存在有利于提高抗炎活性。

关键词：红紫珠二萜克罗烷型半日花烷型抗炎活性 X-射线单晶衍射 13,14,15,16-四降碳-3-克罗-12,18-二羧酸对映异海松烷-8(14),15-烯-19-羧酸

基于GC-TOF/MS代谢组学技术探讨藿香正气滴丸干预湿困脾胃型大鼠的作用机制

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中药新药与临床药理 2024年第6期35卷 771-777页

作者：李立烯陆海龙邹忠杰谢媛媛龚梦鹃广东药科大学中药学院广东广州510006

目的通过基于气相色谱-飞行时间质谱联用(GC-TOF/MS)技术的代谢组学方法探讨藿香正气滴丸干预湿困脾胃型大鼠的作用机制。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组和藿香正气滴丸组(1 g·kg^(-1))。采用综合物理模型复制方法结合饮食失... 详细信息

目的通过基于气相色谱-飞行时间质谱联用(GC-TOF/MS)技术的代谢组学方法探讨藿香正气滴丸干预湿困脾胃型大鼠的作用机制。方法将雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组和藿香正气滴丸组(1 g·kg^(-1))。采用综合物理模型复制方法结合饮食失节制备湿困脾胃大鼠模型。灌胃给药,每日1次,连续给药10 d。观察大鼠宏观体征和行为学指标(体质量、体长、尾长、腹围指数与自主活动次数)。利用GC-TOF/MS方法对大鼠血清和尿液代谢组进行分析,鉴定与湿困脾胃相关的潜在生物标志物,分析藿香正气滴丸干预湿困脾胃型大鼠的代谢通路。结果与正常组比较,模型组大鼠的体质量、体长、尾长、自主活动次数明显减少(P<0.05),腹围指数明显升高(P<0.05)。与模型组比较,藿香正气滴丸组大鼠的体质量、体长、自主活动次数明显增加(P<0.05),腹围指数明显降低(P<0.05)。在大鼠血清、尿液中分别鉴定了38、44个与湿困脾胃相关的潜在生物标志物。藿香正气滴丸对模型大鼠的血清和尿液代谢表型能产生有效的干预,并能使血清、尿液中的17、13个潜在生物标志物水平显著回调,共涉及7条代谢通路。结论藿香正气滴丸对湿困脾胃型大鼠的干预机制可能与调节色氨酸代谢、组氨酸代谢、谷氨酸-谷氨酰胺代谢、能量代谢及肠道菌群等有关。

关键词：藿香正气滴丸湿困脾胃代谢组学气相色谱-飞行时间质谱联用大鼠

加味柴胡桂姜汤介导乳腺癌细胞黏附分子PSGL-1改善炎症-黏附-转移作用研究

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中国药理学通报 2024年第4期40卷 776-783页

作者：王淼陈丽华李文卉何美辰方春平胡晨霞广州中医药大学中药学院广东广州510006

目的研究炎症微环境下黏附分子PSGL-1异常表达对乳腺癌细胞增殖、黏附、侵袭及迁移能力的影响及加味柴胡桂姜汤干预作用机制。方法制备加味柴胡桂姜汤含药血清,选择高转移乳腺癌MDA-MB-231细胞株,筛选药物最佳浓度;运用脂多糖刺激乳腺... 详细信息

目的研究炎症微环境下黏附分子PSGL-1异常表达对乳腺癌细胞增殖、黏附、侵袭及迁移能力的影响及加味柴胡桂姜汤干预作用机制。方法制备加味柴胡桂姜汤含药血清,选择高转移乳腺癌MDA-MB-231细胞株,筛选药物最佳浓度;运用脂多糖刺激乳腺癌细胞形成炎症微环境模型,将细胞分为空白对照组、LPS模型组、顺铂组、PSGL-1中和抗体组、加味柴胡桂姜汤组、加味柴胡桂姜汤与PSGL-1中和抗体联合组,采用CCK-8法、明胶黏附、Transwell及细胞划痕实验检测细胞增殖、黏附、侵袭和迁移能力;qRT-PCR和Western blot实验检测PSGL-1与其受体及Vimentin等EMT相关基因表达。结果LPS刺激乳腺癌细胞后细胞生物学行为改变,黏附分子及EMT基因表达增加,加味柴胡桂姜汤、PSGL-1中和抗体均能抑制LPS诱导的增强作用,联合组较加味柴胡桂姜汤组抑制作用降低。结论炎症微环境下肿瘤细胞侵袭及迁移能力增强,加味柴胡桂姜汤能够靶向调控PSGL-1抑制乳腺癌细胞侵袭及迁移。

关键词：加味柴胡桂姜汤乳腺癌 PSGL-1 炎症微环境侵袭迁移