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稀花八角枫的化学成分研究

中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

利用交叉组装噬菌体示踪水环境中人源粪便来源的耐药细菌

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生态毒理学报 2024年第4期19卷 100-111页

作者：段连瑞段宇婧李镇镇苗泽丰佘慧杨涛山西医科大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室太原030001 山西医科大学肿瘤免疫与靶向药物研发山西省高校重点实验室太原030001 山西医科大学煤炭环境致病与防治教育部重点实验室太原030001 太原工业学院环境与安全工程系太原030018

人类粪便中的耐药细菌(antibiotic resistant bacteria,ARB)及其携带的耐药基因(antibiotic resistance genes,ARGs)可以通过城市污水处理系统排放进入当地水环境,因此,快速准确地探明水环境中粪便污染及ARB情况对于保护生态系统和居民... 详细信息

人类粪便中的耐药细菌(antibiotic resistant bacteria,ARB)及其携带的耐药基因(antibiotic resistance genes,ARGs)可以通过城市污水处理系统排放进入当地水环境,因此,快速准确地探明水环境中粪便污染及ARB情况对于保护生态系统和居民健康具有重要意义。本研究借助噬菌体crAssphage作为新型人类粪便污染特异性指示标记,采集太原市健康人群粪便、晋阳湖、汾河水库、自来水和污水处理厂的样品,首先采用实时荧光定量PCR技术检测样品中人类粪便污染指示标记crAssphage、细菌核糖体16S rRNA基因与耐药基因bla TEM-1的存在情况;其次针对各类样品进行细菌分离培养与鉴定,完成样品中bla TEM-1耐药菌株及多重耐药细菌的筛选;最后通过构建系统发育树分析菌株的进化关系,探究不同环境介质中细菌之间的相互影响。结果显示crAssphage在晋阳湖、汾河水库和污水处理厂样品中被检出,证明太原市区水环境存在人类粪便污染。本研究共分离鉴定出254株细菌,氨苄青霉素耐药细菌占比最高(74.41%),环丙沙星耐药细菌占比最低(1.97%);耐药基因bla TEM-1在各类样品的菌株中都有检出(22.83%),多重耐药细菌共有79株(31.10%)。进化关系分析表明人体肠道与水环境中的耐药细菌具有亲缘关系。上述结果表明太原市水环境受到人类粪便污染的影响,并且可能促进了ARGs和ARB的传播扩散,对人体健康产生威胁。该研究为评估太原市水环境粪便污染情况及ARB分布提供基础数据,为水环境监测保护给出科学依据。

关键词：人类粪便污染 bla TEM-1 crAssphage 多重耐药菌系统发育树

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拉曼光谱技术在管花肉苁蓉多糖纯化过程中含量快速测定研究

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化学研究与应用 2024年第6期36卷 1230-1235页

作者：王宇张思程张辉沈静姚军新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830011 新疆医科大学第一附属医院药学部新疆乌鲁木齐830054

采用拉曼光谱技术结合化学计量学建立管花肉苁蓉中多糖大孔吸附树脂纯化过程的分析模型。收集管花肉苁蓉中多糖的大孔吸附树脂洗脱液,采用苯酚-硫酸显色法测定其多糖含量,采集洗脱液的拉曼光谱信息。通过PCA主成分分析分检测异常光谱,利... 详细信息

采用拉曼光谱技术结合化学计量学建立管花肉苁蓉中多糖大孔吸附树脂纯化过程的分析模型。收集管花肉苁蓉中多糖的大孔吸附树脂洗脱液,采用苯酚-硫酸显色法测定其多糖含量,采集洗脱液的拉曼光谱信息。通过PCA主成分分析分检测异常光谱,利用Kennard-Stone算法将样本集划分为训练集和预测集,通过卷积平滑法(SG)、标准正态变量(SNV)、多重散射校正(MSC)、一阶导数(FD)、二阶导数(SD)以及它们的组合进行预处理优化模型,采用连续投影算法(SPA)和稳定性竞争性自适应重加权采样(sCARS)进行变量选择,采用随机森林(RF)、偏最小二乘法(PLS)和支持向量机(SVM)建立模型,采用决定系数(R^(2))、均方根误差(RMSE)和剩余预测偏差(RPD)对模型进行评价。结果表明,三种模型的R^(2)值均>0.95,RPD均>4,RMSE均化学计量学法可用于管花肉苁蓉中多糖的纯化过程质量评价。

关键词：管花肉苁蓉多糖拉曼光谱纯化过程化学计量学

基于网络药理学和动物实验探讨管花肉苁蓉苯乙醇苷对糖尿病肾病的作用

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中成药 2024年第4期46卷 1365-1372页

作者：马冲耿若愚杨建华居博伟文丽梅胡君萍新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830017 新疆医科大学第一附属医院新疆乌鲁木齐830054 新疆医科大学第五附属医院新疆乌鲁木齐830011

目的基于网络药理学和动物实验探讨肉苁蓉苯乙醇苷(CPhGs)对糖尿病肾病(DKD)的作用。方法 UHPLC-QE-MS法分析CPhGs化学成分,TCMSP、Swiss Target Prediction数据库筛选核心成分,OMIM、GeneCards数据库获取DKD相关靶点,获得共同靶标后使... 详细信息

目的基于网络药理学和动物实验探讨肉苁蓉苯乙醇苷(CPhGs)对糖尿病肾病(DKD)的作用。方法 UHPLC-QE-MS法分析CPhGs化学成分,TCMSP、Swiss Target Prediction数据库筛选核心成分,OMIM、GeneCards数据库获取DKD相关靶点,获得共同靶标后使用STRING网站构建蛋白互作网络,DAVID数据库进行GO、KEGG通路分析,Cytoscape软件构建“CPhGs核心成分-靶点-通路”网络。随机选取10只大鼠作为正常组,其余大鼠用高糖高脂饲料喂养及单次腹腔注射STZ建立DKD模型,分为模型组、达格列净(1 mg/kg)组和CPhGs高、中、低剂量(500、250、125 mg/kg)组,每组10只,药物干预6周,观察一般情况,每周称定体质量并检测血糖;末次给药后收集24 h尿液,检测24 h尿蛋白总量(24-UTP);腹主动脉取血并处死,分离血清,检测尿素氮(BUN)、尿酸(UA)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)水平,HE染色及Masson染色观察肾组织病理变化,ELISA法检测血清IL-1β、IL-6、TNF-α水平,Western blot法检测肾组织JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3、SOCS3蛋白表达。结果 UHPLC-QE-MS技术共检测得到699种成分,经筛选后获得CPhGs核心成分16种,相关靶点323个,CPhGs与DKD共有靶点99个,关键靶点为STAT3、SRC、EGFR等。KEGG通路分析筛选了151条信号通路,显示IL-17信号通路、PI3K/Akt信号通路、TNF信号通路等可能在CPhGs治疗DKD的过程中发挥关键作用。CPhGs能增加DKD大鼠体质量(P<0.01),减少饮水量(P<0.01),调节糖脂代谢,降低24-UTP、BUN水平(P<0.01),改善肾脏组织病理损伤,降低肾组织p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3蛋白表达(P<0.01),提高SOCS3蛋白表达(P<0.01)。结论 CPhGs通过多成分、多靶点、多途径干预DKD,可能通过抑制DKD大鼠肾脏JAK2/STAT3信号通路来发挥作用。

关键词：肉苁蓉苯乙醇苷糖尿病肾病 UHPLC-QE-MS 网络药理学动物实验 JAK2/STAT3信号通路

中药天然产物代谢活化的化学性质可能与其毒性相关

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Acupuncture and Herbal Medicine 2024年第2期4卷 184-196,I0006页

作者：刘雨阳王旭刘明璐郝瑕苓彭缨郑江沈阳药科大学中药学院沈阳药科大学药学院沈阳药科大学无涯创新学院贵州医科大学药用植物功能与应用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室

确保中药(TCM)的安全性一直是医疗保健领域中长期存在的普遍挑战。对天然产品的毒理学复杂性进行细致的研究至关重要,特别是这些物质的代谢转化以及随后产生的反应性中间体。这一生化过程是多种毒性表现的起源,包括肝毒性、肾毒性、肺... 详细信息

确保中药(TCM)的安全性一直是医疗保健领域中长期存在的普遍挑战。对天然产品的毒理学复杂性进行细致的研究至关重要,特别是这些物质的代谢转化以及随后产生的反应性中间体。这一生化过程是多种毒性表现的起源,包括肝毒性、肾毒性、肺毒性和遗传毒性。在TCM中分类的化合物,包括吡咯里西啶生物碱、蒽醌、呋喃萜类、烯基苯、双苄基异喹啉生物碱、黄酮类和甲氧基二苯基衍生物,在代谢激活后表现出一系列有害机制。这篇综述提供了这些化合物通过代谢激活引起毒性的途径的全面描述。这篇综述强调了天然产物代谢激活中涉及的化学机制,这些机制可能触发毒性级联反应,而不仅仅是表面现象。此外,这项研究通过深入探讨代谢激活引起的毒性机制,丰富了现有文献。总之,这篇综述强调了仔细研究毒性机制的重要性,并为合理和安全使用中药提供了见解。

关键词：医疗保健领域代谢转化毒性机制代谢活化天然产物吡咯里西啶生物碱表面现象肾毒性

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金属组学在肝癌诊断及治疗中的应用

中国无机分析化学 2024年第1期14卷 56-62页

作者：张艳丽毕鹏伟江鑫垚王永安蒋婷婷王欣李超安徽医科大学第二附属医院肿瘤科合肥230601 安徽医科大学基础医学院化学教研室合肥230032 安徽医科大学第二临床学院合肥230000 安徽医科大学第一临床学院合肥230032

金属组学与医学的交叉结合为疾病的诊断及治疗提供了新的研究方向。以肝癌为例,首先介绍了金属组学在肝癌诊断中的应用,包括常用的检测设备和诊断方法;最后介绍了金属组学在肝癌治疗中的应用,除了传统的铂类药物,还发展了钒复合物、钌... 详细信息

金属组学与医学的交叉结合为疾病的诊断及治疗提供了新的研究方向。以肝癌为例,首先介绍了金属组学在肝癌诊断中的应用,包括常用的检测设备和诊断方法;最后介绍了金属组学在肝癌治疗中的应用,除了传统的铂类药物,还发展了钒复合物、钌复合物及砷类药物。金属组学除了用于肝癌的诊断和治疗,也可以预测疗效,如血清Zn与Fe含量的上升,Cu含量下降,提示预后较好。随着新技术的不断发展,金属组学将会在肝癌的诊断及治疗中发挥更大的价值。

关键词：肝癌金属组学诊断治疗

基于系统药理学探讨草乌改善2型糖尿病的分子机制

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中国现代应用药学 2024年第5期41卷 606-618页

作者：刘婷婷武岳陈琪常福厚张梦迪内蒙古医科大学药学院呼和浩特010000 河南大学生命科学学院河南开封475004 内蒙古医科大学附属医院药剂部呼和浩特010000 中国药科大学中药学院南京210009

目的基于系统药理学、生物信息学、分子对接及体内外实验探讨草乌影响2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)的潜力及对T2DM相关症状的潜在机制。方法利用数据库检索草乌相关化学成分、预测潜在作用靶点以及干预相关疾病;GEO数据库... 详细信息

目的基于系统药理学、生物信息学、分子对接及体内外实验探讨草乌影响2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)的潜力及对T2DM相关症状的潜在机制。方法利用数据库检索草乌相关化学成分、预测潜在作用靶点以及干预相关疾病;GEO数据库检索T2DM相对健康人的差异基因,与草乌作用靶点映射后置于DAVID数据库进行生物功能富集,利用单因素方差分析、二元Logistic回归分析及ROC曲线分析目标基因对于T2DM的敏感性。借助分子对接技术分析草乌化学成分与靶蛋白的结合位置及相互作用力。通过体内外T2DM模型验证草乌及其化学成分对目标蛋白表达的影响。结果通过数据库检索与分析得到草乌干预靶点相关疾病304种(P0.5的基因共3个。分子对接得到草乌化学成分异波尔定碱[(+)-Isoboldine]与蛋白APEX1、CASP1、CBFB,欧乌头碱(Napelline)与蛋白CBX1、EHMT2结合,通过氢键相互作用、疏水相互作用、可电离性和静电相互作用等不同作用力结合,从而增加配体靶向作用蛋白的能力。T2DM大鼠经草乌水提物治疗2周后,草乌可能通过改善周围神经病变进而缓解T2DM症状。并且草乌可以影响大鼠肝组织中APEX1、CASP1、CBFB、CBX1、EHMT2的蛋白表达。草乌中(+)-Isoboldine和Napelline化学成分对体外模型的目标蛋白的影响与体内实验一致。结论本研究初步揭示草乌可作为改善T2DM周围神经病变的潜在治疗药物,为中蒙药研发以及挖掘治疗T2DM新靶标药物奠定理论基础。

关键词：草乌 2型糖尿病系统药理学生物信息学分子对接分子机制

卵巢癌细胞株SKOV3中诱导产生的多倍体瘤巨细胞生物学特性

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肿瘤研究与临床 2024年第3期36卷 199-204页

作者：乔爱琪闫晓燕梁钢郗彦凤李灵敏山西医科大学第一医院病理科太原030001 山西医科大学第一医院妇科太原030001 山西省肿瘤医院、中国医学科学院肿瘤医院附属山西医院、山西医科大学附属肿瘤医院病理科太原030013 山西医科大学病理教研室太原030001

目的探讨CoCl_(2)诱导卵巢癌细胞株SKOV3产生的多倍体瘤巨细胞(PGCC)的形态及生物学特性。方法采用300μmol/L CoCl_(2)模拟缺氧环境诱导培养人卵巢癌细胞株SKOV336 h,活细胞继续常规培养、传代,20 d后收集细胞,即为PGCC组细胞;以常规... 详细信息

目的探讨CoCl_(2)诱导卵巢癌细胞株SKOV3产生的多倍体瘤巨细胞(PGCC)的形态及生物学特性。方法采用300μmol/L CoCl_(2)模拟缺氧环境诱导培养人卵巢癌细胞株SKOV336 h,活细胞继续常规培养、传代,20 d后收集细胞,即为PGCC组细胞;以常规培养的SKOV3细胞为对照组细胞。采用倒置显微镜观察PGCC的形成过程及形态学特点;采用免疫细胞化学法检测两组细胞肿瘤干细胞标志物OCT4、CD117的表达;采用人骨髓间质干细胞成脂诱导分化试剂盒、人骨髓间质干细胞成骨诱导分化试剂盒检测PGCC的脂肪分化及骨分化潜能;划痕实验检测PGCC的细胞迁移能力。采用1μmol/L紫杉醇分别处理PGCC组和对照组SKOV3细胞,分别在0、24、48 h用显微镜观察两组细胞形态,检测PGCC对化疗药物的抗性。结果显微镜下观察,常规培养液培养的SKOV3细胞中有极少量PGCC;CoCl_(2)可以诱导SKOV3细胞形成PGCC,其形态近似圆形、缺乏分枝,体积为SKOV3细胞的3倍及以上,细胞核多为巨核或多核,PGCC可以出芽方式产生子代细胞。免疫细胞化学染色结果显示,部分PGCC中OCT4阳性表达,无CD117阳性表达;SKOV3细胞中OCT4和CD117均未表达。使用人骨髓间质干细胞成脂诱导分化培养液培养,在第3个周期时可观察到PGCC胞质内有较大的空泡形成,油红O染色显示为橙红色、类圆形的脂滴;使用人骨髓间质干细胞成骨诱导分化培养液培养20 d,茜素红染色可观察到PGCC组细胞较对照组细胞有明显的钙结节形成。细胞划痕实验结果显示,划痕后24、48 h,使用无血清培养液培养PGCC的迁移率[(59±1)%、(66±3)%]均高于对照组细胞的迁移率[(11±3)%、(14±5)%](t值分别为32.20、19.55,均P药物抗性。

关键词：卵巢肿瘤多倍性肿瘤干细胞细胞分化抗药性

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过渡金属催化C—S键活化与转化研究进展

有机化学 2024年第4期44卷 1124-1150页

作者：郭凯杰符昕姝李靖陈艳胡美丽堵锡华谢屿阳何燕徐州工程学院材料与化学工程学院江苏徐州221018 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

C—S键的活化,对于药物分子、高性能聚合物和复合材料的制备以及生物医学、环境保护等领域具有重要作用,过渡金属催化C—S键的活化与转化更是具有广泛的应用前景.根据有机硫化物中碳原子的杂化类型进行分类,综述了近十年来过渡金属催化C... 详细信息

C—S键的活化,对于药物分子、高性能聚合物和复合材料的制备以及生物医学、环境保护等领域具有重要作用,过渡金属催化C—S键的活化与转化更是具有广泛的应用前景.根据有机硫化物中碳原子的杂化类型进行分类,综述了近十年来过渡金属催化C(sp)/C(sp^(2))/C(sp^(3))—S键活化与转化的研究进展,采用不同的过渡金属催化剂,着重讨论了底物适用性和反应机理,并对该领域存在的挑战以及未来发展趋势进行了讨论和展望.

关键词： C—S键活化过渡金属催化有机硫化物