替莫唑胺胶束的制备工艺研究及表征

作     者：曹俊如 苏峰 张俊丽 张瑶瑶 鲁胜男 何广卫 

作者机构：安徽医科大学药学院 合肥医工医药股份有限公司安徽省药物创新与高端制剂重点实验室 中国药科大学药学院 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2024年第5期

页      面：533-538页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：替莫唑胺 胶束 PAH-AM Box-Behnken效应面 薄膜水化法 处方 稳定性 体外释放 

摘      要：目的 优化替莫唑胺胶束的制备工艺，并评价其质量。方法 采用薄膜水化法，以PAH-AM为载体制备莫唑胺胶束，通过Box-Behnken效应面设计优化制备工艺。观察替莫唑胺胶束的外观，测定粒径、电位，考察稳定性和体外释放，评价替莫唑胺胶束的质量。结果 按最佳工艺条件制备的替莫唑胺胶束的粒径为157.70 nm,电位为7.225 mV,多分散指数为0.12,包封率为77.42%,载药量为33.51%,在20日内保存性质稳定。替莫唑胺胶束降解较慢，在PBS缓冲液(pH2.5)中释放较慢，12 h的释放率约60%。结论 将替莫唑胺制备成胶束后可有效提高药物的稳定性，为后续药物的靶向修饰提供了参考。