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药用植物狗牙根的化学成分及其抗炎活性研究

云南大学学报（自然科学版） 2024年第1期46卷 158-165页

作者：刘佳范苏苏杨思琦唐丽萍张旋李鲜昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500

综合采用正相、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备液相色谱等色谱方法进行化学成分分离纯化,运用核磁共振和质谱等波谱方法鉴定化合物的结构,对药用植物狗牙根[Cynodon dactylon(L.)Pers.]95%乙醇提取物进行化学成分研... 详细信息

综合采用正相、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备液相色谱等色谱方法进行化学成分分离纯化,运用核磁共振和质谱等波谱方法鉴定化合物的结构,对药用植物狗牙根[Cynodon dactylon(L.)Pers.]95%乙醇提取物进行化学成分研究,并对其中的黄酮类和蒽醌类进行抗炎活性研究.从狗牙根全草中分离得到16个化合物,分别鉴定为苜蓿素(1)、chrysoeriol(2)、isoliquiritigenin(3)、tricin 4′-O-(threo-β-guaiacyl-(7′′-O-methyl-9′′-O-acetyl)-glyceryl)ether(4)、木犀草素(5)、tricin 4′-O-(erythro-β-guaiacylglyceryl)ether(6)、calquiquelignan D(7)、calquiquelignan E(8)、5,5′-dihydroxy-2′,4′-dim-ethoxyflavone-7-O-β-D-(6′′-O-Zp-coumaroyl)-glucopyranoside(9)、4′-hydroxy-2,3-dihydroflavone-7-β-D-glucopyranoside(10)、tricin 4′-O-(threo-β-guaiacyl-(7′′-O-methyl)-glyceryl)ether(11)、ω-Hydroxyemodin(12)、phomarin(13)、aurantio-obtusin(14)、β-谷甾醇(15)、豆甾醇(16).除化合物5外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3和14显示显著抗炎活性,其IC50值分别为2.74、2.35、3.61μmol/L.

关键词：狗牙根化学成分抗炎活性

混合配体构筑的Cd(Ⅱ)配合物的合成及其荧光性质

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中山大学学报（自然科学版）（中英文） 2024年第3期63卷 113-118页

作者：王凯民顾雄杨冲福邓娜叶艳青周强马钰璐云南民族大学化学与环境学院云南昆明650504 昆明医科大学药学院/云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500 昆明医科大学现代生物医药产业学院云南昆明650500

采用含N刚性配体4,4'-联吡啶(bpy)与两性离子配体4-羧基-1-(3-羧基苄基)吡啶-1-氯化物(H_(2)LCl)混合的模式,利用液相扩散法,在室温下与Cd^(2+)自组装构筑了一例结构新颖的配合物{[Cd_(2.5)(L)_(2)(bpy)_(2)Cl(NO_(3))(H_(2)O)_(3)]·(NO_(3))·2H_(2)O}。通过单晶X衍射、Hirshfeld表面与二维指纹图、粉末X射线衍射、热重及固体荧光对配合物的结构及性质进行了分析。研究表明,该配合物为[Cd(bpy)_(2)]对称棒状单元与两条平行环链结构组成的一维梯子形链。借助丰富的分子间相互作用(π…π堆积、O—H…O及C—H…O氢键)配合物的梯子形链平行互穿,相互堆积,最终形成稳定的三维超分子结构。此外,由于d10金属离子的存在,配合物在425~466 nm波长范围内显示出与配体H_(2)LCl相似但强度增强的浅绿色荧光,CIE色坐标为(0.2870,0.3346)。

关键词：配合物晶体结构液相扩散分子间相互作用固体荧光

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被子植物花粉颜色多样性及应用研究进展

生物多样性 2024年第1期32卷 116-129页

作者：张飞飞杨天凤陈莉荣刘冬梅杨柳园杨杜宇鞠鹏陆露昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室昆明650201

花粉虽微小似尘埃,其形态特征的肉眼辨识度低,但花粉作为植物遗传信息携带和传播的重要结构,蕴含着被子植物生物多样性成因的关键密码,可为探索“达尔文恼人之谜”提供一个微形态学的视角。花粉形态具有遗传性和高度多样性,一直被用于... 详细信息

花粉虽微小似尘埃,其形态特征的肉眼辨识度低,但花粉作为植物遗传信息携带和传播的重要结构,蕴含着被子植物生物多样性成因的关键密码,可为探索“达尔文恼人之谜”提供一个微形态学的视角。花粉形态具有遗传性和高度多样性,一直被用于植物分类、演化、生态、生物地理等方面的研究。然而,已有工作主要聚焦于花粉形状、大小、萌发孔、外壁纹饰和小孢子发生发育等性状,忽略了在整个被子植物范围内对花粉颜色开展系统性研究。本文阐述了花粉颜色形成的化学和遗传物质基础、花粉颜色多样性的生物驱动因子(传粉者偏好、视觉隐匿、二态性选择等)和非生物驱动因子(紫外线、温度、湿度、经纬度等),并介绍了花粉颜色在蜂学、植物组培、食品、园艺学等领域的应用现状,以及目前花粉颜色常见的测量方法。同时,基于近百年已报道的花粉颜色数据,利用Fitch简约法重建了被子植物47科71属花粉颜色的演化式样。最后,结合近年来材料科学、光谱学、人工智能、进化生态学、多组学的发展,对未来开展花粉颜色物理结构基础、人工智能测量、系统性演化分析、颜色形成分子机制等方面的研究提出了思考和建议。

关键词：被子植物生物多样性驱动因子物质基础测量与量化花粉颜色

肾透明细胞癌VSIG4表达及其与免疫细胞浸润的相关性研究

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中国免疫学杂志 2024年第5期40卷 918-924页

作者：刘杭丰刘盛露段连瑞昝丽坤马彦杰杨利军山西医科大学基础医学院药理学教研室晋中030600 山西医科大学基础医学院生物化学与分子生物学教研室晋中030600 山西省肿瘤医院病理科太原030001 山西医科大学第一附属医院泌尿外科太原030001 山西医科大学靶向药物研究中心晋中030600

目的:探究VSIG4在肾透明细胞癌(ccRCC)中的表达及其与免疫细胞浸润和预后的关系。方法:从癌症基因组图谱(TCGA)数据库中下载ccRCC的RNA-seq数据和患者相应的临床数据;通过Wilcoxon秩和检验分析ccRCC及正常肾组织中VSIG4 mRNA表达水平;Wi... 详细信息

目的:探究VSIG4在肾透明细胞癌(ccRCC)中的表达及其与免疫细胞浸润和预后的关系。方法:从癌症基因组图谱(TCGA)数据库中下载ccRCC的RNA-seq数据和患者相应的临床数据;通过Wilcoxon秩和检验分析ccRCC及正常肾组织中VSIG4 mRNA表达水平;Wilcoxon秩和或Kruskal-Wallis秩和检验分析VSIG4表达与临床病理参数的相关性;Kaplan-Meier法分析VSIG4表达与患者预后的相关性;基因集富集分析(GSEA)探究VSIG4在ccRCC中参与的信号通路;使用R软件运行CIBERSORT算法分析VSIG4表达与肿瘤浸润免疫细胞的相关性;Western blotting检测人正常肾上皮细胞系293T和人肾癌细胞系ACHN、A-498、786-O、OS-RC-2中VSIG4蛋白表达。结果:VSIG4在ccRCC中的表达水平显著高于正常组织(P0,P<0.05);免疫印迹结果表明,肾癌细胞中VSIG4蛋白表达均高于人正常肾上皮细胞系。结论:VSIG4在ccRCC中高表达,且与预后呈负相关,可能成为ccRCC患者预后的生物标志物。

关键词：肾透明细胞癌 VSIG4 肿瘤浸润免疫细胞生物信息学分析

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大狼毒根茎中对胰腺癌SW1990细胞具有毒性的二萜

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有机化学 2024年第6期44卷 1929-1937页

作者：朱红波王吉胡炜彦周堂林芷淇张荣平耿长安陈兴龙云南中医药大学中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室昆明650500 昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源可持续利用国家重点实验室昆明650201

采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法对大狼毒根茎的化学成分进行研究,通过高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)和计算电子圆二色谱(ECD)等方法鉴定了8个二萜类成分,包括2个新... 详细信息

采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法对大狼毒根茎的化学成分进行研究,通过高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)和计算电子圆二色谱(ECD)等方法鉴定了8个二萜类成分,包括2个新的对映松香烷型二萜类化合物(1~2)、4个已知对映松香烷型二萜(3~6)和2个已知续随子烷型二萜(7~8).(7R,8S)-7,8-二羟基-17-降碳对映松香烷-13(14)-烯-15-酮(1)为C-17位降碳的松香烷型二萜类成分,化合物2为松香烷型二萜内酯类成分.细胞毒活性筛选表明,化合物7对胰腺癌SW1990细胞具有明显的毒性,IC50为(44.97±9.16)μmol/L;并且能剂量依赖性地促进SW1990细胞的前期凋亡,通过降低胰腺癌细胞内抑制凋亡蛋白Bcl-2的表达发挥抑制肿瘤细胞作用.

关键词：大狼毒对映松香烷型二萜续随子烷型二萜 SW1990细胞细胞毒性 Bcl-2

基于谱效关系的茴香根皮抗肝纤维化有效成分筛选及其机制探讨

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天然产物研究与开发 2024年第3期36卷 400-414页

作者：王百才赵耀耿若愚马冲刘天华胡君萍杨建华新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆医科大学第一附属医院乌鲁木齐830011

为探讨茴香根皮治疗肝纤维化的化学成分,揭示其药效物质基础和作用机制。本研究应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性鉴别茴香根皮95%乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位的化学成分,根据质谱裂解规律和对照品验证及... 详细信息

为探讨茴香根皮治疗肝纤维化的化学成分,揭示其药效物质基础和作用机制。本研究应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性鉴别茴香根皮95%乙醇提取物、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位的化学成分,根据质谱裂解规律和对照品验证及文献检索推测鉴定了各组分的58个共有化合物;采用MTT法检测各组分对HSC-T6细胞增殖的影响,谱效关系筛选抗肝纤维化潜在活性化合物,结果显示茴香根皮抗肝纤维化贡献较大的成分是二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱、异莨菪亭;体外实验验证单体化合物抗肝纤维化活性及机制,结果表明二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱和异莨菪亭对活化的HSC-T6具有较好的抑制作用(P<0.01、P<0.001),均可以抑制α-SMA的表达(P<0.01、P<0.001);二氢辣椒碱和去氢骆驼蓬碱具有较强的促凋亡作用,可以下调Bax/Bcl-2和Caspase3的相对表达量(P<0.05、P<0.01)。表明茴香根皮抗肝纤维化的药效物质可能为二氢辣椒碱、去氢骆驼蓬碱和异莨菪亭、东莨菪内酯、7-羟基香豆素等,其机制可能是通过抑制肝星状细胞活化、调节Bax/Bcl-2的表达发挥作用,体现了茴香根皮多成分多靶点抗肝纤维化的作用特点。

关键词：茴香根皮肝纤维化肝星状细胞灰色关联度谱效关系

基于UPLC-QE-Orbitrap-MS/MS和网络药理学探讨肉苁蓉水提物治疗糖尿病肾病的作用机制

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天然产物研究与开发 2024年第7期36卷 1242-1256,1141页

作者：刘天华耿若愚赵耀王百才马冲杨建华胡君萍新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆医科大学第一附属医院乌鲁木齐830054

探究肉苁蓉水提物(the aqueous extract of Cistanche tubulosa,AECT)化学成分和AECT治疗糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)的作用机制。利用UPLC-MS/MS对化合物进行分析鉴定;借助PubChem、GeneCards、OMIM、DAVID等数据库预测有效成分防治DN的作用靶点及通路,对核心基因进行GO、KEGG富集分析,并使用Cytoscape软件构建“成分-靶点-通路”可视化网络图。MTT法测定AECT的抗DN活性;生化试剂盒检测过氧化指标超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxide,GSH-Px)含量水平;ELISA法检测炎症因子白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和转化生长因子(transforming growth factor-β,TGF-β)水平;Annexin V-FITC/PI法检测细胞凋亡率;Western blot检测相关蛋白的表达。从AECT中共鉴定出84个化学成分,并推测出15个化合物可能的裂解途径;筛选出AECT治疗DN的70个潜在靶点和多个信号通路。体外实验发现AECT能够增加高糖高脂环境中的HK-2细胞存活率抑制细胞凋亡;并上调SOD活性和GSH-Px含量,抑制炎症因子IL-1β、TNF-α和TGF-β表达水平;Western blot结果证明AECT影响PI3K-AKT信号通路。本研究初步探明了AECT中的主要有效成分及其治疗DN的潜在靶点与作用机制,为AECT治疗DN后续的深入研究提供思路。

关键词：肉苁蓉 UPLC-QE-Orbtrap-MS/MS 化学成分分析网络药理学实验验证

基于谱效关系探讨肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病的有效成分及其作用机制

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中国现代应用药学 2024年第10期41卷 1313-1323页

作者：刘天华马冲王百才耿若愚赵耀胡君萍杨建华新疆医科大学药学院乌鲁木齐830017 新疆医科大学第一附属医院乌鲁木齐830054

目的基于肉苁蓉水提物不同洗脱部位质谱峰面积与其抗糖尿病肾病作用的谱效关系,筛选出肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病的药效物质,探寻其治疗糖尿病肾病的药效物质基础及其作用机制。方法应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性色谱峰;MTT法检测肉... 详细信息

目的基于肉苁蓉水提物不同洗脱部位质谱峰面积与其抗糖尿病肾病作用的谱效关系,筛选出肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病的药效物质,探寻其治疗糖尿病肾病的药效物质基础及其作用机制。方法应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性色谱峰;MTT法检测肉苁蓉水提物不同洗脱部位对高糖高脂HK-2细胞增殖的影响;灰色关联分析和偏最小二乘法分析质谱峰面积与抗糖尿病肾病活性的谱效关系。MTT法测定肉苁蓉水提物单体成分的抗糖尿病肾病活性;生化试剂盒检测过氧化指标SOD和GSH-Px水平;ELISA法检测炎症因子IL-1β、TNF-α和TGF-β水平;Western blotting检测凋亡相关蛋白的表达。结果UPLC-Orbitrap-MS/MS技术推测鉴定了72个共有化合物;在肉苁蓉水提物中,水、20%乙醇、40%乙醇洗脱部位会不同程度增加高糖高脂环境中的HK-2细胞增殖率;偏最小二乘法和灰色关联分析显示肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病贡献较大的成分是8-表去氧马钱子酸、京尼平苷酸、松脂素、甜菜碱、丁香苷等;MTT实验发现8-表去氧马钱子酸、京尼平苷酸对高糖高脂环境中的HK-2细胞具有显著增殖作用;生化试剂盒和ELISA检测结果表明8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸能够上调SOD和GSH-Px活力,同时对炎症因子IL-1β、TNF-α和TGF-β表达水平具有抑制作用;Western blotting结果显示8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸能够下调皮间质转化标志物α-SMA、CollagenⅠ,上调E-cadherin,并且可以通过抑制PI3K-Akt通路发挥抗糖尿病肾病作用。结论在肉苁蓉所含众多化学成分中通过抗糖尿病肾病的谱效关系筛选的8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸这2种化合物可以通过抑制PI3K-Akt信号通路来影响氧化应激、炎症反应和肾小管细胞上皮间质转化进程,起到改善肾脏病理、纤维化程度及肾脏功能的作用,为肉苁蓉水提物治疗糖尿病肾病后续的深入研究提供参考。

关键词：肉苁蓉水提物 UPLC-Orbitrap-MS/MS 谱效关系糖尿病肾病

DM-[Ch][Tau]对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用

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遵义医科大学学报 2024年第7期47卷 683-690页

作者：江玲欧水平赵长阔何雅韵胡荣誉杨松烨王森遵义医科大学药学院药剂学教研室贵州遵义563006 遵义医科大学附属医院药剂科贵州遵义563000 遵义医科大学药学院药物化学教研室贵州遵义563006

目的研究5,6-二溴去甲斑蝥素单酸甲酯(DM)-牛磺酸胆碱离子液体([Ch][Tau],DM-[Ch][Tau])瘤内注射对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用。方法采用CCK-8法评价DM、[Ch][Tau]及联用体外抗H22肝癌细胞活性。皮下接种H22肝癌细胞构建移植瘤小鼠模... 详细信息

目的研究5,6-二溴去甲斑蝥素单酸甲酯(DM)-牛磺酸胆碱离子液体([Ch][Tau],DM-[Ch][Tau])瘤内注射对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用。方法采用CCK-8法评价DM、[Ch][Tau]及联用体外抗H22肝癌细胞活性。皮下接种H22肝癌细胞构建移植瘤小鼠模型,将25只BALB/c荷瘤小鼠随机分为模型组(生理盐水)、[Ch][Tau]组、NCTD组(去甲斑蝥素)、DM组和DM-[Ch][Tau]组,每2日给药1次,连续给药治疗1周,观察小鼠及其皮下移植瘤生长情况,计算体重、瘤体积、瘤重和抑瘤率。HE染色观察肿瘤组织病理形态,TUNEL检测肿瘤细胞凋亡,免疫组化染色检测瘤组织BAX、Bcl-2的表达。结果DM、[Ch][Tau]对H22增殖均具有抑制作用,IC50分别为1.13和234.30μg/mL,DM和[Ch][Tau]联用对H22的抑制作用强于DM,DM-[Ch][Tau]([Ch][Tau]浓度=300μg/mL)IC50为0.84μg/mL。与模型组相比,[Ch][Tau]组、NCTD组、DM组、DM-[Ch][Tau]组的抑瘤率是6.81%、27.82%、39.07%、64.55%;[Ch][Tau]组小鼠肿瘤在给药后仍迅速增长,NCTD组与DM组肿瘤生长速度缓慢,有一定抑制作用,DM-[Ch][Tau]组小鼠肿瘤生长受到显著抑制,肿瘤组织消融坏死,肿瘤生长显著低于模型组(PDM组>NCTD组>模型组。[Ch][Tau]组、模型组、NCTD组、DM组、DM-[Ch][Tau]组的细胞凋亡率为(17.66±13.31)%、(1.05±1.32)%、(26.31±11.89)%、(46.97±19.18)%、(52.85±24.737)%。各组对肿瘤组织中凋亡基因Bax蛋白均有一定的激活作用,DM-[Ch][Tau]组Bax/Bcl-2的比值最高,肿瘤细胞凋亡作用最强。结论DM-[Ch][Tau]注射剂对H22肝癌移植瘤小鼠具有明显的抗肿瘤作用,为DM-[Ch][Tau]注射剂制剂研发提供实验数据。

关键词：溴代去甲斑蝥素单酸甲酯离子液体移植瘤 H22肝癌