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牛皮消蓼的化学成分研究

天然产物研究与开发 2024年第9期36卷 1519-1527页

作者：严文思张妍古培珊曾子谦何鑫苏向东薛永波中山大学药学院(深圳)中药与天然药物研究室深圳518107

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)***)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构... 详细信息

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)***)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,分别为lyoniresinol(1)、β-D-(1-O-acetyl-3,6-O-trans-diferuloyl)-fructofuranosyl-α-D-2′,4′,6′-O-triacetylglucopyranoside(2)、反式阿魏酸对羟基苯乙酯(3)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(4)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、2-methyl-5-(2′-oxo-4′-hydroxypentyl)-7-hydroxychromone(6)、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(7)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(8)、2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone(9)、大黄素(10)、槲皮素(11)、(+)-花旗松素(12)、3,7-二甲氧基-5,3′,4′-三羟基黄酮(13)、咖啡酸甲酯(14)、原儿茶酸乙酯(15)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(16)和3-acetyl-4,5-dimethoxy-benzoic acid(17)。化合物1~7、9、13、14、16、17为首次从何首乌属植物中分离得到,化合物1~9、11~17为首次从牛皮消蓼中分离得到。体外抗氧化活性评价结果显示,牛皮消蓼的70%乙醇提取物具有一定的ABTS+自由基清除能力,IC_(50)为14.21μg/mL;化合物1~3、11、13~17具有一定的ABTS+自由基清除能力,其中化合物1、13、14的IC_(50)优于阳性对照水溶性维生素E(IC_(50)=23.55μmol/L),分别为15.30、16.97和17.53μmol/L。本研究为药用植物牛皮消蓼的开发与利用提供了科学依据。

关键词：蓼科牛皮消蓼化学成分抗氧化活性

南海表层真菌Aspergillus versicolor NJF3的次生代谢产物

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中山大学学报(自然科学版)(中英文) 2024年

作者：卢清仁吴雷名翁汉桩唐贵华中山大学药学院

本文对来源于南海表层海水的杂色曲霉真菌Aspergillus versicolor NJF3的大米发酵物进行了次级代谢产物的研究。该菌株的大米固体发酵物用φ=95%乙醇提取后经过萃取和色谱分离纯化，一共获得15个单体成分，它们的结构经过波谱数据分析... 详细信息

本文对来源于南海表层海水的杂色曲霉真菌Aspergillus versicolor NJF3的大米发酵物进行了次级代谢产物的研究。该菌株的大米固体发酵物用φ=95%乙醇提取后经过萃取和色谱分离纯化，一共获得15个单体成分，它们的结构经过波谱数据分析分别鉴定为：meleagrin (1)、fumigaclavine C (2)、cyclo(L-Trp-L-Phe)(3)、phenazine-1-carboxylic acid (4)、phenazine-1-carboxamide(5)、N-(2-hydroxypropanoyl)-2-aminobenzoic acid amide(6)、orlandin (7)、monomethylsulochrin (8)、sydowinin A (9)、diorcinol-3-O-α-D-ribofuranoside (10)、cordyol C-3-O-α-D-ribofuranoside (11)、 3, 3'-dihydroxy-5, 5'-dimethyldiphenylether (12)、 3,5-dihydroxytoluene (13)、3,7-dihydroxy-1,9-dimethyldibenzofuran (14)和p-hydroxyphenylacetic acid methyl ester (15)。所有化合物均为已知结构，其中二苯醚类糖苷化合物10和11为首次从杂色曲霉的次级代谢产物中分离得到。另外，活性筛选结果显示化合物1对非小细胞肺癌细胞具有中等细胞毒性。

关键词：海洋真菌次级代谢产物曲霉细胞毒

PXR、PPARα激动所致小鼠肝增大的昼夜节律研究

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药学学报 2024年

作者：冼图田佳宁李宣范仕成蔡承晖赵鹏飞黄民毕惠嫦中山大学药学院南方医科大学药学院

肝脏大小受生物钟控制并具有昼夜节律。孕烷X受体 (pregnane X receptor， PXR) 和过氧化物酶体增殖物激活受体 (peroxisome proliferator-activated receptor α， PPARα) 是核受体超家族的重要成员。本课题组前期发现，鼠源激动剂... 详细信息

肝脏大小受生物钟控制并具有昼夜节律。孕烷X受体 (pregnane X receptor， PXR) 和过氧化物酶体增殖物激活受体 (peroxisome proliferator-activated receptor α， PPARα) 是核受体超家族的重要成员。本课题组前期发现，鼠源激动剂孕烯醇酮16α-腈 (pregnenolone 16α-carbonitrile， PCN) 激动PXR、匹立尼酸 (pirinixic acid， WY-14643) 激动PPARα后均显著促进小鼠生理性肝增大及部分肝切除术后肝再生。但是， PXR、PPARα激动所致肝增大的昼夜变化尚不清楚。因此，本研究考察连续3天不同时辰给予雄性C57BL/6小鼠玉米油、PCN或WY-14643后肝脏大小及生物钟相关基因等的变化。本动物实验方案经中山大学实验动物伦理委员会审核批准 (批准号: SYSU-IACUC-2023-001613、SYSU-IACUC-2023-001783)。结果表明，连续3天不同时辰给予PXR、PPARα激动剂均显著促进小鼠肝增大，其所致肝增大与肝脏大小本身的昼夜节律基本一致，且基本不影响生物钟相关基因的表达，提示PXR、PPARα激动可能不影响肝脏大小本身的昼夜节律。本研究阐明了PXR、PPARα激动所致肝增大的昼夜节律，为核受体促进肝增大及肝脏大小昼夜节律的研究提供新数据和参考。

关键词：孕烷X受体过氧化物酶体增殖物激活受体α 核受体肝增大昼夜节律

硼自由基催化分子内、分子间自由基级联环化反应

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有机化学 2024年第7期44卷 2384-2386页

作者：刘源王洪根中山大学药学院广东省手性分子与药物发现重点实验室

多环化合物因其独特的分子结构,在制药、天然产物和材料科学等不同领域具有广泛的应用.多年来化学家们长期追求有效的方法来合成这些化合物.其中自由基级联环化反应是一类高效的合成方法,可以在一步反应中完成一系列复杂的环化过程,具... 详细信息

多环化合物因其独特的分子结构,在制药、天然产物和材料科学等不同领域具有广泛的应用.多年来化学家们长期追求有效的方法来合成这些化合物.其中自由基级联环化反应是一类高效的合成方法,可以在一步反应中完成一系列复杂的环化过程,具有很好的反应选择性以及原子经济性.目前多种金属催化剂例如铜[1]、铁[2]、钛[3]等被用作电子转移试剂来引发自由基级联环化过程.另一方面,近年来有机自由基物种作为催化剂也被用于催化多种环化级联反应,例如硫、溴和氮自由基能够催化乙烯基环丙烷和烯烃的[3+2]环加成反应[4-5],吡啶/双硼试剂可以共催化环丙基酮和烯烃的[3+2]环加成反应或双环丁基酮和烯烃的[2+2]环加成反应等[6-8].

关键词： CYCLOADDITION

天天胶囊及其原料芦荟在大鼠体内的存在形式研究

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中国中药杂志 2024年第6期49卷 1641-1660页

作者：张静郝北泉李寅庆王光路徐风刘广学尚明英蔡少青北京大学药学院生药学研究室北京100191 河北御芝林药业有限公司河北石家庄050035

为了阐明组方药材芦荟对天天胶囊体内存在形式(原形成分和代谢产物)的贡献,首次对芦荟、天天胶囊及去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式进行了研究。大鼠灌胃给药,每天1次,连续灌胃7 d。收集给药7 d的全部尿液和粪便,最后一次灌胃给药... 详细信息

为了阐明组方药材芦荟对天天胶囊体内存在形式(原形成分和代谢产物)的贡献,首次对芦荟、天天胶囊及去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式进行了研究。大鼠灌胃给药,每天1次,连续灌胃7 d。收集给药7 d的全部尿液和粪便,最后一次灌胃给药后分别于0.5、1、1.5 h收集血液。采用UHPLC⁃Q⁃TOF⁃MS检测和鉴定生物样品中的存在形式,分别鉴定了芦荟给药组、天天胶囊给药组、去芦荟天天胶囊给药组生物样品中的原形成分34、28、2个及代谢产物64、94、0个。代谢反应类型主要为甲基化、氢化、羟基化、脱羟基、葡萄糖醛酸结合、硫酸结合等。该研究首次阐明了芦荟、天天胶囊、去芦荟天天胶囊在大鼠体内的存在形式和部分代谢途径,为进一步揭示其显效形式奠定基础,并对中药芦荟和天天胶囊的作用机制及质量控制研究具有重要意义。

关键词：天天胶囊芦荟 UHPLC⁃Q⁃TOF⁃MS 体内代谢

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乳腺癌药品评价指标体系的构建

药物评价研究 2024年第3期47卷 588-596页

作者：赵静怡陈丽萍宣建伟中山大学药学院医药经济研究所广东广州510006

目的探索构建我国乳腺癌治疗药品的综合评价指标体系,从多维度评估药品的综合价值支持临床合理用药。方法通过文献综述、专家咨询收集证据,构建评估框架体系,建立具体评估指标,进行指标量化与赋权,并对最终构建的指标体系制定评分细则... 详细信息

目的探索构建我国乳腺癌治疗药品的综合评价指标体系,从多维度评估药品的综合价值支持临床合理用药。方法通过文献综述、专家咨询收集证据,构建评估框架体系,建立具体评估指标,进行指标量化与赋权,并对最终构建的指标体系制定评分细则。结果15名咨询专家积极系数为1.00,权威系数为0.90,重要性和可行性协调系数分别为0.305和0.336。最终构建的指标体系包括6个维度下的14个二级指标:安全性、经济性、适宜性、可及性各2个,有效性和创新性各3个。其中,有效性、安全性、经济性所占权重较高,分别赋分39分、19分、14分。结论构建的药品综合评价指标体系符合乳腺癌药品价值评估的需求,临床可通过该体系对药品评分比较,从而为临床探索基于价值的药品评分提供经验参考。

关键词：药品临床综合评价评价指标乳腺癌合理用药药品价值

钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现碳(sp^(3))-碳(sp^(2))偶联制备三氟丙基(杂)芳烃

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有机化学 2024年第4期44卷 1319-1326页

作者：刘君君卢涛涛马平赵庆阳邝福儿中山大学·深圳药学院(深圳) 广东深圳518107 香港中文大学化学系中国香港

使用商业可得的三烷氧基三氟丙基硅试剂,通过钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现了C(sp^(3))—C(sp^(2))偶联反应.该偶联反应方法具有良好的官能团兼容性,可以有效制备一系列含多种官能团的三氟丙基(杂)芳烃.氟离子添加剂和双膦配体的脂... 详细信息

使用商业可得的三烷氧基三氟丙基硅试剂,通过钯催化的碳(sp^(3))-硅键转化实现了C(sp^(3))—C(sp^(2))偶联反应.该偶联反应方法具有良好的官能团兼容性,可以有效制备一系列含多种官能团的三氟丙基(杂)芳烃.氟离子添加剂和双膦配体的脂肪链的调节对于提高反应效率有重要的作用.

关键词：钯催化桧山偶联反应氟烷基化有机硅试剂

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滇黄精化学成分的研究

中药材 2024年 634-637页

作者：徐伶俐禤雨鹏朱艳柳周雪吴峰周丹葛发欢广东药科大学中药学院中山大学药学院

目的:研究滇黄精Polygonatum kingianum Coll. et Hemsl.根茎的化学成分。方法:运用正反相硅胶、AB-8大孔吸附树脂及制备高效液相等多种色谱方法对滇黄精根茎的醇提物进行分离纯化,结合HRMS、NMR等波谱数据及相关文献数据鉴定化合物的... 详细信息

目的:研究滇黄精Polygonatum kingianum Coll. et Hemsl.根茎的化学成分。方法:运用正反相硅胶、AB-8大孔吸附树脂及制备高效液相等多种色谱方法对滇黄精根茎的醇提物进行分离纯化,结合HRMS、NMR等波谱数据及相关文献数据鉴定化合物的结构。结果:从滇黄精中分离得到8个化合物,分别鉴定为:N-对香豆酰真蛸胺(1)、N-反式-对香豆酰基酪胺(2)、disporopsin(3)、反式-阿魏酸对羟基苯乙酯(4)、(-)-syringaresinol-O-β-D-glucopyroside(5)、 militarin(6)、tetrahydro-5-oxo-2-furancaboxylic acid ethylester(7)、n-butyl pyroglutamate(8)。结论:其中,化合物4～7为首次从黄精属植物中分离得到,化合物8为首次从滇黄精中分离得到。

关键词：滇黄精酰胺类木脂素类分离鉴定

PD-1/PD-L1单抗药物抗肿瘤免疫治疗相关不良反应及超进展疾病研究进展

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中国药理学与毒理学杂志 2024年第1期38卷 56-69页

作者：王鹏焱林子又朱凯张小雷长春中医药大学药学院吉林长春130117 中山大学药学院广东广州510006

近年来,免疫治疗药物的开发和临床应用取得了突破性进展,其中程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)作为第二代免疫检查点抑制剂的临床靶点,已成为新药研发的热点之一。目前,美国食品药品监督管理局和我国国家食品药品监督管理总局已批... 详细信息

近年来,免疫治疗药物的开发和临床应用取得了突破性进展,其中程序性死亡受体1(PD-1)及其配体(PD-L1)作为第二代免疫检查点抑制剂的临床靶点,已成为新药研发的热点之一。目前,美国食品药品监督管理局和我国国家食品药品监督管理总局已批准多种PD-1/PD-L1单克隆抗体(单抗)药物如纳武利尤单抗、帕博利珠单抗和阿替利珠单抗等上市,用于治疗小细胞肺癌、直肠癌、结肠癌和黑色素瘤等。然而在临床应用中发现,PD-1/PD-L1单抗药物在肺、肝、肾、胃肠道系统、内分泌系统和皮肤等均可引起患者发生不同程度的免疫相关不良反应,甚至出现超进展疾病(hyperprogressive disease)情况。加强对PD-1/PD-L1单抗药物的临床应用进行有效的监测与管理,对症使用相关药物,可改善免疫治疗进程,减少免疫治疗对患者产生的不良反应及超进展疾病的影响。

关键词：免疫治疗程序性死亡受体1 程序性死亡受体配体1 免疫相关不良反应超进展疾病