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中国现代应用药学 2002年第3期19卷 196-198页

作者：孙锡维周芝芳孙洁胤浙江省医学科学院药物研究所杭州3100013

随着生物药剂与制剂工业的发展,给药途径的研究由口服、静脉给药、肌肉注射发展到肠腔给药、口腔给药、粘膜给药、呼吸道给药、眼部给药、经皮给药等等,这些进展无一不凝聚着药剂工作者智慧的结晶和辛勤的劳动.近十多年来,结肠靶向给药... 详细信息

随着生物药剂与制剂工业的发展,给药途径的研究由口服、静脉给药、肌肉注射发展到肠腔给药、口腔给药、粘膜给药、呼吸道给药、眼部给药、经皮给药等等,这些进展无一不凝聚着药剂工作者智慧的结晶和辛勤的劳动.近十多年来,结肠靶向给药受到了科学家们的关注,结肠给药对于结肠局部用药物(如5-氨基水杨酸等)和易被小肠酶破坏的药物(如胰岛素等)具有独特的优点和魅力,本文就目前结肠靶向给药制剂的研究情况作一综述.结肠靶向给药的生理学基础主要有四点:(1)胃肠道逐渐递增的ph梯度;(2)药物在小肠相对稳定的转运时间;(3)高浓度的肠道微生物;(4)结肠中水分少,内容物稠度高,所受压力大.由此,本文把结肠靶向给药制剂分为:ph依赖型释药系统、微生物酶降解释药系统、时间依赖型释药系统、压力依赖型给药系统来描述结肠靶向的给药.

关键词：结肠靶向给药制剂 ph依赖型释药系统微生物酶降解释药系统研究进展

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乌拉地尔缓释微丸的研究

乌拉地尔缓释微丸的研究

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作者：陈剑沈阳药科大学

学位级别：硕士

乌拉地尔(Urapidil)为新一代α1-受体阻滞剂类抗高血压药，t=3h，降压效果与血药浓度成正比。本文选用该药为模型药物，设计并研制了ph依赖型缓释微丸，达到减少给药次数，降低血药浓度波动，从而改善高血压患者用药依从性，维持平稳血... 详细信息

乌拉地尔(Urapidil)为新一代α1-受体阻滞剂类抗高血压药，t=3h，降压效果与血药浓度成正比。本文选用该药为模型药物，设计并研制了ph依赖型缓释微丸，达到减少给药次数，降低血药浓度波动，从而改善高血压患者用药依从性，维持平稳血压。采用UV法建立了含量测定和释放度测定方法。测定了乌拉地尔在ph1.2、2.0、4.0、5.4、6.8、7.4的水性介质中的溶解度和正辛醇／水系统的油水分配系数。采用粉末层积法，以MCC为稀释剂，3％HPMC为粘合剂，在离心造粒机上制备了乌拉地尔微丸，测定了微丸的粉体学性质。采用Eudragit S100和L100混合作为包衣材料，以70％乙醇为溶剂，在自制流化床包衣机上对微丸包衣，单因素考察结果显示，S100／L100混合比例、致孔剂HPMC用量、聚合物增重水平是影响缓释微丸在不同ph值介质中释药速率的主要因素，通过优化试验筛选出与德国12小时缓释胶囊体外释药最为接近的处方。采用Eudragit NE30D／L30D-55水分散体混合作为包衣材料，对微丸包衣。单因素考察结果显示，NE30D／L30D-55混合比例、致孔剂PEG6000用量、聚合物增重水平是影响缓释微丸在不同ph值介质中释药速率的主要因素，通过优化试验筛选出与德国12小时缓释胶囊体外释药最为接近的处方(T1)。为了与T1对比，采用Eudragit NE30D水分散体作为包衣材料，对微丸包衣。通过单因素考察试验和优化试验筛选出与德国12小时缓释胶囊在ph2.0介质中释药速率最为接近的处方(T2)。建立了人血浆中乌拉地尔的HPLC测定方法，以德国12小时缓释胶囊沈叫药科大学烦1－学位论义摘要为对照，进行了 TI和 TZ的人体生物利用度研究，结果表明 ph依赖型缓释微丸 n 的Cm皿－302ng／ml＊m肌－4厂h，MRT－10h，十对生物利用度 Fr＝10．9％，有很好的缓释效果，和对照制剂生物等效。非 ph依赖型缓释微丸 TZ的 Cm。x－12lug／ml，Tm。x－13＊L十对生物利用度 Fr－68．l％，生物利用度较低。进一步研究了乌拉地尔的大鼠结肠吸收，结果表明乌拉地尔在结肠内呈一级吸收，k。－0．0331h刁。在以卜研究的基础上，用 Eudragit NE30D／L30D65水分散体混合包衣制备了24小时ph依赖型缓释微丸，体外释放试验表明该微丸在不同ph 值介质中均以零级速率释药，且释药速率非常接近。人体生物利用度研究实验结果显示，Cm。－160ng／ml，Tm。x－5＊h，MRT－15h，十对生物利用度卜叫0石％，吸收程度上和德国12小时缓释胶囊等效，但血药浓度维持时间更长。

关键词：乌拉地尔微丸 ph依赖型释药系统包衣生物利用度

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ph依赖型万氏牛黄清心缓释微丸的研究

pH依赖型万氏牛黄清心缓释微丸的研究

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作者：戚秋鹏沈阳药科大学

学位级别：硕士

本文选用万氏牛黄清心丸作为模型药物，研究了方中诸药有效部位的提取工艺，建立了检测内在质量的定性定量方法，在此基础上研究制备了万氏牛黄清心缓释微丸。采用TLC方法，对万氏牛黄清心缓释微丸中有效成分盐酸小檗碱、黄芩苷、... 详细信息

本文选用万氏牛黄清心丸作为模型药物，研究了方中诸药有效部位的提取工艺，建立了检测内在质量的定性定量方法，在此基础上研究制备了万氏牛黄清心缓释微丸。采用TLC方法，对万氏牛黄清心缓释微丸中有效成分盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷进行了定性鉴别;采用HPLC法对样品中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷进行了含量测定，并测定了肠液中盐酸小檗碱和酚红的浓度，建立了测定家兔血浆中盐酸小檗碱浓度的方法。通过单因素考察实验和正交实验设计法分别确定了黄连、黄芩、栀子、郁金的最佳提取工艺;采用β-CD对提取的挥发油进行了包合研究，并通过均匀实验设计法进行了工艺的优化。对壳聚糖的脱乙酰度和分子量进行了测定;以壳聚糖为原料制备了羟丙基壳聚糖。通过单因素实验，考察了碱化、反应温度、反应时间、反应介质对产物取代度的影响，并对产物进行了定性鉴别，考察了产物的水溶性和特性粘度。采用大鼠在体灌流方案，通过不同肠段的结扎对盐酸小檗碱的吸收部位和吸收动力学进行实验研究。实验结果表明：盐酸小檗碱在肠道的吸收较差，主要集中在小肠的上部吸收，按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序，吸收百分率和吸收速率常数K依次降低。各肠段间吸收百分率和吸收速率常数有显著差异。药物在肠道内的吸收机制是被动扩散的方式。以MCC为稀释剂，3％HPMC水溶液为粘合剂，采用离心造粒法，在优化条件下可制得表面较为光滑、圆整度较高的万氏牛黄清心微丸。体外沈阳药科大学硕士学位论文摘要溶出实验表明，微丸中盐酸小梁碱的溶出度符合制剂要求。以自制的羟丙基壳聚糖和ph依赖型辅料丙烯酸树脂的水分散体作为包衣材料制备了3种包衣微丸，体外模拟人体胃肠道ph条件下测定盐酸小巢碱的释放度，结果表明释药呈现出一种ph依赖型梯度释药特征。家兔口服自制的万氏牛黄清心缓释胶囊后盐酸小凳碱的血药浓度测定结果表明，盐酸小梁碱的峰值血药浓度Cm。明显降低，作用时间显著延长，体内也呈现了预期的梯度脉冲释药特征。

关键词：万氏牛黄清心微丸羟丙基壳聚糖离心造粒机 ph依赖型释药系统药物动力学

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