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elafibranor:A promising treatment for alcoholic liver disease,metabolic-associated fatty liver disease,and cholestatic liver disease

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World Journal of Gastroenterology 2024年第40期30卷 4393-4398页

作者： Hang Zhang Xuan Dong Lei Zhu Fu-Shan Tang Department of Clinical Pharmacy Key Laboratory of Basic Pharmacology of Guizhou Province and School of PharmacyZunyi Medical UniversityZunyi 563006Guizhou ProvinceChina Key Laboratory of Basic Pharmacology of Ministry of Education and Joint International Research Laboratory of Ethnomedicine of Ministry of Education Zunyi Medical UniversityZunyi 563006Guizhou ProvinceChina Key Laboratory of Clinical Pharmacy in Zunyi City Zunyi Medical UniversityZunyi 563006Guizhou ProvinceChina

Liver diseases pose a significant threat to human *** effective therapeutic agents exist for some liver diseases,there remains a critical need for advancements in research to address the gaps in treatment options and improve patient *** article reviews the assessment of elafibranor's effects on liver fibrosis and intestinal barrier function in a mouse model of alcoholic liver disease(ALD),as reported by Koizumi et al in the World Journal of *** summarize the impact and mechanisms of elafibranor on ALD,metabolic-associated fatty liver disease,and cholestatic liver disease based on current *** also explore its potential as a dual agonist of PPARα/δ,which is undergoing Phase III clinical trials for metabolic-associated *** goal is to stimulate further investigation into elafibranor's use for preventing and treating these liver diseases and to provide insights for its clinical application.

关键词： elafibranor Peroxisome proliferator activated receptor Liver fibrosis Alcoholic liver disease Metabolic-associated fatty liver disease Metabolic-associated steatohepatitis Cholestatic liver disease Primary biliary cholangitis Liver diseases

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elafibranor的合成工艺研究

Elafibranor的合成工艺研究

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作者：王晓灿河北科技大学

学位级别：硕士

elafibranor是过氧化物酶体增殖物激活受体-α和受体-δ的激动剂,用于治疗非酒精性肝炎（NASH）。该药可以改善胰岛素敏感性、血糖平衡和脂质代谢,还能减少炎症反应,有良好的市场前景。本课题首先自己设计了两条合成路线,路线一:以3,5-... 详细信息

elafibranor是过氧化物酶体增殖物激活受体-α和受体-δ的激动剂,用于治疗非酒精性肝炎（NASH）。该药可以改善胰岛素敏感性、血糖平衡和脂质代谢,还能减少炎症反应,有良好的市场前景。本课题首先自己设计了两条合成路线,路线一:以3,5-二甲基-4-羟基苯甲醛为原料和2-溴代异丁酸叔丁酯发生Williamson反应,该反应副产物较多且难以提纯,路线二:以2-羟基异丁酸为起始原料和对硝基苯磺酰氯反应,经核磁确证没有得到目标产物。最后对原研路线合成条件进行改进和优化,即3,5-二甲基-4-羟基苯甲醛（中间体1）和4-甲硫基苯乙酮（中间体2）经醛酮缩合生成（E）-3-（4-羟基-3,5-二甲基苯基）-1-（4-（甲硫基）苯基）丙-2-烯-1-酮（化合物S-1）再和2-溴代异丁酸叔丁酯（中间体3）发生Williamson反应,然后经三氟乙酸水解制得目标产物,乙酸乙酯重结晶两次,总收率为31.09%。论文对三个中间体的合成进行了系统研究,确定以2,6-二甲基苯酚为原料经六亚甲基四胺甲酰化反应合成中间体1,收率为81.00%。以甲基苯基硫醚为原料经傅克酰基化反应合成中间体2,收率为80.20%。以2-溴-2-甲基丙酰溴为原料和叔丁醇反应合成中间体3,收率为52.00%。在化合物S-1的合成过程中,降低反应温度至0℃～5℃,使产物直接析出且纯度较高,避免了用硅胶色谱法或重结晶提纯,收率为81.81%。目标产物和中间体的化学结构经红外谱图、核磁共振氢谱和碳谱确证。

关键词：非酒精性脂肪性肝炎 elafibranor Williamson反应水解合成

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elafibranor对原代增生性瘢痕成纤维细胞增殖的影响

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中华实用诊断与治疗杂志 2022年第10期36卷 1022-1025页

作者：黄磊王旺周伟王诗培王子健陈丹洋武汉大学中南医院整形美容科湖北武汉430071 武汉大学中南医院泌尿外科湖北武汉430071

目的探讨elafibranor对原代增生性瘢痕成纤维细胞(hypertrophic scar fibroblast,HSFB)增殖的抑制作用及可能机制。方法取瘢痕切除术患者新鲜瘢痕组织标本,提取HSFB细胞培养至对数生长期,采用MTT实验检测0、5、10、15、20、30、40μmol/... 详细信息

目的探讨elafibranor对原代增生性瘢痕成纤维细胞(hypertrophic scar fibroblast,HSFB)增殖的抑制作用及可能机制。方法取瘢痕切除术患者新鲜瘢痕组织标本,提取HSFB细胞培养至对数生长期,采用MTT实验检测0、5、10、15、20、30、40μmol/L elafibranor处理48h时细胞增殖率,筛选适宜elafibranor浓度进行后续实验。对数生长期HSFB细胞分为空白组、低浓度组、高浓度组,分别用0、5、15μmol/L elafibranor处理,采用MTT实验检测处理24、48、72、96、120h时细胞增殖率。处理48h时采用流式细胞术检测细胞周期,化学显色法检测氧化应激指标丙二醛(malondialdehyde,MDA)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、总超氧化物歧化酶(total superoxide dismutase,T-SOD)水平。结果随elafibranor浓度增加,HSFB细胞增殖率逐渐降低,其中15μmol/L最接近半数抑制浓度,选择5、15μmol/L进行后续实验。处理24、48、72、96、120h时高浓度组、低浓度组细胞增殖率均低于空白组(P0.05)。结论elafibranor可有效抑制HSFB细胞增殖,诱导细胞周期阻滞于G_(0)/G_(1)期,且呈剂量依赖性,作用机制可能与促进细胞内氧化应激有关。

关键词：增生性瘢痕增生性瘢痕成纤维细胞 elafibranor 细胞增殖细胞周期氧化应激

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elafibranor对前列腺癌细胞增殖、迁移和凋亡行为的影响及机制研究

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现代泌尿外科杂志 2023年第9期28卷 813-817页

作者：艾俊杰王子健倪维林晓娟湖北省中医院检验科湖北武汉430061 武汉大学中南医院泌尿外科湖北武汉430071

目的探究elafibranor(ELA)对人前列腺癌DU145细胞肿瘤生物学行为的影响,初步揭示其分子机制。方法采用含有不同剂量ELA的培养基处理DU145细胞,通过细胞增殖实验、划痕实验、Transwell实验和细胞凋亡实验评估受试细胞的增殖、迁移和凋亡... 详细信息

目的探究elafibranor(ELA)对人前列腺癌DU145细胞肿瘤生物学行为的影响,初步揭示其分子机制。方法采用含有不同剂量ELA的培养基处理DU145细胞,通过细胞增殖实验、划痕实验、Transwell实验和细胞凋亡实验评估受试细胞的增殖、迁移和凋亡能力,进一步通过荧光定量多聚酶链反应检测受试细胞内脂代谢相关基因的表达变化。结果与空白组(0μmol/L)相比:低剂量组(5μmol/L)和高剂量组(15μmol/L)的48 h相对细胞增殖率由100%分别降低至(86.9±7.8)%和(58.5±9.4)%;24 h划痕愈合率由(74.7±3.2)%分别降低至(61.8±2.9)%和(53.2±3.3)%;24 h相对迁移细胞数由100%分别减少至(32.4±11.2)%和(15.4±3.2)%;48 h细胞凋亡率由(9.3±1.4)%分别上升至(11.3±0.3)%和(15.2±4.5)%,差异均具有统计学意义(P<0.05)。经ELA处理48 h后,高剂量组中脂肪酸摄取(SCPX、PLTP)和脂肪酸氧化分解(PDK1、ACOX2)相关基因表达量显著下调,脂肪酸储存(PLIN2)相关基因表达量显著上调,说明脂代谢途径受到了严重干扰。结论ELA可能通过脂代谢途径抑制前列腺癌细胞增殖和迁移,并促进细胞凋亡,在抗肿瘤化疗领域具有一定的临床转化潜力。

关键词：前列腺癌 elafibranor 增殖迁移凋亡脂代谢

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治疗非酒精性脂肪性肝炎的在研新药--elafibranor

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临床药物治疗杂志 2018年第9期16卷 1-4页

作者：谢菲宋兵周辛波国家应急防控药物工程技术研究中心军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 解放军第三0二医院北京100850

elafibranor是Genfit公司开发的过氧化物酶体增殖因子活化受体α/δ(PPARα/δ)双重激动剂,其通过多种机制改善非酒精性脂肪性肝炎症状,包括增加脂肪酸氧化和胰岛素敏感性,改善脂质谱,抗炎及抗纤维化。elafibranor目前正在进行Ⅲ期临床... 详细信息

elafibranor是Genfit公司开发的过氧化物酶体增殖因子活化受体α/δ(PPARα/δ)双重激动剂,其通过多种机制改善非酒精性脂肪性肝炎症状,包括增加脂肪酸氧化和胰岛素敏感性,改善脂质谱,抗炎及抗纤维化。elafibranor目前正在进行Ⅲ期临床试验,Ⅱ期临床试验结果的亚组分析支持其对重度NASH患者的潜在疗效。目前尚缺少有效的NASH治疗药物。在全球在研的近200种产品中,elafibranor是期望最高、有望最早上市的药物之一。笔者就elafibranor的基本信息、作用机制、药代动力学和临床试验情况作一概述。

关键词： elafibranor 非酒精性脂肪性肝炎 PPARα/δ双重激动剂

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Novel intervention for alcohol-associated liver disease

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World Journal of Gastroenterology 2024年第39期30卷 4308-4312页

作者： Fei-Qiong Gao Jia-Qi Zhu Xu-Dong Feng Department of Endocrinology The Affiliated Hangzhou First People's HospitalSchool of MedicineWestlake UniversityHangzhou 310003Zhejiang ProvinceChina Laboratory Medicine Center Department of Clinical LaboratoryZhejiang Provincial People's HospitalPeople's Hospital of Hangzhou Medical CollegeHangzhou 310014Zhejiang ProvinceChina Department of Clinical Laboratory Ningbo Medical Center Lihuili HospitalThe Affiliated Lihuili Hospital of Ningbo UniversityNingbo 315000Zhejiang ProvinceChina

A recently published article in the World Journal of Gastroenterology clarified that elafibranor,a dual peroxisome proliferator activated receptorα/δ(PPARα/δ)agonist,reduced inflammation and fibrosis in alcohol-associated liver disease(ALD).This letter aims to discuss the findings presented in that *** is a global health problem,and no effective drugs has been approved by the Food and Drug Administration to cure ***,finding targeted therapies is of great ***,we focus on the pathogenesis of ALD and the role of PPARα/δin its *** with the conclusion of the article of interest,we think that elafibranor may be a promising therapeutic option for ALD,due to the pivotal involvement of PPARα/δin the pathogenesis of the ***,its treatment dose,timing,and side effects need to be further investigated in future studies.

关键词： Alcohol-associated liver disease elafibranor Peroxisome proliferator activated receptorα/δ Therapy Pathogenesis

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Dual peroxisome proliferator-activated receptorα/δagonists:Hope for the treatment of alcohol-associated liver disease?

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World Journal of Gastroenterology 2024年第37期30卷 4163-4167页

作者： Xin-Yang Zhang Qin-Jun-Jie Chen Feng Zhu Min Li Dan Shang Department of Vascular Surgery Union HospitalTongji Medical CollegeHuazhong University of Science and TechnologyWuhan 430022Hubei ProvinceChina Department of Hepatobiliary Surgery Union HospitalTongji Medical CollegeHuazhong University of Science and TechnologyWuhan 430022Hubei ProvinceChina Department of Vascular Surgery Hubei Provincial Hospital of Traditional Chinese MedicineWuhan 430061Hubei ProvinceChina

In this letter,we review the article“Effects of elafibranor on liver fibrosis and gut barrier function in a mouse model of alcohol-associated liver disease”.We focus specifically on the detrimental effects of alcohol-associated liver disease(ALD)on human *** its insidious onset and increasing incidence,increasing awareness of ALD can contribute to reducing the prevalence of liver *** comprises a spectrum of several different disorders,including liver steatosis,steatohepatitis,fibrosis,cirrhosis,and hepatocellular *** pathogenesis of ALD is exceedingly *** studies have shown that peroxisome proliferator-activated receptors(PPARs)regulate lipid metabolism,glucose homeostasis and inflammatory responses within the ***,their dysfunction is a major contributor to the progression of *** is an oral,dual PPARαandδ*** effectiveness of elafibranor in the treatment of ALD remains *** this letter,we emphasize the harm of ALD and the burden it places on ***,we summarize the clinical management of all stages of ALD and present new insights into its pathogenesis and potential therapeutic ***,we discuss the mechanisms of action of PPARαandδagonists,the significance of their antifibrotic effects on ALD and future research directions.

关键词： Alcohol-associated liver disease Fibrosis Antifibrotic effect elafibranor Peroxisome proliferator-activated receptor

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