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Rh(Ⅱ)-catalyzed intermolecular carboamination of pyridines via double Csp^(2)-H bond activations

Science China Chemistry 2024年第1期67卷 374-382页

作者： Zhongfeng Luo Jingxing Jiang Lifang Zou Xiaoyu Zhou Junshan Liu Zhuofeng Ke Fengjuan Chen Huanfeng Jiang Wei Zeng Key Laboratory of Functional Molecular Engineering of Guangdong Province School of Chemistry and Chemical EngineeringSouth China University of TechnologyGuangzhou 510641China School of Materials Science and Engineering PCFM LabSun Yat-sen UniversityGuangzhou 510275China Guangdong Provincial Key Laboratory of Chinese Medicine Pharmaceutics School of Traditional Chinese MedicineSouthern Medical UniversityGuangzhou 510515China

We disclose the development of the Rh-catalyzed amine-directed remote 5,6-carboamination protocol of pyridines via dual Csp^(2)-H functionalizations.A variety of readily available 2-aminopyridines and 1,2,3-triazoles are allowed for coupling cyclization to access polyfunctionalized *** studies including DFT calculations unveil that relay carbenoidelectrophilic addition to pyridines and the sequential pyridyl Csp^(2)-H amination are involved in this *** postsynthetic utility of this methodology is showcased by versatile and site-selective modification of azaindoles.

关键词： Rh-catalysis azaindoles pyridyl Csp^(2)-H bond carboamination coupling-cyclization

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