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中国临床药理学杂志 2018年第19期34卷 2317-2319页

作者：叶丽香阮冠宇董滨华康雅芳林芬毛晓丹孙蓬明福建医科大学福建省新药安全性评价中心福州350122 福建省妇幼保健院妇科肿瘤实验室福建医科大学附属医院福州350001

目的研究雌激素相关受体α(ERRα)特异性拮抗剂——XCT790对2种H22荷瘤小鼠模型的体内抗肿瘤作用。方法建立H22腹水瘤和实体瘤小鼠模型,按体重将模型小鼠随机分为5组:模型组,对照组(环磷酰胺:30mg·kg^(-1)),低、中、高3个剂量实验组(XC... 详细信息

目的研究雌激素相关受体α(ERRα)特异性拮抗剂——XCT790对2种H22荷瘤小鼠模型的体内抗肿瘤作用。方法建立H22腹水瘤和实体瘤小鼠模型,按体重将模型小鼠随机分为5组:模型组,对照组(环磷酰胺:30mg·kg^(-1)),低、中、高3个剂量实验组(XCT790:2,4,6 mg·kg^(-1))。各组用腹腔注射给药,给药体积为20 mL·kg^(-1),连续给药7 d。记录腹水量、实体瘤重,计算肝、脾、肾系数。结果给药后,腹水瘤模型组、对照组和低、中、高3个剂量实验组的腹水量分别为(6.17±3.04),(3.28±1.62),(3.60±1.67),(4.67±2.57),(4.73±2.66)mL,对照组和低剂量实验组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P0.05)。结论 XCT790对H22荷瘤小鼠具有一定的抗肿瘤作用,对肝与脾和肾系数的影响较小。

关键词：雌激素相关受体α XCT790 H22肝癌抗肿瘤抑瘤率

XCT790对缺氧、无血清及高糖诱导骨髓间充质干细胞凋亡的影响

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重庆医科大学学报 2015年第7期40卷 945-950页

作者：杨光昕陆德宾吴绮楠赵婕陈兵第三军医大学第一附属医院内分泌科重庆400038

目的:观察雌激素相关受体α(estrogen-related receptorα,ERRα)的特异性反向激动剂XCT790对无血清、缺氧及高糖诱导的C57BL/6小鼠骨髓间充质干细胞(mesenchymal stem cells,MSCs)凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:MSCs分为正常培养... 详细信息

目的:观察雌激素相关受体α(estrogen-related receptorα,ERRα)的特异性反向激动剂XCT790对无血清、缺氧及高糖诱导的C57BL/6小鼠骨髓间充质干细胞(mesenchymal stem cells,MSCs)凋亡的影响,并探讨其作用机制。方法:MSCs分为正常培养对照组(正常条件下培养)和0、5、10、20μmol/L XCT790干预组(在3%O2、无血清、25 mmol/L葡萄糖浓度条件下培养),以流式细胞仪Annexin V/7-AAD双染法检测各组在缺氧、缺营养、高葡萄糖条件下的凋亡率;Western blot检测B淋巴细胞瘤-2(B cell lymphoma-2,Bcl-2)和Bax蛋白表达水平,并计算其比值。结果:缺氧、无血清及高糖诱导24 h后,5μmol/L XCT790干预组(20.02±0.92)%、10μmol/L XCT790干预组(26.04±1.24)%、20μmol/L XCT790干预组(50.73±3.55)%的凋亡率明显高于0μmol/L XCT790干预组(14.34±0.61)%,呈剂量依赖性(PXCT790干预组(0.132 3±0.033 8)、10μmol/L XCT790干预组(0.140 8±0.006 8)、20μmol/L XCT790干预组(0.199 4±0.061 7)较0μmol/L XCT790组(0.116 4±0.017 2)明显升高,而凋亡蛋白Bcl-2表达5μmol/L XCT790干预组(0.069 7±0.013 2)、10μmol/L XCT790干预组(0.051 2±0.005 6)、20μmol/L XCT790干预组(0.041 3±0.005 5)较0μmol/L XCT790组(0.092 3±0.021 3)明显降低(PXCT790干预组(0.530 7±0.027 9)、10μmol/L XCT790干预组(0.397 9±0.004 2)、20μmol/L XCT790干预组(0.234 8±0.032 1)较0μmol/L XCT790组(0.851 7±0.084 4)明显降低,呈剂量依赖性(P<0.05)。结论:缺氧、无血清及高糖诱导下,拮抗ERRα可以使MSCs的凋亡率和Bcl-2/Bax比例明显降低,提示ERRα在细胞耐受凋亡过程中可能发挥重要保护作用。

关键词： XCT790 骨髓间充质干细胞雌激素相关受体α 凋亡

XCT790对缺氧、无血清及高糖诱导MSCs凋亡的影响

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XCT790对缺氧、无血清及高糖诱导MSCs凋亡的影响

作者：杨光昕第三军医大学

学位级别：硕士

背景与目的糖尿病患者中,有15%发生糖尿病足部溃疡(Diabetic foot ulcers,DFUs),其危害大,常规治疗疗效不佳,世界各国医学专家都在积极寻找到新的方法治疗糖尿病周围血管病变。近年来,自体干细胞移植疗法治疗缺血性疾病的疗法逐渐得到... 详细信息

背景与目的糖尿病患者中,有15%发生糖尿病足部溃疡(Diabetic foot ulcers,DFUs),其危害大,常规治疗疗效不佳,世界各国医学专家都在积极寻找到新的方法治疗糖尿病周围血管病变。近年来,自体干细胞移植疗法治疗缺血性疾病的疗法逐渐得到肯定和重视。其中,骨髓间充质干细胞(mesenchymal stem cells,MSCs)来源丰富,体外扩增安全性好,成为治疗糖尿病下肢缺血的最佳选择之一。但是,由于缺氧、缺营养、炎症等因素的影响,干细胞移植后大量凋亡,成为制约其疗效的关键问题。本课题组前期研究表明,过氧化物酶体增殖体激活受体γ辅活化因子1α(peroxisome proliferator-activated receptor-γcoactivator-1α,PGC-1α)能激活MSCs的Bcl-2抗凋亡途径,使MSCs耐受凋亡。但Bcl-2蛋白上游的调控机制还不甚清楚,有待进一步研究。雌激素相关受体α(estrogen-related receptorα,ERRα)是世界上最早被发现的孤儿核受体之一,对能量代谢的活化起着重要作用,但鲜有文章研究ERRα在细胞凋亡途径中的作用。课题组根据前期的研究和工作推测,PGC-1α有可能通过过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)和/或ERRα这两种核受体来实现,因此本文选择ERRα为突破口研究其与MSCs凋亡以及Bcl-2基因表达的联系。我们利用ERRα的特异性拮抗剂XCT790拮抗ERRα,观察MSCs在缺氧、缺营养、高葡萄糖条件下耐受凋亡能力是否下降,验证ERRα与MSCs的凋亡是否相关。实验方法与结果1.购买57BL/6小鼠骨髓间质干细胞株,用诱导培养基诱导其分化为成脂和成骨细胞,油红O染色和茜素红染色结果为阳性。流式细胞仪检测MSCs表面抗原标记,Sca-1、CD44呈阳性,CD34、CD45为阴性。2.MSCs正常培养条件预实验分为5组:1个空白对照组、4个不同浓度XCT790组(培养基中分别加入0.25%DMSO+0、5、10、20μmol/L XCT790),每组设3个复孔。都采用含10%FBS的DMEM/F12完全培养基培养,培养24 h上流式细胞仪检测凋亡率。结果显示各组间凋亡率无显著差异(P>0.05)。3.MSCs凋亡诱导实验的分为5组:1个正常培养对照组,在0.25%DMSO+10%FBS、正常氧分压条件下培养;4个不同浓度XCT790干预组(培养基中分别加入0.25%DMSO+0、5、10、20μmol/L XCT790)用3%O2、无FBS、葡萄糖浓度25 mmol/L的培养条件诱导MSCs凋亡,在12和24 h时检测凋亡率。24 h时0、5、10及20μmol/L XCT790干预组凋亡率为24.60%±1.37%,32.73%±3.01%,42.64%±4.46%and61.35%±6.78%,50μmol/L干预组显著高于0μmol/L干预组,且在50μmol/L内呈剂量依赖性(PXCT790干预组的Bcl-2 mRNA表达和Bcl-2/Bax比值显著低于0μmol/L干预组(PXCT790干预组的Bcl-2蛋白表达和Bcl-2/Bax比值显著低于0μmol/L干预组(PXCT790,24 h内MSCs凋亡率没有明显变化,提示在没有诱导凋亡的因素存在时,拮抗ERRα并不导致MSCs凋亡。3.缺氧、缺营养及高糖条件下,拮抗ERRα可使MSCs凋亡率明显升高,Bax蛋白表达增加,而Bcl-2基因和蛋白表达明显下降,Bcl-2/Bax mRNA和蛋白比值明显下降,提示ERRα可能通过Bcl-2蛋白途径发挥抗凋亡作用。

关键词： XCT790 骨髓间充质干细胞雌激素相关受体α 凋亡

XCT790通过下调雌激素相关受体α的表达抑制大鼠血管平滑肌细胞增...

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作者：陆蕴红复旦大学

学位级别：硕士

目的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells, VSMCs)的异常增殖是动脉粥样硬化及PCI术后血管再狭窄等心血管疾病发生和发展的重要病理过程。本研究考察了雌激素相关受体α (estrogen-related receptor α, ERRα)的特异性反向激... 详细信息

目的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells, VSMCs)的异常增殖是动脉粥样硬化及PCI术后血管再狭窄等心血管疾病发生和发展的重要病理过程。本研究考察了雌激素相关受体α (estrogen-related receptor α, ERRα)的特异性反向激动剂XCT790对大鼠VSMCs增殖的影响及相关分子信号传导机制,并进一步探讨ERRα作为治疗心血管疾病治疗靶点的可行性。方法采用组织块贴壁法原代培养大鼠胸主动脉VSMCs,选取3-8代生长状态良好的VSMCs用于实验,以10%胎牛血清(fetal bovine serum, FBS)刺激VSMCs增殖。分组后分别加入不同浓度的XCT790干预不同时间,以CCK-8试剂检测XCT790对VSMCs增殖的影响;以RT-PCR考察VSMCs中ERRα及其靶基因PGC-1α、OPN和MCAD的mRNA表达水平;以Western blotting检测ERRα和p-ERK1/2的蛋白表达水平;以ELISA法检测VSMCs中分泌的VEGF蛋白水平。采用SPSS19.0软件进行统计学分析,并用GraphPad Prism5软件作图。所有实验数据均以x±s表示,多样本均数间比较采用单因素方差分析,组间比较采用LSD-t检验。以PXCT790干预实验。2.XCT790抑制大鼠胸主动脉VSMCs的增殖,在5-20μmol/L剂量范围内呈显著剂量依赖(PXCT790抑制VSMCs中ERRα的mRNA与蛋白表达,在10～20μmol/L剂量范围内呈显著时间-剂量依赖(PXCT790干预的VSMCs中,ERRα的下游靶基因PGC-1α、OPN及MCAD的mRNA水平均有不同程度的下调,XCT790浓度在10～20μmol/L范围内时,抑制作用呈时间-剂量依赖(PXCT790抑制VSMCs中VEGF蛋白分泌,在5～20 μmol/L剂量范围内呈显著时间-剂量依赖(PXCT790下调VSMCs中p-ERK1/2蛋白表达水平,抑制了ERK磷酸化,在10～20 μmol/L剂量范围内呈显著的时间-剂量依赖特征(PXCT790可能是通过ERRα依赖的下游靶基因及ERK信号传导途径发挥其对VSMCs增殖的抑制作用,提示ERRα可能成为治疗心血管疾病的一个新的潜在靶点。

关键词： XCT790 血管平滑肌细胞雌激素相关受体α 增殖

XCT790对沉默Sost转染后成骨细胞增殖分化及LRP5、Runx2、BMP2、OPN蛋白的影响

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广东医学 2018年第11期39卷 1607-1611页

作者：王吉利张志海黄宏兴柴爽万雷广州中医药大学第三临床医学院广东广州510405 广州中医药大学附属骨伤科医院骨科广东广州510240

目的研究雌激素受体相关受体α反向激动剂XCT790对沉默Sost腺病毒转染后成骨细胞的增殖分化及骨相关蛋白的影响作用。方法将MG63细胞分成空白(NC)对照组、沉默(Ad-sh)Sost组、沉默(Ad-sh)Sost+XCT790组,使用空载腺病毒干预NC对照组,沉默... 详细信息

目的研究雌激素受体相关受体α反向激动剂XCT790对沉默Sost腺病毒转染后成骨细胞的增殖分化及骨相关蛋白的影响作用。方法将MG63细胞分成空白(NC)对照组、沉默(Ad-sh)Sost组、沉默(Ad-sh)Sost+XCT790组,使用空载腺病毒干预NC对照组,沉默Sost腺病毒干预Ad-sh Sost组,XCT790和沉默Sost腺病毒共同干预Ad-sh Sost+XCT790组;应用MTT检测成骨细胞的活性;流式分析钙离子浓度;碱性磷酸酶试剂盒检测ALP的活性,蛋白印记检测LRP5、Runx2、BMP2、OPN的表达。结果与NC对照组比较,Ad-sh Sost组的细胞活性、ALP活性、LRP5、Runx2、BMP2、OPN的表达均升高(均PXCT790组的细胞活性、ALP活性、LRP5、Runx2、OPN的表达均升高(PXCT790组的细胞活性、ALP活性、LRP5、Runx2、BMP2、OPN的表达均降低(均PXCT790可降低沉默Sost腺病毒转染后成骨细胞的增殖、ALP的活性、LRP5、Runx2、BMP2、OPN蛋白的表达,ERRα可能通过Wnt信号通路竞争性拮抗Sost来调节骨形成。

关键词： XCT790 骨硬化蛋白成骨细胞雌激素受体相关受体α

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雌激素相关受体α对脓毒症大鼠肺损伤的影响

中华危重病急救医学 2019年第6期31卷 699-703页

作者：夏文芳张桓铭潘舟李光武汉大学人民医院重症医学科湖北武汉430060 临沂市中心医院重症医学科山东临沂276400

目的探讨雌激素相关受体α(ERRα)对脓毒症大鼠肺损伤的影响.方法按随机数字表法将雄性SD大鼠分为正常对照组(NC组)、假手术组(Sham组)、盲肠结扎穿孔术(CLP)致脓毒症模型组(CLP组)、ERRα激动剂XCT790干预组(XCT790组,术前30 min腹腔注... 详细信息

目的探讨雌激素相关受体α(ERRα)对脓毒症大鼠肺损伤的影响.方法按随机数字表法将雄性SD大鼠分为正常对照组(NC组)、假手术组(Sham组)、盲肠结扎穿孔术(CLP)致脓毒症模型组(CLP组)、ERRα激动剂XCT790干预组(XCT790组,术前30 min腹腔注射2.5 mg/kg的XCT790)4组,每组12只.术后24 h后处死大鼠,采用苏木素-伊红(HE)染色观察肺组织病理学改变,用醋酸铀-枸橼酸铅双重染色观察肺组织超微结构改变,用原位末端缺刻标记法(TUNEL)观察肺毛细血管内皮细胞凋亡程度,用伊文思蓝(EB)染色法检测肺内皮屏障渗透性,用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清细胞因子水平,此外检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞计数.结果相较于NC组和Sham组,CLP组和XCT790组肺组织病理损伤严重,Ⅱ型肺泡上皮细胞(AECⅡ)板层小体有排空迹象,肺组织渗透性增高,血清细胞因子水平明显升高,BALF中白细胞计数增高.与CLP组比较,XCT790组肺组织病理学改变、肺组织超微结构损伤程度、肺毛细血管内皮细胞凋亡程度进一步加剧,肺内皮屏障渗透性进一步增加〔EB含量(μg/g):116.00±15.46比60.19±19.79,P<0.05〕,血清细胞因子水平进一步增高〔白细胞介素-1β(IL-1β,ng/L):71.38±4.01比56.58±2.45,白细胞介素- 6 (IL-6,ng/L):741.62±88.94比534.22±72.70,肿瘤坏死因子-α(TNF-α,ng/L):188.55±7.41比143.33±11.27,均P<0.05〕,BALF中白细胞计数进一步增高(×10^4/L:193.79±27.46比99.34±36.41,P<0.05).结论 ERRα可以加重脓毒症大鼠的炎症反应,破坏肺组织,增加肺组织渗透性.

关键词：脓毒症雌激素相关受体α XCT790 炎症反应肺渗透性

雌激素相关受体a对脑胶质瘤细胞耐受替莫唑胺的影响

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上海医药 2023年第11期44卷 51-55页

作者：张留弟王天笑陈海飞李群益施孝金复旦大学附属华山医院药剂科上海200040

目的:探究雌激素相关受体a对脑胶质瘤细胞耐受替莫唑胺(temozolomide,TMZ)的调控作用及其机制。方法:建立耐受TMZ的胶质瘤细胞株,并构建胶质瘤裸鼠移植模型;从离体和在体层面分析特异性敲减ERRa或使用ERRα反向激动剂XCT790对耐药胶质... 详细信息

目的:探究雌激素相关受体a对脑胶质瘤细胞耐受替莫唑胺(temozolomide,TMZ)的调控作用及其机制。方法:建立耐受TMZ的胶质瘤细胞株,并构建胶质瘤裸鼠移植模型;从离体和在体层面分析特异性敲减ERRa或使用ERRα反向激动剂XCT790对耐药胶质瘤细胞增殖的影响;并结合荧光定量PCR实验检测Wnt通路相关基因的表达。结果:敲减ERRα或给予XCT790均显著抑制耐药胶质瘤细胞增殖,并抑制Wnt5a信号通路关键基因的表达,动物模型中XCT790联用TMZ可有效抑制耐受TMZ的胶质瘤细胞生长。结论:抑制ERRa功能可逆转胶质瘤细胞对替莫唑胺的耐药性,这一作用可能与抑制Wnt5a信号通路的功能密切相关。

关键词：雌激素相关受体a 胶质瘤替莫唑胺 XCT790 Wnt5a

下调ERRα表达对子宫内膜癌细胞作用的研究

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下调ERRα表达对子宫内膜癌细胞作用的研究

作者：毛晓丹福建医科大学

学位级别：硕士

目的检测雌激素受体相关受体α（Estrogen Receptor-related Receptorα,ERRα）特异性拮抗剂XCT790干预和si RNA靶向干扰ERRα基因在RL952、AN3-CA和HEC-1A、HEC-1B细胞中的表达情况,探讨ERRα表达水平与子宫内膜癌细胞增殖、凋亡的相... 详细信息

目的检测雌激素受体相关受体α（Estrogen Receptor-related Receptorα,ERRα）特异性拮抗剂XCT790干预和si RNA靶向干扰ERRα基因在RL952、AN3-CA和HEC-1A、HEC-1B细胞中的表达情况,探讨ERRα表达水平与子宫内膜癌细胞增殖、凋亡的相关性。方法体外培养四株子宫内膜癌细胞,其中以RL952、AN3-CA细胞（ER+,ERR+）为Ⅰ型子宫内膜癌体外模型,以HEC-1A、HEC-1B细胞（ER-,ERR+）为Ⅱ型子宫内膜癌体外模型,采用q PCR和Western blot技术检测四株子宫内膜癌细胞在ERRα特异性拮抗剂XCT790干预前后细胞ERRαm RNA和蛋白表达水平的变化情况,并应用MTT技术及流式细胞术检测XCT790干预下四株子宫内膜癌细胞的增殖、凋亡情况;构建ERRα基因si RNA慢病毒载体,采用si RNA干扰技术,对ERRα均表达的四株内膜癌细胞进行瞬时转染,从而达到抑制ERRα基因表达的目的,采用q PCR和Western blot技术,检测si RNA干扰作用下ERRα表达的改变;并采用MTT和流式细胞术检测细胞增殖、凋亡情况。结果1.RL952、AN3-CA细胞ERRαm RNA表达量显著高于HEC-1A、HEC-1B细胞（P＜0.05）。ERRα蛋白在RL952、AN3-CA中均呈较高表达,而在HEC-1A、HEC-1B中均呈较低表达,与m RNA水平相吻合。2.采用10-5M、10-6MXCT790分别干预RL952和HEC-1A细胞24小时,建立药物处理组（XCT790,xct）,以加入正常培养基和药物溶剂DMSO分别为空白对照组（Control,CON）和阴性对照组（Negative control,NC）。在以上两株子宫内膜癌细胞中,10-5MXCT790较10-6MXCT790抑制ERRαm RNA表达效果更显著（P＜0.05）。3.采用10-5MXCT790分别干预RL952和HEC-1A细胞24小时、48小时,以上两株子宫内膜癌细胞被10-5MXCT790干预24、48小时后ERRαm RNA表达均明显受到抑制（P＜0.05）。4.10-5MXCT790干预24小时后,四株子宫内膜癌细胞xct组较NC组ERRαm RNA表达显著下降（P＜0.05）,ERRαm RNA表达量分别减少了32.21%RL952、40.73%AN3-CA、22.76%HEC-1A、20.32%HEC-1B。药物处理后四株子宫内膜癌细胞ERRα蛋白表达与m RNA表达趋势一致。5.10-5MXCT790干预24小时、48小时、72小时、96小时后,各株子宫内膜癌细胞xct组较NC组、CON组的生长抑制率均有显著性升高（P＜0.05）,分别为RL952（39.67%24h,40.71%48h,43.66%72h,54.25%96h）,AN3-CA（9.33%24h,17.71%48h,25.28%72h,33.12%96h）,HEC-1A（20.66%24h,32.65%48h,43.27%72h,44.74%96h）,HEC-1B（49.19%24h,57.75%48h,59.43%72h,62.50%96h）。呈时间依赖性。6.10-5MXCT790干预24小时后,四株子宫内膜癌细胞xct组较NC组凋亡率均显著升高（P＜0.05）。7.采用ERRα基因si RNA慢病毒载体（ERRα-Si RNA-75E）建立ERRα低表达组（Knock down,KD）,以加入正常培养基和阴性慢病毒载体（ERRα-Si RNA-NO53）分别为空白对照组（Control,CON）和阴性对照组（Negative control,NC）。RNA干扰24小时后,各株细胞KD组ERRαm RNA表达明显受到抑制（P＜0.05）。四株子宫内膜癌细胞RNA干扰后ERRα蛋白表达与m RNA表达趋势一致。8.si RNA干扰24小时、48小时、72小时、96小时后,各株子宫内膜癌细胞KD组较CON组、NC组的生长抑制率均有显著性升高（P＜0.05）,分别为RL952（48.14%24h,57.18%48h,85.70%72h,62.22%96h）,AN3-CA（28.46%24h,36.21%48h,44.34%72h,30.12%96h）,HEC-1A（51.36%24h,52.51%48h,82.01%72h,49.00%96h）,HEC-1B（38.28%24h,58.12%48h,67.46%72h,53.46%96h）。呈时间依赖性。9.si RNA干扰各株子宫内膜癌细胞KD组较CON组、NC组的凋亡率均显著升高（P＜0.05）。结论1.XCT790可以特异性下调子宫内膜癌细胞ERRα基因的表达,抑制子宫内膜癌细胞增殖,促进凋亡。XCT790作为ERRα特异性拮抗剂

关键词： ERRα XCT790 SiRNA 子宫内膜癌增殖凋亡

壮骨止痛胶囊抗绝经后骨质疏松的ERRα作用机制研究

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中国现代应用药学 2016年第6期33卷 690-694页

作者：李劲平李伟娟曾英章文娟莫新民中南大学药学院长沙410013 湖南中医药大学第一附属医院长沙410007

目的通过检测ERRα特异抑制剂XCT790对壮骨止痛胶囊(Zhuanggu Zhitong Capsule,ZGZTC)抗骨质疏松作用的影响,探讨ZGZTC抗骨质疏松作用机理。方法 70只8月龄SD大鼠随机分为假手术组、模型组、XCT790组、ZGZTC组、XCT790高剂量+ZGZTC组、X... 详细信息

目的通过检测ERRα特异抑制剂XCT790对壮骨止痛胶囊(Zhuanggu Zhitong Capsule,ZGZTC)抗骨质疏松作用的影响,探讨ZGZTC抗骨质疏松作用机理。方法 70只8月龄SD大鼠随机分为假手术组、模型组、XCT790组、ZGZTC组、XCT790高剂量+ZGZTC组、XCT790中剂量+ZGZTC组、XCT790低剂量+ZGZTC组,每组10只,切除卵巢后1周,XCT790组每隔3 d皮下注射XCT790橄榄油溶液,非XCT790组皮下注射无菌橄榄油,ZGZTC组每天灌胃给药1次,连续12周,最后一次给药后1 h腹腔注射水合氯醛麻醉,腹主动脉放血处死,取右股骨检测骨密度和骨生物力学,左股骨ELISA检测ERRα蛋白水平,左胫骨RT-PCR检测ERRαm RNA的表达,右胫骨病理切片免疫组化染色检测ERRα蛋白水平。结果 XCT790显著降低去卵巢大鼠骨密度和骨生物力学强度(PXCT790剂量依赖性降低。ZGZTC能显著增强去卵巢大鼠骨组织ERRα表达水平(PXCT790明显降低。结论 ZGZTC可通过调节雌激素相关受体信号通路发挥抗骨质疏松作用。

关键词：壮骨止痛胶囊雌激素雌激素相关受体 XCT790