检索结果-南通市图书馆

中国药房 2011年第21期22卷 1982-1984页

作者：潘振华刘焕龙陈雪彦向柏方瑜张永健河北医科大学药学院石家庄市050017 河北医科大学药理教研室石家庄市050017 河北医科大学附属第二医院药剂科石家庄市050003

目的:制备苯甲酰脲类微管微丝抑制剂sud-35/羟丙基-β-环糊精包合物(sud-35/HP-β-CD),以提高sud-35的水溶性和稳定性,并对其小鼠体内药效学进行初步考察。方法:采用饱和水溶液法,以sud-35/HP-β-CD投药比(A)、包合温度(B)、包合时间(C... 详细信息

目的:制备苯甲酰脲类微管微丝抑制剂sud-35/羟丙基-β-环糊精包合物(sud-35/HP-β-CD),以提高sud-35的水溶性和稳定性,并对其小鼠体内药效学进行初步考察。方法:采用饱和水溶液法,以sud-35/HP-β-CD投药比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)、搅拌速度(D)为考察因素,以包合率为考察指标,设计正交试验筛选最佳制备工艺并进行验证试验和溶解度测定;以差示扫描量热(DSC)法及X射线衍射(XRD)法验证包合物;对肝癌H22细胞实体瘤模型小鼠腹腔注射包合物低、中、高剂量(以sud-35计)每日1次,共7d,计算末次给药后24h的抑瘤率,并与环磷酰胺比较。结果:最佳制备工艺为A:1∶5,B:50℃,C:60min,D:100r·min-1;以此工艺所制3批包合物的平均包合率约为75.8%;sud-35原料及其包合物在水中的溶解度分别为0.00032、0.65g·L-1;DSC和XRD法证实包合物形成;低、中、高剂量抑瘤率分别为(38.25±0.57)%、(63.45±1.20)%、(69.26±1.15)%,环磷酰胺组为(71.52±1.16)%。结论:sud-35/HP-β-CD包合物的制备工艺简便、易行,可极大地提高sud-35的水溶性,其高剂量对肝癌H22细胞在小鼠体内的生长具有与环磷酰胺相似的抑制作用。

关键词：微管微丝抑制剂 sud-35 羟丙基-β-环糊精包合物正交试验小鼠肝癌H22细胞抑瘤率

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