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Design of antibacterial peptide-like conjugated molecule with broad spectrum antimicrobial ability

Science China Chemistry 2018年第1期61卷 113-117页

作者： Hui Chen Meng Li Zhang Liu Rong Hu Shengliang Li Yuan Guo Fengting Lv Libing Liu Yilin Wang Yuanping Yi Shu Wang Key Laboratory of Organic Solids Institute of Chemistry Chinese Academy of Sciences Key Laboratory of Colloid Interface and Chemical Thermodynamics Institute of ChemistryChinese Academy of Sciences

Increasing multidrug-resistant （MDR） superbugs emerge worldwide causing a public health crisis. Consequently, it is urgent to find new antibiotics with efficient broad-spectrum antimicrobial activity. By virtue of versatility in molecular design, a new peptide-like cell membrane-broken molecule, oligo-（7,7＇-bifluoren-benzo[c][1,2,5]thiadiazole）（ofbt） possessing a conjugated backbone and eight pendant guanidyl moieties was designed and synthesized. ofbt exhibits favorable broad-spectrum of antirnicrobial activity to pathogens including Gram-negative and Gram-positive bacteria, and fungi with the minimum inhibitory concentration （MIC） below 3.0 μM. Moreover, ofbt exhibits high selectivity for pathogens over human cells to make it a promising broad spectrum antimicrobial agent.

关键词： ofbt broad spectrum antimicrobial activity

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具有广谱抗菌活性的类多肽共轭分子和设计合成

具有广谱抗菌活性的类多肽共轭分子和设计合成

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中国化学会2017全国高分子学术论文报告会

作者：赵浩陈辉中国科学院化学研究所

世界范围内迅速出现的、具有多重耐药性的病原菌给人类健康造成了极大的威胁。因此,发展新颖、高效的广谱抗生素迫在眉睫。研究者已经证明,靶向细胞膜的双亲性阳离子大分子（如多糖和聚合物）和多肽具有广谱抗菌性与不易产生耐药性的优... 详细信息

世界范围内迅速出现的、具有多重耐药性的病原菌给人类健康造成了极大的威胁。因此,发展新颖、高效的广谱抗生素迫在眉睫。研究者已经证明,靶向细胞膜的双亲性阳离子大分子（如多糖和聚合物）和多肽具有广谱抗菌性与不易产生耐药性的优点。然而,它们的毒性和复杂的生产过程促使研究者们发展新的靶向细胞膜的抗生素。近年来,共轭分子因其有效的抗菌和抗癌活性引起了研究者的广泛关注。但大多数涉及共轭分子抗菌和抗癌的实例均利用其在光照条件下直接或间接产生活性氧的能力。在本研究中,我们设计了兼具共轭分子和抗菌多肽的新化合物,寡聚-（7,7’-双芴-苯并[环][1,2,5]噻唑）（ofbt）。ofbt对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及真菌具有优良的杀菌活性,对这三种菌的最小抑菌浓度（MIC）小于3μM。此外,ofbt对人类细胞几乎没有毒性使其成为一种具有潜在应用价值的广谱抗生素。

关键词： ofbt 谱抗菌活性

来源： cnki会议评论

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