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缬草提取物8-羟基松脂醇苷对kv1.5钾通道电流的影响

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医药导报 2011年第10期30卷 1259-1262页

作者：方颖段雪云王宏飞范恒刘焱文湖北中医药大学湖北省中药资源与中药复方省部共建教育部重点实验室武汉430065 湖北省中医院药学部武汉430065 华中科技大学同济医学院附属协和医院中西医结合科武汉430022

目的探讨缬草提取物8-羟基松脂醇苷对kv1.5钾通道电流的影响。方法以转基因kv1.5HEK293细胞为受试对象,采用膜片钳技术观察10,30μmol.L-18-羟基松脂醇苷对转基因kv1.5HEK293细胞电流的影响。结果 8-羟基松脂醇苷浓度依赖性减少kv1.5HEK... 详细信息

目的探讨缬草提取物8-羟基松脂醇苷对kv1.5钾通道电流的影响。方法以转基因kv1.5HEK293细胞为受试对象,采用膜片钳技术观察10,30μmol.L-18-羟基松脂醇苷对转基因kv1.5HEK293细胞电流的影响。结果 8-羟基松脂醇苷浓度依赖性减少kv1.5HEK293细胞电流,电流值从(148.3±13.0)PA/PF分别降至(109.4±4.4)PA/PF和(78.6±11.3)PA/PF,抑制率分别为28.5%和37.1%。结论 8-羟基松脂醇苷对转基因kv1.5 HEK293细胞电流有抑制作用,且呈浓度依赖性,可以部分解释缬草抗心律失常作用机制。

关键词： 8-羟基松脂醇苷缬草 kv1.5HEK293细胞 kv1.5钾通道

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠模型心房肌细胞kv1.5钾通道表达影响的研究

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中医临床研究 2013年第9期5卷 10-13页

作者：刘维琴杨娟李卫松贵阳中医学院第二附属医院贵州贵阳550001 贵阳中医学院贵州贵阳550002

目的:观察丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房肌细胞电重构及细胞膜钾离子通道的影响。方法:制备房颤动物模型,荧光定量PCR技术测定心房肌细胞kv1.5钾通道基因表达,HE染色观察心房肌细胞超微结构变化。结果:丹参酮Ⅱ-A磺酸钠、胺碘酮能明... 详细信息

目的:观察丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房肌细胞电重构及细胞膜钾离子通道的影响。方法:制备房颤动物模型,荧光定量PCR技术测定心房肌细胞kv1.5钾通道基因表达,HE染色观察心房肌细胞超微结构变化。结果:丹参酮Ⅱ-A磺酸钠、胺碘酮能明显改善房颤大鼠心房肌细胞钾通道kv1.5基因表达减低水平(P钾通道kv1.5基因表达下调所引发的心房电重构,从而预防和治疗房颤。

关键词：丹参酮Ⅱ-A磺酸钠房颤心房电重构 kv1.5钾通道

心房颤动与kv1.5钾通道阻滞剂及其研究进展

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现代生物医学进展 2015年第12期15卷 2386-2389页

作者：公英子刘晓霞吴捷丁维光李学奇哈尔滨医科大学附属第四医院心内科黑龙江哈尔滨150001 西安交通大学医学院药理学系山西西安710061 滋贺医科大学细胞生理室

心房颤动是临床常见的心律失常,药物是心房颤动的主要治疗方法。胺碘酮和心律平等药物虽然可以治疗和转复心房颤动,但长期应用会引起恶性心律失常和心脏外的副作用。抑制kv1.5钾通道电流,可选择性延长心房肌动作电位时程及有效不应期,... 详细信息

心房颤动是临床常见的心律失常,药物是心房颤动的主要治疗方法。胺碘酮和心律平等药物虽然可以治疗和转复心房颤动,但长期应用会引起恶性心律失常和心脏外的副作用。抑制kv1.5钾通道电流,可选择性延长心房肌动作电位时程及有效不应期,改善心房肌的电重构和组织重构。近年来关于kv1.5钾通道及其阻滞剂的研究迅速发展并引起广泛关注。为进一步探讨kv1.5钾通道是否可能成为心房颤动的治疗靶点,我们对目前相关研究进展作一综述。

关键词：心房颤动 kv1.5钾通道 kv1.5钾通道阻滞剂

基于结构的新型kv1.5钾通道阻滞剂的发现

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基于结构的新型Kv1.5钾通道阻滞剂的发现

丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房肌细胞模型钾通道kv1.5基因表达影响的研究

2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会

作者：李敏勇山东大学药学院药物化学研究所

目的通过基于靶标三维结构的虚拟筛选方法,发现全新结构的kv1.5钾通道阻滞剂。方法首先构建kv1.5钾通道蛋白同源模型,定义kv1.5钾通道跨膜区结合的S5-P-S6段氨基酸残基为活性位点,然后使用DOCK软件,对Maybridge小分子数据库进行虚拟筛选... 详细信息

目的通过基于靶标三维结构的虚拟筛选方法,发现全新结构的kv1.5钾通道阻滞剂。方法首先构建kv1.5钾通道蛋白同源模型,定义kv1.5钾通道跨膜区结合的S5-P-S6段氨基酸残基为活性位点,然后使用DOCK软件,对Maybridge小分子数据库进行虚拟筛选,结合类药性分析手段,寻找先导化合物;最后使用膜片钳电生理方法检测化合物对kv1.5的阻滞水平。结果通过虚拟筛选和类药性分析,获得的分数排名靠前的化合物18个中,5个化合物对kv1.5通道有明显的阻滞作用(10μM抑制率大于50%),这5个化合物属于4种新骨架类型。结论通过计算机辅助药物设计与虚拟筛选手段,大大提高了先导化合物的发现效率,可以加快新药研究的步伐。

关键词：虚拟筛选分子对接 kv1.5钾通道先导化合物

来源： cnki会议评论

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丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房肌细胞模型钾通道Kv1.5基因表达...

作者：杨娟贵阳中医学院

学位级别：硕士

目的：本实验通过建立SD大鼠房颤细胞模型,以荧光PCR技术观察丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤心房肌细胞膜上钾离子通道kv1.5基因表达的影响。探讨丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房电重构及心房肌细胞膜上钾离子通道的影响,揭示其预防和治疗房颤... 详细信息

目的：本实验通过建立SD大鼠房颤细胞模型,以荧光PCR技术观察丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤心房肌细胞膜上钾离子通道kv1.5基因表达的影响。探讨丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤大鼠心房电重构及心房肌细胞膜上钾离子通道的影响,揭示其预防和治疗房颤的的可能机制。方法：采用氯化钙-乙酰胆碱混合液以鼠尾静脉给药的方式建立房颤动物模型。筛选具有典型房颤心电图表现的大鼠40只,随机分为房颤模型组、丹参酮Ⅱ-A磺酸钠治疗组、胺碘酮对照组、正常对照组,共4组。各组造模成功后,提取各组大鼠心脏,分离心房肌细胞并同时置于各组药物培养液中。丹参酮Ⅱ-A磺酸钠治疗组、胺碘酮对照组两组细胞分别置于药物培养液中治疗。24小时后,测定各组大鼠心房肌细胞膜上钾通道kvl.5基因表达及心房肌细胞超微结构的变化。结果：模型组与正常组比较,心房肌细胞中钾通道kvl.5基因表达较正常组明显下降(P钾通道kvl.5基因表达水平(P钾通道kvl.5基因表达的改善程度相比,胺碘酮对照组的疗效优于丹参酮Ⅱ-A磺酸钠治疗组(P钾通道kvl.5基因表达下调所引发的心房电重构,从而预防和治疗了房颤的发生,但较目前广泛运用的Ⅲ类抗心律失常药胺碘酮来说,作用稍欠弱。说明了中药丹参酮Ⅱ-A磺酸钠对房颤的预防与治疗有着广阔的前景,也提示了临床当中同时运用丹参酮与胺碘酮治疗房颤的功效将远大于单味药物的运用,‘并较好的减轻了患者单纯运用胺碘酮治疗房颤所带来毒副作用。

关键词：丹参酮Ⅱ-A磺酸钠房颤心房电重构 kv1.5钾通道胺碘酮

替米沙坦对电压依赖性的kv1.3和kv1.5通道电流阻断作用的实验研究

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中华心血管病杂志 2009年第2期37卷 165-168页

作者：李牧蔚王宪沛高传玉邹安若河南省人民医院心血管内科河南郑州450003 华中科技大学同济医学院协和医院心内科

目的通过观察替米沙坦对电压依赖性的kv1.3和kv1.5的阻断作用，探讨替米沙坦对此类通道的阻断可能具有的临床作用。方法使用双电极电压钳技术记录表达于非洲爪蟾卵母细胞的kv1.3和kv1.5钾通道电流，不同浓度灌流观察其对电流影响。结果... 详细信息

目的通过观察替米沙坦对电压依赖性的kv1.3和kv1.5的阻断作用，探讨替米沙坦对此类通道的阻断可能具有的临床作用。方法使用双电极电压钳技术记录表达于非洲爪蟾卵母细胞的kv1.3和kv1.5钾通道电流，不同浓度灌流观察其对电流影响。结果（1）替米沙坦浓度依赖性的阻断kv1.3通道，其阻断的IC50是2.05μmol／L。替米沙坦对kv1.3电流的阻断具有电压依赖性。（2）替米沙坦浓度依赖性的阻断kv1.5通道，其阻断的IC50是2.37μmol／L。替米沙坦对kv1.5电流的阻断具有更显著的电压依赖性。结论替米沙坦阻断开放状态的kv1.3可能是其发挥免疫调节和抗动脉粥样硬化作用的机制之一。替米沙坦对开放状态的kv1.5钾通道的阻断可能是其减少心房颤动发生率的作用机制之一。

关键词： kv1.3钾通道 kv1.5钾通道膜片钳术替米沙坦

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骨肉瘤kv1.5钾离子通道表达意义的研究

中华肿瘤防治杂志 2016年第9期23卷 573-581页

作者：陈志达刘庆军曾文容钟渊福林斌吴进厦门大学附属东南医院骨科福建漳州363000 厦门大学附属东南医院中心实验室福建漳州363000

目的研究表明,kv1.5钾离子通道参与了多种肿瘤的生物学行为,但其在骨肉瘤中的表达和作用尚未明确。本研究拟检测kv1.5钾离子通道在骨肉瘤中的表达,并探讨小干扰RNA(small interfering,siRNA)沉默kv1.5表达后对骨肉瘤细胞增殖、周期和凋... 详细信息

目的研究表明,kv1.5钾离子通道参与了多种肿瘤的生物学行为,但其在骨肉瘤中的表达和作用尚未明确。本研究拟检测kv1.5钾离子通道在骨肉瘤中的表达,并探讨小干扰RNA(small interfering,siRNA)沉默kv1.5表达后对骨肉瘤细胞增殖、周期和凋亡的影响及可能的调控机制。方法实验分组,kv1.5-siRNA转染细胞为实验组,controlsiRNA转染细胞为对照组,未处理细胞为空白组。采用siRNA抑制kv1.5的表达,并分别采用CCK-8法、克隆形成率、流式细胞仪和Tunel法检测MG-63细胞增殖、生长、周期和凋亡的变化。采用qRT-PCR和蛋白质印迹法检测骨肉瘤细胞中周期和凋亡相关基因的表达水平。结果 kv1.5在骨肉瘤细胞和组织中均异常高表达。CCK-8法检测结果示,kv1.5-siRNA组细胞增殖水平为(53.87±5.91)%,与control-siRNA组的(99.14±7.87)%相比差异有统计学意义,Z=-3.49,Pkv1.5-siRNA组克隆形成数为164.00±7.66,与control-siRNA组(223.20±11.41)相比,Z=-2.61,P=0.008;与空白组(228.20±12.62)相比,Z=-2.40,P=0.016。流式细胞周期结果示,kv1.5-siRNA组G0/G1期所占比例为(68.81±0.55)%,与control-siRNA组(41.22±0.61)%相比,Z=-2.15,P=0.031;与空白组(40.79±0.52)%相比,Z=-2.31,P=0.029。流式细胞凋亡结果示,kv1.5-siRNA组(30.23±1.74)%与control-siRNA组(14.10±1.27)%相比,Z=-2.04,P=0.039;与空白组(12.85±1.02)%相比,Z=-2.09,P=0.035。Tunel法结果示,kv1.5-siRNA组凋亡指数为(35.20±3.14)%,与control-siRNA组(8.03±1.50)%相比,Z=-2.41,P=0.015;与空白组(8.22±1.32)%相比,Z=-2.25,P=0.019。沉默kv1.5表达可明显下调骨肉瘤中Cyclin A、Cyclin D1、Cyclin E、Bcl-2和Bik基因的表达,同时上调p21、p27、Bax、Bcl-XL和Caspase-3基因的表达,与对照组相比,P值均kv1.5钾离子通道参与了骨肉瘤细胞增殖、周期和凋亡的过程,其作用机制可能与调控周期依赖激酶和Bcl-2家族的相关因子有关。

关键词： kv1.5钾通道骨肉瘤细胞增殖细胞周期凋亡

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电压门控钾离子通道kv1.5与肿瘤

国际肿瘤学杂志 2016年第2期43卷 130-132页

作者：陈志达曾文容林斌吴欣宇吴进厦门大学附属东南医院骨科全军骨科中心漳州363000 厦门大学附属东南医院神经科漳州363000

电压门控钾离子通道kv1.5广泛表达于多种类型肿瘤并参与肿瘤细胞增殖、凋亡、周期等过程.某些抗肿瘤药物可通过影响kv1.5通道的表达进而影响肿瘤的生物进程.kv1.5通道是肿瘤治疗的新靶点,研究kv1.5通道可以进一步了解肿瘤细胞发生、发... 详细信息

电压门控钾离子通道kv1.5广泛表达于多种类型肿瘤并参与肿瘤细胞增殖、凋亡、周期等过程.某些抗肿瘤药物可通过影响kv1.5通道的表达进而影响肿瘤的生物进程.kv1.5通道是肿瘤治疗的新靶点,研究kv1.5通道可以进一步了解肿瘤细胞发生、发展的机制,并有助于研制出新的抗肿瘤药物,为肿瘤治疗提供新的更好的方法.

关键词：肿瘤抗肿瘤药 kv1.5钾通道

kv1.5对大鼠低氧高二氧化碳性PASMCs增殖、凋亡的影响及与MAPK通路的关系

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中国病理生理杂志 2014年第9期30卷 1645-1650页

作者：马迎春郑梦晓黄林静王园园应磊王万铁温州医科大学基础医学院病理生理学教研室浙江温州325035 浙江省立同德医院病理科浙江杭州310012 温州医科大学缺血/再灌注损伤研究所浙江温州325035

目的:探讨电压依赖性钾离子通道kv1.5对大鼠低氧高二氧化碳性肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖、凋亡的影响及其与丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)信号通路的关系。方法:体外培养大鼠PASMCs,复制低氧高二氧化碳模型,随机分组如下:常氧组(N组);低... 详细信息

目的:探讨电压依赖性钾离子通道kv1.5对大鼠低氧高二氧化碳性肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖、凋亡的影响及其与丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)信号通路的关系。方法:体外培养大鼠PASMCs,复制低氧高二氧化碳模型,随机分组如下:常氧组(N组);低氧高二氧化碳组(HH组);低氧高二氧化碳+溶剂DMSO对照组(HD组);低氧高二氧化碳+ERK1/2通路抑制剂U0126组(HU组);低氧高二氧化碳+p38 MAPK通路抑制剂SB203580组(HS组);低氧高二氧化碳+MAPK通路激动剂茴香霉素(anisomycin)组(HA组)。采用CCK-8法检测细胞活性,蛋白免疫印迹法检测kv1.5、增殖细胞核抗原(PCNA)及Bax蛋白的表达水平。结果:与N组相比,HH组和HD组细胞活性增加(Pkv1.5及Bax蛋白表达均明显降低(P0.05);较之HD组,HU组、HS组及HA组细胞活性降低(Pkv1.5及Bax蛋白表达均明显增加,差异均显著(P通道kv1.5对低氧高二氧化碳性大鼠PASMCs增殖、凋亡的调节可能与MAPK通路的激活有关。

关键词： kv1.5钾通道丝裂原激活蛋白激酶肺动脉平滑肌细胞细胞增殖细胞凋亡