替米沙坦对电压依赖性的Kv1.3和Kv1.5通道电流阻断作用的实验研究

作     者：李牧蔚 王宪沛 高传玉 邹安若 LI Mu-wei;WANG Xian-pei;GAO Chuan-yu;ZOU An-ruo

作者机构：河南省人民医院心血管内科河南郑州450003 华中科技大学同济医学院协和医院心内科 

出 版 物：《中华心血管病杂志》 (Chinese Journal of Cardiology)

年 卷 期：2009年第37卷第2期

页      面：165-168页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100210[医学-外科学(含：普外、骨外、泌尿外、胸心外、神外、整形、烧伤、野战外)] 10[医学] 

主　　题：Kv1.3钾通道 Kv1.5钾通道 膜片钳术 替米沙坦 

摘      要：目的通过观察替米沙坦对电压依赖性的Kv1.3和Kv1.5的阻断作用，探讨替米沙坦对此类通道的阻断可能具有的临床作用。方法使用双电极电压钳技术记录表达于非洲爪蟾卵母细胞的Kv1.3和Kv1.5钾通道电流，不同浓度灌流观察其对电流影响。结果（1）替米沙坦浓度依赖性的阻断Kv1.3通道，其阻断的IC50是2.05μmol／L。替米沙坦对Kv1.3电流的阻断具有电压依赖性。（2）替米沙坦浓度依赖性的阻断Kv1.5通道，其阻断的IC50是2.37μmol／L。替米沙坦对Kv1.5电流的阻断具有更显著的电压依赖性。结论替米沙坦阻断开放状态的Kv1.3可能是其发挥免疫调节和抗动脉粥样硬化作用的机制之一。替米沙坦对开放状态的Kv1.5钾通道的阻断可能是其减少心房颤动发生率的作用机制之一。