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DAMGO和dpdpe在未分化的SH-SY5Y细胞上具有协同作用

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DAMGO和DPDPE在未分化的SH-SY5Y细胞上具有协同作用

δ阿片受体激动剂dpdpe和TIPP不同的通过转激活表皮生长因子受体激活ERK的机制研究

第四届东西方国际疼痛会议、中华医学会疼痛学会第三届年会暨麻醉学组第三届学术会议

作者：陈紫薇王韵韩济生北京医科大学神经科学研究所北京医科大学神经科学研究所北京医科大学神经科学研究所

虽然最近大量的整体动物实验表明μ-阿片受体激动剂和δ-阿片受体激动剂联合使用具有协同镇痛作用,但在细胞水平的研究较少,特别是对于生理状态下细胞功能活动的研究更少。本工作在细胞水平,利用 Cytosensor Microphysiometer 通过实时... 详细信息

虽然最近大量的整体动物实验表明μ-阿片受体激动剂和δ-阿片受体激动剂联合使用具有协同镇痛作用,但在细胞水平的研究较少,特别是对于生理状态下细胞功能活动的研究更少。本工作在细胞水平,利用 Cytosensor Microphysiometer 通过实时监控生理状态细胞胞外

关键词： DAMGO 未分化阿片受体激动剂 SH-SY5Y dpdpe

来源： cnki会议评论

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中国药理学与毒理学杂志 2012年第3期 459-459页

作者：张乐莎徐驰洪民华徐学军王宇华陈洁刘景根中国科学院上海药物研究所药理二室

G蛋白偶联受体(GPCR)可通过多种信号途径激活ERK。其中通过转激活酪氨酸受体是GPCR激活ERK的重要途径之一。我们以前的研究发现阿片受体激动剂dpdpe,TIPP和吗啡能够通过不同的信号途径激活ERK。本研究探讨这些阿片受体激动剂不同的激活... 详细信息

G蛋白偶联受体(GPCR)可通过多种信号途径激活ERK。其中通过转激活酪氨酸受体是GPCR激活ERK的重要途径之一。我们以前的研究发现阿片受体激动剂dpdpe,TIPP和吗啡能够通过不同的信号途径激活ERK。本研究探讨这些阿片受体激动剂不同的激活ERK是否与它们不同的转激活受体酪氨酸激酶有关及其转激活相关的机制。本研究发现dpdpe,TIPP和吗啡对δ阿片受体转移激活表皮生长因子受体(EGFR)的作用上存在不同的调节效应,发现TIPP和吗啡激动δ阿片受体可引起对EGFR的转移激活,而dpdpe则不能;TIPP和吗啡激动δ阿片受体引起对EGFR的转移激活过程中有PKCδ的参与;GRK磷酸化δ阿片受体的位点丝氨酸363突变可以使原本不引起转移激活的激动剂dpdpe,引起转移激活作用;并且,RNA干扰β-arrestin可以影响EGF刺激EGFR引起的磷酸化ERK信号,故β-arres-tin可能参与转移激活作用。本课题的研究对于深入探索δ阿片受体信号转导的机制有重要的意义。

关键词：表皮生长因子受体吗啡阿片 dpdpe EGFR TIPP ERK

[D-Pen^2,D-Pen^5]enkephalin在NG108-15细胞株对Bt_2cAMP和佛波醇酯促进的钙内流的影响

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中国医学科学院学报 1993年第3期15卷 168-171页

作者：孙秀君王峻峰杨惠芬任民峰中国医学科学院基础医学研究所

在NG108-15细胞株上,用荧光探针fura-2/AM测定细胞内游离钙([Ca^(2+)]1)浓度。结果表明:丁二酰cAMP(Bt_2cAMP)、腺苷酸环化酶激动剂forskolin和蛋白激酶C激动剂十四碳酰佛波醇酯(TPA)均能使([Ca^(2+)]i)升高。钙通道拮抗剂异搏定(verapa... 详细信息

在NG108-15细胞株上,用荧光探针fura-2/AM测定细胞内游离钙([Ca^(2+)]1)浓度。结果表明:丁二酰cAMP(Bt_2cAMP)、腺苷酸环化酶激动剂forskolin和蛋白激酶C激动剂十四碳酰佛波醇酯(TPA)均能使([Ca^(2+)]i)升高。钙通道拮抗剂异搏定(verapamil)可以抑制forskolin、Bt_2cAMP和TPA引起的[Ca^(2+)]i增加。δ阿片受体激动剂[D-Pen^2,D-Pen^5)enkephalin(dpdpe)能抑制Bt_2cAMP和forskolin引起的[Ca^(2+)]i增加,但不影响TPA引起的[Ca^(2+)]i增加。提示dpdpe可抑制cAMP依赖的蛋白激酶引起的钙内流,而与蛋白激酶C(PKC)引起的钙内流无关。

关键词： NG108-15 蛋白激酶激动剂 dpdpe

MODULATION OF A δ-AND C-FIBER EVOKED RESPONSES OF NOCICEPTIVE NEURONS IN THE SUPERFICIAL AND THE DEEPER DORSAL HORN OF THE MEDULLA:ROLE OF OPIOID RECEPTORS(μ, δ_1, δ_2)

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Journal of Pharmaceutical Analysis 1995年第2期9卷 202-203页

作者：王小民

The present study was designed to investigate the effects of intravenously administered agonists and antagonists at μ(DAMGO, naloxone,)δ1 (dpdpe,BNTX)andδ2(DELT, NTB)opioid receptors on the Aδ-and C-fiber evoked responses of nociceptive neurons in the superficial and the deeper dorsal horn of the rat *** single unit recording were made from 70 nociceptive neurons(28 NS,42 WDR) in the superficial dorsal horn and 37 nociceptive neurons(4 NS,33 WDR)in the deeper dorsal *** these neurons had an ipsilateral orofacial mechanoreceptive field and majority of these neurons had no spontaneous activity. The latencies for the C fiber evoked responses ranged from 34～105 msec whereas for Aδfiber-evoked responses it ranged from 3～22msec. A clear separation was observed between early and late responses of evoked by Cand Aδ-*** of dpdpe,DELT and DAMGO produced inhibitory effects on the Aδ-and C-fiber evoked responses of nociceptive neurons in the superficial and thedeeper dorsal *** comparison,the inhibition was more pronounced on the C-fiber evoked response than on the Aδ-fiber evoked response,and DAMGO produced a stronger inhibitory action than both DELT and dpdpe. Additionally,dpdpe produced facilitation, or inhibition followed by facilitation on the Aδ-and C-response and the effect had longer latency and longer time *** also induced completely oppsite effects on the Aδ-and C-fiber evoked *** the facilitation was observed,the effect was not dose-dependent. Application of BNTX (0.4～1mg/kg),a δ1 receptor antagonist,produced antagonism of dpdpe in 88%(7/8) neurons. Application of the doses (0.7～1mg/kg) of BTB,δ2-receptor antagonist,resulted in antagonism of both DELT and dpdpe. The inhibition of DELT on Aδ-response was antagonized by doses (0.3～1mg/kg)of NTB in 100% (14/14)neurons while the antagonism on C-response was in 79%(11/14) *** effect produced by dpdpe was antagonized by the doses (0.7～1mg/kg) of NTB

关键词： pain trigeminal dorsal horn opioid receptor dpdpe DELT DAMGO NTB BNTX naloxone

低频和高频电针镇痛由脊髓水平不同类型的阿片受体介导:交叉耐受试验

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生理学报 1989年第4期 416-420页

作者：孙少丽韩济生北京医科大学生理教研室北京医科大学生理教研室

以往的工作表明,给大鼠低频或高频电针在脊髓中分别释放出脑啡肽或强啡肽,产生镇痛效果。本工作用交叉耐受方法对此进行检验并进一步分析其受体机制。结果表明:(1) 给大鼠2Hz电针电针6h,镇痛作用逐渐降低导致耐受后,100Hz电针仍有明显... 详细信息

以往的工作表明,给大鼠低频或高频电针在脊髓中分别释放出脑啡肽或强啡肽,产生镇痛效果。本工作用交叉耐受方法对此进行检验并进一步分析其受体机制。结果表明:(1) 给大鼠2Hz电针电针6h,镇痛作用逐渐降低导致耐受后,100Hz电针仍有明显的镇痛作用;100Hz耐受后,2Hz电针仍有效。说明低频和高频电针镇痛之间无明显的交叉耐受。(2) 100Hz电针耐受后,k激动剂强啡肽A(1—13)的脊髓镇痛作用明显减弱,而δ激动剂[(?)]enkephalin(dpdpe)仍保持明显的镇痛作用。(3) 2Hz电针耐受后,dpdpe的镇痛效果显著降低,而强啡肽A(1—13)的镇痛作用不受影响。根据以上的交叉耐受实验结果可以认为,脊髓中δ型阿片受体参与2Hz电针镇痛,而κ型阿片受体参与100Hz电针镇痛。

关键词：电针耐受强啡肽A(1—13) dpdpe 镇痛脊髓

d-Penicillamine2,5-enkephalin作为底物考察三明治大鼠原代肝细胞的转运体功能研究

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中国临床药理学与治疗学 2013年第5期18卷 506-512页

作者：郭岑赫蕾姚丹潘国宇王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室中国科学院上海药物研究所药物安全评价研究中心上海201203

目的:通过液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)法测定d-Penicillamine2,5-enkephalin(DP-DPE)在肝细胞和Hank's缓冲液中的浓度,研究dpdpe作为底物用于"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)的转运体功能。方法:将SCRH与溶于Hank's缓冲液的dpdpe共温孵,采用LC/MS/MS法测定细胞内蓄积的和外排到缓冲液中的dpdpe浓度,用于评价模型药物α-萘异硫氰酸酯(ANIT)对参与dpdpe摄取的Oatp和负责dpdpe外排的Mrp2的转运功能的影响。结果:建立的样品处理和测定方法能够满足体外转运实验需要的灵敏度和线性范围,在Hank's缓冲液中线性范围为0.5～50ng/mL(r2=0.9995),在细胞基质中线性范围为0.1～5ng/well(r2=0.9997),样品处理操作简便。日内日间精密度(RSD)均小于15%;提取回收率大于65%。ANIT可抑制dpdpe在SCRH胆管侧的外排及基底侧的摄取,对基底侧外排无显著影响。结论:该分析方法选择性好,灵敏度高,操作简便,并成功地用于将dpdpe作为探针底物研究SCRH模型上转运体的功能。

关键词：转运体 “三明治”培养大鼠原代肝细胞 LC MS MS dpdpe