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The effects of 2Hz electroacupuncture on regional cerebral biodistribution of 11c-carfentanil in rats and the pilot study of small animal PET using this tracer

The effects of 2Hz electroacupuncture on regional cerebral b...

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中国神经科学学会第四次会员代表大会暨第八届全国学术会议

作者： Xiao-Hui XIANG~1 Jin-Ming ZHANG~2 Jia-He TIAN~2 Ji-Sheng HAN~1 cai-Lian cUI~(1 *) 1 Neuroscience Research Institute and Department of Neurobiology Peking University Health Science center Key Laboratory of Neuroscience the Ministry of Education and Ministry of Public Health Beijing 100191 china 2 Department of Nuclear Medicine the chinese PLA General Hospital Beijing 100853 china

＜正＞Objective A deal of evidence shows that 2 Hz electroacupuncture（EA） produces a significant increase in the content of enkephalin and endorphin of cNS in mediating *** emission tomography（PET） is an only real time method to studyμ-opioid receptors in vivo at *** purpose of this study is to investigate the effects of 2 Hz EA on regional cerebral biodistribution of 11c-carfentanil in rats and to study whether 11c-carfentanil can be used as a tracer in small animal PET *** Biodistribution studies performed after intravenous 11c-carfentanil injection by weighing and radioactivity counting the samples of eight brain regions（cerebellum,hypothalamus,thalamus, hippocampus,striatum,cortex,midbrain,pons） in *** biodistribution results of control groups at the time point of 0 min,10 min,20 min,30 min and 60min and EA group at 30 min were presented as regional cerebral tissue/cerebellum radioactivity *** were scanned with small animal PET in list mode and the images of corresponding time points were reconstructed in 3D OSEM *** PET results were analyzed using region of interesting（ROI）/ cerebellum radioactivity *** Regional cerebral biodistribution in the rats showed a significantly higher uptake of 11c-carfentanil by the thalamus,hypothalamus and striatum than by the cerebellum,with hippocampus,cortex and midbrain showing middle *** regional cerebral tissue/cerebellum radioactivity ratio reached the peak at the time point of 30 *** with naloxone significantly reduced the uptake of 11c-carfentanil in the regions aforementioned.2 Hz EA significantly decreased tissue/cerebellum radioactivity ratio of hypothalamic nucleus（P = 0.031）.The findings from small animal PET were consistent with the *** These results indicate that 2 Hz EA for 30 min can increase the content of enkephalin and endorphin in hypothalamus and suggest that 11c-carfentanil may be used as a tracer in res

关键词： μ-opioid receptor 11c-carfentanil regional cerebral biodistribution small animal PET electroacupuncture

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阿片受体显像剂^(11)c-carfentanil的前体合成及放射性标记

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核化学与放射化学 2011年第4期33卷 252-256页

作者：张锦明桂媛徐志红张晓军向晓辉田嘉禾中国人民解放军总医院核医学科北京100853 江苏常熟华益化工有限公司江苏常熟215522 北京大学神经科学研究所北京100191

为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11c]甲酯([11c]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11c-cFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用11c标记。标记前体和各步合成中间体均经核磁和质谱确证。采用11c-Triflate-cH3标记,Sep-Pak柱色层纯化,标记率为(67.3±2.3)%(n=3),产物放化纯度大于98%,比活度为1.67×1014Bq/g(66.6 PBq/mol),基本满足临床研究的需求。

关键词： 11c 阿片受体 11c-carfentanil PET

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^(11)c-carfentanil的质量控制

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同位素 2013年第1期26卷 29-32,41页

作者：张晓军向晓辉张锦明田嘉禾中国人民解放军总医院核医学科北京100853 北京大学神经科学研究所北京100191

11 c标记的卡芬太尼(11 c-carfentanil)中载体(12 c-carfentanil)的含量对该药物的安全使用至关重要。利用高效液相色谱系统测量11 c-carfentanil注射液的化学纯度和放化纯度;液质联用方法测量比活度;应用快速内毒素检测器PTS检测产品... 详细信息

11 c标记的卡芬太尼(11 c-carfentanil)中载体(12 c-carfentanil)的含量对该药物的安全使用至关重要。利用高效液相色谱系统测量11 c-carfentanil注射液的化学纯度和放化纯度;液质联用方法测量比活度;应用快速内毒素检测器PTS检测产品中内毒素含量。结果表明:合成产品为无色透明澄清11 c-carfentanil溶液,放化纯度大于98%,比活度为1.69×1014 Bq/g,内毒素含量小于5EU/mL。以上结果表明:11 c-carfentanil注射液的质量符合药用要求,可满足实验和临床安全使用要求。

关键词： 11c-carfentanil 高效液相色谱液质联用质量控制

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