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Study of the synthesis,antiviral bioactivity and interaction mechanisms of novel chalcone derivatives that contain the 1,1-dichloropropene moiety

引用

Chinese Chemical Letters 2017年第7期28卷 1566-1570页

作者： Liang-Run Dong De-Yu Hu Zeng-Xue Wu Ji-Xiang Chen Bao-An Song State Key Laboratory Breeding Base of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural BioengineeringMinistry of EducationResearch and Development Center for Fine ChemicalsGuizhou UniversityGuiyang 550025China

A series of novel chalcone derivatives that contain the 1,1-dichloropropene moiety was designed and synthesized. Bioactivity assays showed that most of the target compounds exhibited moderate to good antiviral activity against tobacco mosaic virus（TMV） at 500 mg/m L. Among the target compounds,compound 7h showed the highest in vivo inactivation activity against TMV with the EC50 and EC90value of 45.6 and 327.5 mg/m L, respectively, which was similar to that of Ningnanmycin（46.9 and 329.4 mg/m L）and superior to that of Ribavirin（145.1 and 793.1 mg/m L）. Meanwhile, the microscale thermophoresis and fluorescence spectroscopy experiments showed that the compound 7h had a strong interaction with the tobacco mosaic virus coat protein.

关键词： Chalcone derivatives 1 1-dichloropropene moiety synthesis antiviral activity interaction mechanisms

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