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4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂䓬类化合物的合成、结构和抑真菌活性

高等学校化学学报 2015年第4期36卷 687-697页

作者：张静穆博帅吴萌边艳青李媛河北师范大学化学与材料科学学院生命科学学院石家庄050024

合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2a^2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-... 详细信息

合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2a^2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂(2a^2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a^2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂2a^2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC,MIC80)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂2a^2f进行了初步构效关系研究,并合成了4个系列21个杂衍生物3a^3f,4a^4f,5a^5f和6a^6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果,证明了杂2a^2f分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.

关键词： 1,5-苯并硫氮杂䓬抑真菌活性构效关系

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2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂䓬类化合物的合成及抑菌活性的研究

引用

有机化学 2013年第7期33卷 1503-1508页

作者：李文红刘喜莹张博李媛河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北工业职业技术学院环境与化学工程系石家庄050091

设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研... 详细信息

设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用.

关键词： 1,5-苯并硫氮杂䓬合成抑真菌活性构效关系

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2-芳杂环-4-(取代)芳环-1,5-苯并硫氮杂䓬衍生物的合成与生物活性研究

引用

化学通报 2013年第1期76卷 77-81页

作者：李文红张元刘倩李媛河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北工业职业技术学院环境与化学工程系石家庄050091

设计、合成了15种2-芳杂环-4-(取代)芳环-1,5-苯并硫氮杂衍生物。所有目标化合物的结构经过元素分析、IR、MS及1H NMR确证,并且测定了目标化合物的抑真菌活性。该研究为杂类化合物的抑菌构效关系提供了启示。

关键词： 1,5-苯并硫氮杂䓬芳杂环抑菌活性

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4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物的合成、抑菌活性及副反应的研究

引用

有机化学 2013年第7期33卷 1465-1471页

作者：武云云田克情杨田杜星琼张萍河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系石家庄050026 河北师范大学生命科学学院石家庄050024

以含不同取代基的杂环醛和乙酰丙酮为原料,经三步反应合成了一系列新型的4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物3a～3l,产物的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证,且通过1H NMR测试,发现目标化合物存在着烯胺型和亚... 详细信息

以含不同取代基的杂环醛和乙酰丙酮为原料,经三步反应合成了一系列新型的4-甲基-3-乙酰基-2-杂环-2H,3H-苯并[f]-1,5-硫氮杂衍生物3a～3l,产物的结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证,且通过1H NMR测试,发现目标化合物存在着烯胺型和亚胺型结构的互变.测定了目标化合物的抑菌活性,抑菌结果为杂类化合物的结构与抑菌的关系提供了启示.同时,确定了目标化合物3h发生分解反应时主要副产物的结构,提出了其可能的生成机理.

关键词： 1,5-苯并硫氮杂䓬杂环副反应抑菌活性

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