4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂䓬类化合物的合成、结构和抑真菌活性

作     者：张静 穆博帅 吴萌 边艳青 李媛 ZHANG Jing;MU Boshuai;WU Meng;BIAN Yanqing;LI Yuan

作者机构：河北师范大学化学与材料科学学院 生命科学学院石家庄050024 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2015年第36卷第4期

页      面：687-697页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:20972040)资助 

主　　题：1,5-苯并硫氮杂䓬 抑真菌活性 构效关系 

摘      要：合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2a^2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂(2a^2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a^2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂2a^2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC,MIC80)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂2a^2f进行了初步构效关系研究,并合成了4个系列21个杂衍生物3a^3f,4a^4f,5a^5f和6a^6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果,证明了杂2a^2f分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.