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5—（4—羟基苯基）—1，3，4—恶二唑—2—硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 1998年第2期7卷 110-111页

作者：庞华张君仁等山东医科大学药学系，济南250012

以对羟基苯甲酯乙酯为原料，经肼解、环化合成5－（4－羟基苯基）－1，3，4－恶二唑－2－硫酮，继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。

关键词： 1,3,4-恶二唑-2-硫酮曼尼希碱生物活性合成

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1，3，4-噁二唑并1，2，4-三唑类双杂环的合成

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湖南大学学报（自然科学版） 2009年第3期36卷 63-66页

作者：向建南周后相蒋历辉李焕银汪兰香黄勇龙伯华湖南大学化学化工学院湖南长沙410082 中南大学化学化工学院湖南长沙410083

采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类活性杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过1H N... 详细信息

采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类活性杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过1H NMR,19F NMR,IR和MS谱以及元素分析确证.

关键词：合成 1,3,4-噁二唑-2-硫酮 1,2,4-三唑-3—硫酮 Sonogashira偶联双杂环

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1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物的合成及工艺

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武汉工程大学学报 2014年第2期36卷 6-10页

作者：巨修练胡成武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430074 绿色化工过程教育部重点实验室(武汉工程大学) 湖北武汉430074

噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2)... 详细信息

噁二唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,具有高效,低毒等优点.设计合成了4a^4g 7个1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物并经过核磁共振氢谱和质谱进行结构表征和确认.以苯甲酸甲酯(1)为起始原料与水合肼加热回流反应得到苯甲酰肼(2),然后与二硫化碳在碱性条件下回流合环生成中间体5-苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(3),最后与一系列取代苯胺和甲醛发生曼尼希反应得到目标化合物.实验过程中对反应(a)中反应时间和80%水合肼与苯甲酸甲酯(1)的摩尔比,反应(b)中反应时间和二硫化碳与苯甲酰肼的摩尔比,反应(c)中溶剂的选用等参数进行了工艺优化.以适当溶剂重结晶均得到纯的目标化合物,收率在20%~80%.大部分目标化合物是未见文献报道的新化合物,其作为酪氨酸酶抑制剂的生物活性有待进一步研究.

关键词：杂环化合物 1,3,4-噁二唑-2-硫酮结构表征工艺优化

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2,2′-联吡啶取代的1,3,4-噁二唑硫醚的合成及晶体结构

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分子科学学报 2018年第2期34卷 157-165页

作者：易君明陈明华施梅黄英陶朱兴义民族师范学院生物与化学学院贵州兴义562409 贵州大学贵州省大环化学及超分子化学重点实验室贵州贵阳550025

利用基团拼合原理，将2，2′-联吡啶和硫醚结构引入到1，3，4-噁二唑母体结构中．以1，10-菲罗啉为原料，经过氧化、酯化、肼解以及环合等化学反应，合成了中间体2，2′-联吡啶-3，3′-二甲酰肼、2，2L联吡啶-3，3，-二（5-E1，3，4-噁... 详细信息

利用基团拼合原理，将2，2′-联吡啶和硫醚结构引入到1，3，4-噁二唑母体结构中．以1，10-菲罗啉为原料，经过氧化、酯化、肼解以及环合等化学反应，合成了中间体2，2′-联吡啶-3，3′-二甲酰肼、2，2L联吡啶-3，3，-二（5-E1，3，4-噁二唑-2-硫酮]）以及4个2，2L联吡啶-3，3′-二（5-E1，3，4-噁二唑-2-硫醚]）系列目标化合物，其结构通过1HNMR和单晶X-射线衍射等进行表征．晶体结构分析表明：2，2′-联吡啶的3和3′位上取代基不同，2个吡啶环所在平面的偏转角度不同，1，3，4-噁二唑-2-硫醚结构能使2个吡啶环呈现较大的偏转角度．

关键词： 2 2′-联吡啶二甲酰肼 1,3,4-噁二唑-2-硫酮 1,3,4-噁二唑-2-硫醚晶体结构

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多氟烷基和联苯取代噁二唑类的合成及活性研究

多氟烷基和联苯取代噁二唑类的合成及活性研究

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作者：黄勇湖南大学

学位级别：硕士

含氟有机化合物得到广泛的应用,这主要是因为氟原子或含氟链段导致化合物物理、化学和生物学性质产生很大的变化。而1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广谱的生物活性如抗HIV病毒,抗细菌及防止低血糖昏迷等。关于它们唑环NH上的氢原子的反应已有... 详细信息

含氟有机化合物得到广泛的应用,这主要是因为氟原子或含氟链段导致化合物物理、化学和生物学性质产生很大的变化。而1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广谱的生物活性如抗HIV病毒,抗细菌及防止低血糖昏迷等。关于它们唑环NH上的氢原子的反应已有较多的研究,比较典型的就是Mannich反应,但是对于该氢原子被多氟烷基取代的化合物,却未有文献报道。本文第二章设计合成了一系列多氟烷基乙基取代的1,3,4-噁二唑-2-硫酮类化合物;1H-NMR, 19F-NMR, IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构,并选取部分化合物进行了除草活性测试。含有联苯的衍生物,由于其高效的降压活性而引起国内外化学家的极大关注。它们一般由含氮杂环部分和联苯环部分组成,前者变化较多,而后者相对稳定。1,3,4-噁二唑-2-硫酮是一类用途十分广泛的有机五元杂环化合物,不仅在染料、光敏物质及电子材料等方面有广泛的应用,而且还具有杀菌、抗低血糖、利尿、抗病毒、降压等医药活性。若将联苯环引入到含1,3,4-噁二唑-2-硫酮的分子中有望实现其生物活性叠加和拓宽抗菌谱。鉴于此,本文设计并合成了几个新型联苯杂环化合物,其结构经过1H-NMR, IR和MS谱以及元素分析确证。实验开发了一个沙坦联苯的高效的两步合成工艺,总产率达67%。这条工艺具有以下几个特点:(1)使用MnCl2为偶联反应的催化剂,避免了昂贵的钯催化剂的使用,大大降低了成本;(2)MnCl2催化的偶联反应可以使带活化基团(CN,CH=NR)的氯代芳烃顺利的发生偶联反应,并可有效的保护-CN;(3)通过对反应中各种副产物成因的分析,有依据的对反应条件进行了了优化;(4)对产品的纯化工艺做了改进,提出了一个分步结晶法的提纯工艺,此方法避免了成本较高的柱色谱纯化,以及能耗较高的减压蒸馏方法。

关键词：多氟烷基 1,3,4-噁二唑-2-硫酮二氯化锰沙坦联苯活性合成

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氟碳烷基取代噁二唑、三唑的双杂环化合物的合成研究

氟碳烷基取代噁二唑、三唑的双杂环化合物的合成研究

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作者：周后相湖南大学

学位级别：硕士

近年来,国内外学术界兴起了一股研究含氟有机化合物的热潮,在化学药物的设计、合成、筛选中,常以氟原子替代先导化合物中的某些氢原子或引入含氟链段,可明显改善先导化合物的生理活性。1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广泛的生物活性,如抗菌,消... 详细信息

近年来,国内外学术界兴起了一股研究含氟有机化合物的热潮,在化学药物的设计、合成、筛选中,常以氟原子替代先导化合物中的某些氢原子或引入含氟链段,可明显改善先导化合物的生理活性。1,3,4-噁二唑-2-硫酮具有广泛的生物活性,如抗菌,消炎,防止低血糖昏迷,抗肿瘤,抗HIV病毒等;另一类杂环1,2,4-三唑-5-硫酮也具有抗血压,植物生长调节活性以及舒张血管活性等。关于它们唑环NH上的氢原子的反应已有较多的研究,比较典型的就是Mannich反应,但是对于该氢原子被多氟烷基取代的化合物,除本工作小组在进行这方面的研究外,尚未有其它的文献报道。多数酰胺类化合物具有药理活性,而酰胺基易于与有机体形成氢键,有可能改善药效,特别是芳酰胺键能明显的改善分子的生物活性。基于此,本文的第二、第三章先用芳香羧酸与氨基酸形成酰胺,然后进行关环得到相应的1,2,4-三唑-5-硫酮及1,3,4-噁二唑-2-硫酮,再利用N-烷基化反应引入多氟烷基,结合唑类杂环化合物良好的生物活性,为筛选出具有活性的多氟唑类化合物做准备。通过改变不同的取代基合成了24个新的目标化合物2-9a～2-91和3-6a～3-61,其结构经过H-NMR,F-NMR,IR和MS谱以及元素分析确证,并选取部分化合物进行了除草活性测试。杂环类农药的另一个重要的发展方向是双杂环化合物的合成及生物活性研究。现在越来越多的文献报道双杂环化合物具有良好和广谱的生物活性,如调节植物生长、抗菌除草、杀虫、消炎止痛,抗心血管病等。为使具有不同生物活性的官能团在同一分子中聚集,实现活性叠加,以期开发新的具有高效、广谱活性的新的双杂环化合物,在前面工作的基础上,本文第四章采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-5硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过H-NMR,F-NMR,IR和MS谱以及元素分析确证。

关键词：多氟烷基 1,3,4-噁二唑-2-硫酮 1,2,4-三唑-5-硫酮活性双杂环化合物 Sonogashira偶联合成

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以喹啉基为端基的噁二唑及其硫酮衍生物为母体的非对称配体与过渡金属的自组装化学及磁性研究

以喹啉基为端基的噁二唑及其硫酮衍生物为母体的非对称配体与过渡...

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作者：潘峰山东师范大学

学位级别：硕士

近年来,以配位作用驱动的有机-无机配位化合物是化学家研究的热点之一。其复杂多样的结构和优良的物理化学性质,使其在许多领域得到应用。本文介绍了以1,3,4-噁二唑为母体的含有喹啉基端基的一系列对称、非对称有机配体。并通过自组装... 详细信息

近年来,以配位作用驱动的有机-无机配位化合物是化学家研究的热点之一。其复杂多样的结构和优良的物理化学性质,使其在许多领域得到应用。本文介绍了以1,3,4-噁二唑为母体的含有喹啉基端基的一系列对称、非对称有机配体。并通过自组装的方法与过渡金属获得多种新型的配位聚合物。并运用X-射线单晶衍射、红外光谱、荧光、热重分析等表征其结构与性质。一、设计并合成了新型的1,3,4-噁二唑-2-硫酮类配体,并与过渡金属获得几例新型的配位聚合物。二、设计并合成了以喹啉基为端基的对称、非对称型1,3,4-噁二唑配体,同时,将吡啶环、咪唑环等引入配体。并过渡金属获得几例新型的配位聚合物,并表征其结构和测定了一系列物理化学性质三、我们进行了有关含有非对称型半刚性1,2,4-三氮唑配体的配位聚合物磁性研究。

关键词： MOFs 自组装 1,3,4-噁二唑-2-硫酮非对称配体配位聚合物磁性

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