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钙调素与靶蛋白结合模式的多样性

化学进展 2012年第10期24卷 2028-2039页

作者：冯业丹魏群北京师范大学生命科学学院、北京市基因工程药物及生物技术重点实验室北京100875

钙调素(CaM)通过与数百种靶蛋白结合,调节众多钙信号通路参与的生理活动。钙调素与靶蛋白的结合模式也是多种多样的,数年前就有多篇这方面的综述发表,最近的一篇发表于2006年。这之后的5、6年,又有大量钙调素-靶蛋白复合体的结构以及新... 详细信息

钙调素(CaM)通过与数百种靶蛋白结合,调节众多钙信号通路参与的生理活动。钙调素与靶蛋白的结合模式也是多种多样的,数年前就有多篇这方面的综述发表,最近的一篇发表于2006年。这之后的5、6年,又有大量钙调素-靶蛋白复合体的结构以及新型的结合模式发表,这其中就包括本实验室发表的钙调素与钙调蛋白磷酸酶(CN)的钙调素结合区(CBD)结合的晶体结构,为不同于经典模式的X形二聚体。本文在前人综述的基础上,结合本实验室的成果,以及其他近5、6年新发表的结构,从经典包围型、其他包围型、伸展型、IQ基序相关、二聚体型、大分子参与的结合模式共6个类别,讨论了30多种钙调素-靶蛋白复合体的结构。这些多样的结合模式为钙调素调节功能的多样性提供了结构基础,也为解析结构未知的钙调素-靶蛋白复合体提供了启示。

关键词：钙调素靶蛋白钙调素-靶蛋白复合体蛋白结构钙调蛋白磷酸酶

小分子配体-靶蛋白相互作用及高通量配体筛选技术

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药学学报 2023年第11期58卷 3242-3253页

作者：董睿方夏元铮孔令义中国药科大学中药学院天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏省生物活性天然产物研究重点实验室江苏南京210009

药物-靶蛋白相互作用研究是新药研发的重要环节,药物通过结合靶蛋白的特定氨基酸位点,从而影响靶蛋白的药理作用,这是药物发挥治疗效果的前提。目前,有多种技术应用于检测药物配体与靶蛋白相互作用。如基于热力学的细胞热转移分析(cellu... 详细信息

药物-靶蛋白相互作用研究是新药研发的重要环节,药物通过结合靶蛋白的特定氨基酸位点,从而影响靶蛋白的药理作用,这是药物发挥治疗效果的前提。目前,有多种技术应用于检测药物配体与靶蛋白相互作用。如基于热力学的细胞热转移分析(cellular thermal shift assay,CETSA)、差示扫描荧光(differential scanning fluorimetry,DSF)及质谱、核磁共振技术等。此外,高通量配体筛选技术为寻找靶蛋白特异性配体提供了技术便利,是高效鉴定药物配体与靶蛋白相互作用的利器。本文对药物小分子与靶点蛋白相互作用及亲和力技术进行了总结,并探讨了高通量配体筛选技术在药物研究的应用。

关键词：靶蛋白配体亲和力相互作用高通量

MicroRNA-338与靶蛋白eiF4E3的相互作用研究

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浙江大学学报（医学版） 2010年第6期39卷 583-588页

作者：何谦益彭国平刘伟霞罗本燕浙江大学医学院附属第一医院神经内科浙江杭州310003 浙江大学医学院附属第一医院传染病诊治国家重点实验室浙江杭州310003

目的:分析脑缺血再灌注损伤中MicroRNA-338的关键靶蛋白,并探讨MicroRNA调控其靶蛋白的作用及影响因素。方法:采用生物信息学软件预测microRNA-338的可能靶蛋白,根据所预测靶蛋白的mRNA3′UTR二级结构(RNAstructure 4.6软件预测)及其在... 详细信息

目的:分析脑缺血再灌注损伤中MicroRNA-338的关键靶蛋白,并探讨MicroRNA调控其靶蛋白的作用及影响因素。方法:采用生物信息学软件预测microRNA-338的可能靶蛋白,根据所预测靶蛋白的mRNA3′UTR二级结构(RNAstructure 4.6软件预测)及其在脑缺血再灌注损伤中的作用,确定关键靶蛋白。通过双荧光酶报告系统检验microRNA-338与靶蛋白3′UTR的相互识别;采用Western blot检测实验组与对照组eiF4E3的表达变化。结果:eiF4E3可能是microRNA-338的关键靶蛋白,且其与microRNA-338识别的局部RNA二级结构保持不变。细胞荧光检测结果显示,萤火虫荧光在实验组的表达较对照组显著上升(P0.05)。Western blot显示,实验组和对照组eiF4E3的表达无并无显著性差异(P>0.05)。结论:microRNA-338可以识别eiF4E3 mRNA的3′UTR,但对eiF4E3的表达水平并无显著影响。在microRNA识别其目的靶蛋白mRNA后存在影响microRNA与靶蛋白mRNA相互作用的因素,而这种因素很可能与mRNA的三级结构有关。

关键词：靶蛋白相互作用 microRNA 脑缺血再灌注损伤实验组对照组表达 mRNA 细胞荧光相互识别软件预测 RNA二级结构 Western 无显著性差异 MicroRNA调控统计学意义生物信息学 UTR structure 影响因素

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RhoB分子靶蛋白MHY9的鉴定

中国细胞生物学学报 2013年第3期35卷 341-345页

作者：唐蓓唐彦重庆师范大学生命科学学院重庆401331 云南省中医学院昆明650200

鉴定能与活性RhoB分子结合的靶蛋白。制备GST融合的活性RhoB蛋白(GST-RhoB),与LPS刺激的DC2.4细胞裂解物混合后实施pull-down实验,沉降复合物通过SDS-PAGE分析、金染色后,对与GST-RhoB结合的蛋白条带进行基质辅助激光解吸电离飞行时间质... 详细信息

鉴定能与活性RhoB分子结合的靶蛋白。制备GST融合的活性RhoB蛋白(GST-RhoB),与LPS刺激的DC2.4细胞裂解物混合后实施pull-down实验,沉降复合物通过SDS-PAGE分析、金染色后,对与GST-RhoB结合的蛋白条带进行基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)分析。然后制备小鼠的树突状细胞,LPS刺激12 h后,进行荧光标记的抗体染色。激光共聚焦显微镜下观察RhoB与MYH9的细胞内定位。通过MALDI-TOF质谱分析,鉴定到一个新的可以与RhoB的活性形式结合的马达分子MYH9。激光共聚焦显微镜的结果表明,RhoB在LPS刺激前后均与MYH9在树突状细胞内共定位。该研究首次发现MYH9可与活性RhoB结合,可能是RhoB下游的一个靶蛋白。

关键词： RhoB 靶蛋白鉴定 MYH9

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西罗莫司靶蛋白信号转导与移植肾间质纤维化

中华器官移植杂志 2007年第10期28卷 636-638页

作者：袁清朱有华第二军医大学长征医院全军器官移植研究所上海200003

移植肾问质纤维化是慢性移植肾肾病（CAN）的四大基础病理改变之一，纤维化变性可破坏正常组织的结构，导致器官功能衰竭。细胞外基质中Ⅰ型胶原（ColⅠ）的异常增生和沉积是移植肾间质纤维化的重要特征。西罗莫司靶蛋白（mammalian tar... 详细信息

移植肾问质纤维化是慢性移植肾肾病（CAN）的四大基础病理改变之一，纤维化变性可破坏正常组织的结构，导致器官功能衰竭。细胞外基质中Ⅰ型胶原（ColⅠ）的异常增生和沉积是移植肾间质纤维化的重要特征。西罗莫司靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）在调控ColⅠ的合成代谢中具有关键控制子的作用。本文就mTOR信号转导及其在移植肾间质纤维化中的作用作一综述。

关键词：慢性移植肾肾病肾间质纤维化信号转导西罗莫司靶蛋白 rapamycin 器官功能衰竭纤维化变性

蛋白酶体激活因子REGγ的肿瘤相关靶蛋白研究进展

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华东师范大学学报（自然科学版） 2018年第2期 125-130,159页

作者：陈少军李晓涛郑军华同济大学附属上海市第十人民医院泌尿外科上海200072 华东师范大学生命医学研究所上海200241

蛋白酶体激活因子REGγ属于蛋白酶体激活因子REG(又名11 S)家族的成员之一,主要是通过激活20 S蛋白酶体以非泛素化和非ATP依赖的方式降解蛋白质.近年来,越来越多的研究表明,REGγ在多种肿瘤中出现了异常表达并与肿瘤的发生发展密切相关.... 详细信息

蛋白酶体激活因子REGγ属于蛋白酶体激活因子REG(又名11 S)家族的成员之一,主要是通过激活20 S蛋白酶体以非泛素化和非ATP依赖的方式降解蛋白质.近年来,越来越多的研究表明,REGγ在多种肿瘤中出现了异常表达并与肿瘤的发生发展密切相关.REGγ主要是通过降解多种靶蛋白并调控相关的信号通路参与肿瘤的发生发展.本文综述了REGγ在肿瘤中发挥作用的靶蛋白,旨在进一步了解REGγ参与肿瘤发生发展的机制并揭示其作为人类多种肿瘤的诊断标志物和治疗靶点的潜在可能性.

关键词： REGγ 肿瘤靶蛋白

HPV E6蛋白及其在致癌过程中作用的靶蛋白

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中国生物化学与分子生物学报 2009年第3期25卷 225-228页

作者：赵思成骆丹南京医科大学第一附属医院皮肤科南京210029

高危型人乳头瘤病毒(high-risk strains of human papillomavirus,HR-HPV)感染人类生殖器官和口腔上皮细胞,引起一系列恶性肿瘤.E6是高危型HPV的一个重要的致癌基因,它在致癌过程中的发挥了重要作用.但其编码的E6蛋白不具有内在酶活性,... 详细信息

高危型人乳头瘤病毒(high-risk strains of human papillomavirus,HR-HPV)感染人类生殖器官和口腔上皮细胞,引起一系列恶性肿瘤.E6是高危型HPV的一个重要的致癌基因,它在致癌过程中的发挥了重要作用.但其编码的E6蛋白不具有内在酶活性,它可通过直接或间接的与各种靶蛋白相互作用,如通过抑制P53和PDZ蛋白家族的活性,以及增强端粒酶的活性等致癌.现将E6蛋白促进癌发生过程中的靶蛋白做一综述.

关键词：人类乳头瘤病毒 E6蛋白癌症靶蛋白 P53 PDZ蛋白端粒酶

基于流形正则化非负矩阵分解预测药物-靶蛋白作用关系

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科学技术与工程 2019年第33期19卷 325-329页

作者：闫效莺吴莹李润洲西安石油大学计算机学院西安710065 西北工业大学自动化学院西安710072

识别药物-靶蛋白作用关系是当前药物研究的重要内容,其可帮助识别已有药物的新功能,发现药物的“偏靶蛋白”等。现有预测算法对新药物的作用靶蛋白,及新靶蛋白的作用药物预测存在困难,由此提出一种新奇的基于流形正则化非负矩阵分解的... 详细信息

识别药物-靶蛋白作用关系是当前药物研究的重要内容,其可帮助识别已有药物的新功能,发现药物的“偏靶蛋白”等。现有预测算法对新药物的作用靶蛋白,及新靶蛋白的作用药物预测存在困难,由此提出一种新奇的基于流形正则化非负矩阵分解的新药物/新靶蛋白作用关系预测算法,该方法首先通过聚类算法构建新药物/新靶蛋白的初始作用标签,然后设计引入流形学习正则化约束的非负矩阵分解算法预测药物-靶蛋白作用关系,最后在四个经典数据集中测试,并与最新预测算法BLM-NII、RLS-WNN和WKNKN+WGRMF算法进行比较,证明本文算法可获取较高的预测精度。

关键词：药物靶蛋白聚类流形学习正则化非负矩阵分解

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共价药物靶蛋白活性结合位点研究

中国海洋药物 2016年第1期35卷 82-93页

作者：刘振李福星刘军戴春梅万升标中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院山东青岛266003 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋... 详细信息

共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。

关键词：共价药物药物设计靶蛋白共价结合位点氨基酸残基