共价药物靶蛋白活性结合位点研究
Review of active binding sites of covalent drugs' target proteins作者机构：中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院山东青岛266003 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050
出 版 物：《中国海洋药物》 (Chinese Journal of Marine Drugs)
年 卷 期：2016年第35卷第1期
页 面：82-93页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题：共价药物 药物设计 靶蛋白 共价结合位点 氨基酸残基
摘 要：共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。
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