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UPLC-Q-TOF-MS分析鸡血藤乙酸乙酯提取物中抑制表皮生长因子受体活性成分

北京中医药大学学报 2014年第1期37卷 58-62页

作者：王冬梅林森森郑司浩黄林芳中国医学科学院药用植物研究所北京100193 中国药科大学新药筛选中心

目的应用均相时间分辨荧光（HTRF）技术，筛选发现具有抑制表皮生长因子受体（EGFR）活性的鸡血藤提取物，同时采用超高效液相色谱．飞行时间质谱联用技术（UPLC—Q—***）对其活性部位进行分析和鉴别。方法药材经石油醚渗滤、乙醇提取... 详细信息

目的应用均相时间分辨荧光（HTRF）技术，筛选发现具有抑制表皮生长因子受体（EGFR）活性的鸡血藤提取物，同时采用超高效液相色谱．飞行时间质谱联用技术（UPLC—Q—***）对其活性部位进行分析和鉴别。方法药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后，得到4个提取部位。采用HTRF法检测鸡血藤乙酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用，计算提取物对EGFR的抑制率。采用ACQUITYUPLCBEH C-18色谱柱，以0．1％甲酸水溶液（A）．乙腈（B）为流动相梯度洗脱，200～400nm扫描，使用ESI离子源，在正离子模式下采集数据。结果首次发现鸡血藤的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性，IC-18为2．277mg／L，并从其活性部位中分析鉴定出15个化学物，主要成分为黄酮类化合物，其中10个分别是儿茶素．儿茶素，阿福豆素一儿茶素，杨梅素-3＇-O—β—D吡喃木糖苷，芒柄花苷，芒柄花黄素，Afrormosin，表没食子儿茶素，催吐萝芙木醇-9-O-木糖-（1→6）葡萄糖苷，木犀草苷，没食子儿茶素．儿茶素；5个未知成分。儿茶素、表没食子儿茶素、芒柄花黄素为主要活性成分。结论鸡血藤乙酸乙酯提取物所含的黄酮类成分为抑制EGFR活性的主要成分，本研究以期为其在抗癌方面的应用提供理论依据，同时为进一步跟踪分离活性成分奠定基础。

关键词：鸡血藤表皮生长因子受体抑制剂均相时间分辨荧光有效成分超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术

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