UPLC-Q-TOF-MS分析鸡血藤乙酸乙酯提取物中抑制表皮生长因子受体活性成分

作     者：王冬梅 林森森 郑司浩 黄林芳 WANG Dong-mei;LIN Sen-sen;ZHENG Si-hao;HUANG Lin-fang

作者机构：中国医学科学院药用植物研究所北京100193 中国药科大学新药筛选中心 

出 版 物：《北京中医药大学学报》 (Journal of Beijing University of Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2014年第37卷第1期

页      面：58-62页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81274013) 国家自然科学基金重点项目(No.81130069) 国家重大科技专项创制新药项目(No.2011ZX09307-002-01) 

主　　题：鸡血藤 表皮生长因子受体抑制剂 均相时间分辨荧光 有效成分 超高效液相色谱-飞行时 间质谱联用技术 

摘      要：目的应用均相时间分辨荧光（HTRF）技术，筛选发现具有抑制表皮生长因子受体（EGFR）活性的鸡血藤提取物，同时采用超高效液相色谱．飞行时间质谱联用技术（UPLC—Q—***）对其活性部位进行分析和鉴别。方法药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后，得到4个提取部位。采用HTRF法检测鸡血藤乙酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用，计算提取物对EGFR的抑制率。采用ACQUITYUPLCBEH C-18色谱柱，以0．1％甲酸水溶液（A）．乙腈（B）为流动相梯度洗脱，200～400nm扫描，使用ESI离子源，在正离子模式下采集数据。结果首次发现鸡血藤的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性，IC-18为2．277mg／L，并从其活性部位中分析鉴定出15个化学物，主要成分为黄酮类化合物，其中10个分别是儿茶素．儿茶素，阿福豆素一儿茶素，杨梅素-3＇-O—β—D吡喃木糖苷，芒柄花苷，芒柄花黄素，Afrormosin，表没食子儿茶素，催吐萝芙木醇-9-O-木糖-（1→6）葡萄糖苷，木犀草苷，没食子儿茶素．儿茶素；5个未知成分。儿茶素、表没食子儿茶素、芒柄花黄素为主要活性成分。结论鸡血藤乙酸乙酯提取物所含的黄酮类成分为抑制EGFR活性的主要成分，本研究以期为其在抗癌方面的应用提供理论依据，同时为进一步跟踪分离活性成分奠定基础。