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邻苯二甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性

农药 2011年第4期50卷 249-252页

作者：韦伟朱冰春邢家华孔小林谭成侠李小年浙江工业大学化学工程与材料学院杭州310014 浙江省化工研究院国家南方农药创制中心浙江基地杭州310023

[方法]以含取代基的邻苯二甲酸酐、2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了13个未见文献报道的新型邻苯二甲酰胺类化合物。[结果]通过1H NMR、IR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试。其中化合物6a在0.8 mg/L质... 详细信息

[方法]以含取代基的邻苯二甲酸酐、2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了13个未见文献报道的新型邻苯二甲酰胺类化合物。[结果]通过1H NMR、IR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试。其中化合物6a在0.8 mg/L质量浓度下对小菜蛾、棉铃虫和草地贪夜蛾的致死率分别为90%、100%和75%;0.16 mg/L质量浓度下对棉铃虫和草地贪夜蛾的致死率分别为55%和50%。[结论]此类新型的邻苯二甲酰胺类化合物对鳞翅目害虫具有较好的杀虫活性。

关键词：邻苯二甲酰胺全氟异丙基苯胺合成杀虫活性

一种罗丹明-氨乙基邻苯二甲酰胺衍生物的设计合成及其对Cr^(3+)离子的荧光-比色检测

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影像科学与光化学 2015年第2期33卷 144-153页

作者：韩文杨运旭许太林盛瑞隆李斌莲朱海波北京科技大学化学与化学工程系北京100083 中国科学院上海有机化学研究所上海200032

本文合成、表征了一种结构简单的罗丹明-氨乙基邻苯二甲酰胺衍生物(RP1)。研究发现,在多种金属阳离子存在的条件下,RP1在丙酮/水溶液中对Cr3+具有高度选择性识别性能,在荧光增强的同时对Cr3+有明显的目视比色响应,颜色由无色变为粉红色... 详细信息

本文合成、表征了一种结构简单的罗丹明-氨乙基邻苯二甲酰胺衍生物(RP1)。研究发现,在多种金属阳离子存在的条件下,RP1在丙酮/水溶液中对Cr3+具有高度选择性识别性能,在荧光增强的同时对Cr3+有明显的目视比色响应,颜色由无色变为粉红色,而其它共存的金属阳离子无干扰。定量分析结果显示RP1对Cr3+的结合计量比为1∶1,结合常数为3.43×104L/mol。识别机理研究表明,Cr3+通过可逆的配位诱导螺环开环机制与RP1进行相互作用,而非通过催化水解机制进行。

关键词：比色-荧光探针罗丹明B 邻苯二甲酰胺 Cr^3+识别

含硒邻苯二甲酰胺类新化合物的合成、结构表征及杀虫活性

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农药 2012年第3期51卷 175-178,181页

作者：李玉峰杨海玉冯美丽倪珏萍朱红军南京工业大学理学院南京210009 江苏省农药研究所有限公司南京210036

[方法]为获得新型鱼尼汀受体类杀虫剂,以3-碘苯酐及2-甲基-1-甲硒基-2-丙胺为起始原料,经缩合反应、关环及开环反应制备了系列含硒的邻苯二甲酰胺类新化合物(5a-5i,收率46%-50%),以核磁共振氢谱及元素分析等手段对中间体、终产物结构进... 详细信息

[方法]为获得新型鱼尼汀受体类杀虫剂,以3-碘苯酐及2-甲基-1-甲硒基-2-丙胺为起始原料,经缩合反应、关环及开环反应制备了系列含硒的邻苯二甲酰胺类新化合物(5a-5i,收率46%-50%),以核磁共振氢谱及元素分析等手段对中间体、终产物结构进行了表征。[结果]杀虫活性筛选表明化合物5a、5d、5h、5i在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾杀死率达到90%以上。[结论]通过构效关系的分析得知:以先导物氟虫酰胺为对照,改变脂肪胺部分为含硒片段,活性总体下降;芳香胺的氨基对位为二氯烯丙氧基时,氨基邻位的卤原子对杀虫活性具有促进作用。

关键词：邻苯二甲酰胺 2-甲基-1-甲硒基-2-丙胺二氯烯丙氧基杀虫活性

新型含氰基的邻苯二甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性研究

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新型含氰基的邻苯二甲酰胺类化合物的合成与杀虫活性研究

作者：韦伟浙江工业大学

学位级别：硕士

农药在保护农作物免受病、虫、草的侵害,保证其产量和质量方面起着非常重要的作用。进入21世纪后,世界各国倡导的主题是环境保护和持续发展。发展超高效、低毒、低残留的、与环境相容型的绿色农药产品,保障农业的丰产丰收,是我国农药工... 详细信息

农药在保护农作物免受病、虫、草的侵害,保证其产量和质量方面起着非常重要的作用。进入21世纪后,世界各国倡导的主题是环境保护和持续发展。发展超高效、低毒、低残留的、与环境相容型的绿色农药产品,保障农业的丰产丰收,是我国农药工业发展的神圣使命。另外,由于某种农药的长时间、大剂量的使用,使昆虫逐渐产生抗药性,在对已有结构进行优化的同时又要不断寻找新的作用机制、结构新颖的农药新品种。鱼尼丁受体是近年发现的一个新杀虫剂作用靶标,目前发现邻苯二甲酰胺类及邻甲酰胺基苯甲酰胺类作用于昆虫鱼尼丁受体,该类化合物具有开发高效、安全杀虫剂的巨大潜力。论文采用活性亚结构拼接和生物电子等排等手段,设计并合成新型的含烷基腈邻苯二甲酰胺类化合物,并采用创制新农药生测SOP对合成的新化合物进行活性筛选,希望获得以昆虫鱼尼丁受体为作用靶点,具有较好杀虫活性的新化学实体。论文设计并合成了160个邻苯二甲酰胺类目标化合物,所有化合物均未见文献报道;化合物均通过熔点、’H NMR、和MS进行了结构确证;完成了含烷基腈邻苯二甲酰胺类目标化合物及中间体的合成及路线工艺研究。并对所有的目标化合物进行生物活性测试,并对化合物的构效关系进行了初步的分析和讨论。活性研究表明此类化合物基本无杀菌和除草活性,但具有广谱的杀虫活性,对鳞翅目害虫,如小菜蛾、棉铃虫、斜纹夜蛾等具有很好的杀虫活性,在很低的剂量下就可以获得很好的效果。其中化合物A24和A47与已经商品化的杀虫剂氟虫酰胺(商品名：隆歌)活性相当。

关键词：邻苯二甲酰胺合成鱼尼丁受体杀虫活性氟虫酰胺全氟异丙基苯胺

含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

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含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

作者：孙渊浙江工业大学

学位级别：硕士

本本论文采用活性亚结构拼接和生物电子等排等手段，设计合成了含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物，同时采用创制新农药生物活性测定标准对合成的新化合物进行了活性筛选，以希望获得以昆虫鱼尼丁受体为作用靶点，具有较好杀虫活... 详细信息

本本论文采用活性亚结构拼接和生物电子等排等手段，设计合成了含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物，同时采用创制新农药生物活性测定标准对合成的新化合物进行了活性筛选，以希望获得以昆虫鱼尼丁受体为作用靶点，具有较好杀虫活性的新化合物。设计合成的化合物结构通式如下：论文设计并合成了41个含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物，通过1HNMR、MS对其进行了结构表征并测定了熔点。并且完成了含七氟异丙基苯胺的邻苯二甲酰胺类化合物及中间体的合成及路线研究。对目标化合物的生物活性进行测试，研究表明：此类化合物基本无杀菌和除草活性，但具有广谱的杀虫活性。尤其对鳞翅目害虫具有很好的的杀虫活性，在低剂量下可以获得很好的效果。其中化合物A2、B2的杀虫活性很高。在药剂浓度为0.8mg/L时，化合物A2对小菜蛾的致死率为90%，化合物B2对小菜蛾的致死率为100%。

关键词：七氟异丙基苯胺邻苯二甲酰胺合成氟虫酰胺杀虫活性

4位卤素取代的邻苯二甲酰胺类化合物的杀虫活性

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浙江化工 2013年第10期44卷 3-6页

作者：鲍樟水朱冰春韦伟魏优昌孔小林浙江省化工研究院有限公司浙江杭州310023

以4位卤素取代的邻苯二甲酸酐,2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了14个未见文献报道的4位卤素取代的含七氟异丙基的新型邻苯二甲酰胺类化合物。通过1H NMR和ESI-MS确定了中间体和目标化合物的结构。生物活性测试表明,... 详细信息

以4位卤素取代的邻苯二甲酸酐,2-氨基-2-甲基丙腈和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了14个未见文献报道的4位卤素取代的含七氟异丙基的新型邻苯二甲酰胺类化合物。通过1H NMR和ESI-MS确定了中间体和目标化合物的结构。生物活性测试表明,此类化合物对鳞翅目害虫具有非常好的杀虫活性,其中化合物5c和5n在0.8 mg/L质量浓度下对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率仍然达到100%。

关键词：邻苯二甲酰胺卤素全氟异丙基苯胺合成杀虫活性

新型含三氟甲基取代的邻苯二酰胺衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2014年第7期34卷 1424-1428页

作者：周莎张秀兰魏巍刘敬波熊丽霞杨娜李正名南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室天津30071

为了寻找高效、对环境友好的先导生物活性结构,设计合成了10个具有双三氟甲基苯胺取代的邻苯二甲酰胺新型衍生物,其结构通过1H NMR,13C NMR,HRMS以及元素分析确认.初步的生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾和东方粘虫具有一定... 详细信息

为了寻找高效、对环境友好的先导生物活性结构,设计合成了10个具有双三氟甲基苯胺取代的邻苯二甲酰胺新型衍生物,其结构通过1H NMR,13C NMR,HRMS以及元素分析确认.初步的生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾和东方粘虫具有一定的杀虫活性.此结果为邻苯二酰胺类化合物构效关系的研究提供了基础.

关键词：氟邻苯二甲酰胺合成杀虫活性

新型邻二酰胺类化合物的合成及其杀虫活性研究

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新型邻二酰胺类化合物的合成及其杀虫活性研究

作者：陈正旺湖南师范大学

学位级别：硕士

21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。近期发现的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类和邻苯二甲酰胺类是两类广谱的杀虫剂,其独特的杀虫机制可保证动物之间的良好选择性,且与传统杀虫剂无交互抗性,具有十分广阔的发展前景。... 详细信息

21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。近期发现的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类和邻苯二甲酰胺类是两类广谱的杀虫剂,其独特的杀虫机制可保证动物之间的良好选择性,且与传统杀虫剂无交互抗性,具有十分广阔的发展前景。本文综述了杀虫剂和鱼尼丁受体杀虫剂的最新研究进展,详细介绍了两类杀虫剂的创制经纬、品种和作用机理,并以氯虫酰胺和氟虫酰胺为先导化合物,采用“亚结构连接法”、“生物电子等排”等类同合成途径设计并成功合成了共53个新化合物。合成的目标化合物按结构可分为以下四类:（1）5-氯-N-取代苯基-1-取代基-3-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺类化合物Ⅰ:（2）4-氯-N-取代苯基-1-取代基-3-乙基-1H-吡唑-5-甲酰胺类化合物Ⅱ:（3）7-(3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰胺基)-2,4-二取代-N-异丙基-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-甲酰胺类化合物Ⅲ:（4）N-异丙基-N-杂环取代邻苯二甲酰胺类化合物Ⅳ:对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、H NMR、LC/MS等进行了表征。部分目标化合物已经进行了生物活性测试。化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ表现出不同程度的杀虫活性,如在所测浓度下,化合物Ⅰa和Ⅰt对蚜虫有B级杀虫活性（>70%的死亡率）,化合物Ⅰq、Ⅰt和Ⅰv对叶蝉有B级杀虫活性,化合物Ⅲn对粘虫有B级杀虫活性。

关键词：有机合成杀虫剂邻氨基苯甲酰胺邻苯二甲酰胺氯虫酰胺氟虫酰胺杀虫活性

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二酰胺类鱼尼丁受体抑制剂专利技术综述

农药市场信息 2015年第5期 22-24页

作者：王廷廷国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心

我国是世界第一农药生产和使用大国,目前常年发生农业病虫害100余种,每年化学防治面积70亿亩次,农药年使用量达200多万吨;每年农药产量超过300万吨(折原药),产值2000多亿元。成功开发出一个新的化学农药需要近10~15年的时间,投入近10亿... 详细信息

我国是世界第一农药生产和使用大国,目前常年发生农业病虫害100余种,每年化学防治面积70亿亩次,农药年使用量达200多万吨;每年农药产量超过300万吨(折原药),产值2000多亿元。成功开发出一个新的化学农药需要近10~15年的时间,投入近10亿资金,且需要大量经验丰富的化学家和生物学家相互配合,可见研发难度之大。但新化合物一旦研发出来并投入市场后,将会带来巨大的经济收益和社会效益,特别是开发出与现有的农药活性成分无交互抗性的农药,具有更加广阔的市场空间。本文通过借助专利分析的方

关键词：邻氨基苯甲酰胺抑制剂浮选药剂邻苯二甲酰胺酰胺类鱼尼丁受体专利日本农药专利申请量