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N-精氨酸壳聚糖对药物透皮促渗作用及其机制的探讨

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药学学报 2013年第8期48卷 1325-1332页

作者：程凤仪张振海周建平吕慧侠中国药科大学江苏南京210009 江苏省中医药研究院江苏南京210028

以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入阳离子型氨基酸——精氨酸,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-精氨酸壳聚糖(N-arginine chitosan,ACS),并将其作为吸收促进剂,研究其对不同模型药物的透皮促渗作用。通过FT-IR、1... 详细信息

以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入阳离子型氨基酸——精氨酸,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-精氨酸壳聚糖(N-arginine chitosan,ACS),并将其作为吸收促进剂,研究其对不同模型药物的透皮促渗作用。通过FT-IR、1H NMR以及元素分析法确证了ACS的结构,同时采用MTT实验考察其安全性,结果表明:ACS在0～10 000 mg.L 1内安全性能良好。采用傅里叶衰减全反射光谱(ATR-FTIR)技术研究ACS对皮肤角蛋白的二级结构以及角质层含水量的影响,结果表明:ACS改变了角质层分子的有序性排列,使角蛋白的堆积结构变得疏松,同时还增加了皮肤角质层的含水量。采用倒置荧光显微镜和细胞流式仪考察角质形成细胞对ACS的摄取,结果表明:ACS进入细胞的荧光量是壳聚糖的4～8倍。分别采用荷负电、电中性以及正电性的药物阿司匹林、单硝酸异山梨酯和盐酸特拉唑嗪为模型药物,考察ACS对这些不同电性药物的透皮促渗作用,结果表明:ACS对负电性药物阿司匹林具有明显促渗作用,对电中性药物单硝酸异山梨酯有一定促渗作用,对正电性药物特拉唑嗪的透皮吸收反而有抑制作用。活体成像技术研究结果表明:ACS能明显增强自发荧光的阴离子型药物——桑色素在活体小鼠体内的荧光量。以上实验结果表明:ACS作为一种新型的透皮吸收促渗剂,可以改变角质形成细胞的结构,并具有模拟穿膜肽的促吸收功能,增加药物的透皮吸收,同时对药物也有一定的选择性。

关键词： N-精氨酸壳聚糖透皮促渗剂衰减全反射傅里叶红外光谱角蛋白累积透过量角质形成细胞活体成像

基于药性特征的中药挥发油透皮促渗作用规律性认识的思路与方法

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中草药 2016年第24期47卷 4305-4312页

作者：陈军刘培蒋秋冬姚映芷张会姚俊宏段金廒南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 南京中医药大学药学院药物制剂研究室江苏南京210023 南京中医药大学基础医学院中药学教研室江苏南京210023

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨... 详细信息

应用透皮促渗剂(penetration enhancers,PE)是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE,品种总数达到300余种,而目前有作为PE报道的中药挥发油仅为34种,近90%的中药挥发油从未作为PE应用,研究开发潜力巨大。但是目前其研究主要是遵循化学促渗剂的研究思路,通过透皮促渗效果和药效学评价来进行筛选,效率不高。中药挥发油是中药辛味的主要物质基础,药性理论有"辛能开腠理"的认识,文献研究发现中药挥发油透皮促渗效果与药性特征显著关联,在此基础上,提出了"中药挥发油透皮促渗作用存在药性特征规律"的观点,并提出了基于系统研究和数据挖掘阐明药性特征规律,从不同类型中药挥发油中选择和发现高效低毒的透皮促渗剂的研究思路;提出了应用脂质体人工皮肤膜技术结合评价指标优选,实现高通量评价中药挥发油PE促渗效果的研究方法与技术,为中药挥发油PE的研究、传统中药药性理论与现代PE研究的结合提供了新的策略与方法。此外,还提出了微乳型制剂研究可能是中药挥发油PE研究的未来发展方向。

关键词：挥发油中药药性透皮促渗剂辛味微乳脂质体人工皮肤膜

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微乳系统在透皮给药中的应用

中国医药工业杂志 2007年第10期38卷 739-742,748页

作者：王晶郭俊生王晓黎第二军医大学军队卫生教研室上海200433

概述了微乳透皮给药的渗透机制,微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。

关键词：微乳经皮给药系统透皮促渗剂综述

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利培酮经皮给药系统的研制

华西药学杂志 2011年第2期26卷 112-114页

作者：齐鹏任丽莉陈国广程晓丹南京工业大学药学院江苏南京211816

目的研究利培酮的经皮渗透性并优化其贴剂处方。方法比较几种促渗剂的促渗作用,筛选出良好的透皮促渗剂,通过正交设计得到最优的处方组成,并评价贴剂的性能。结果 10%油酸相对于其他促渗剂有更好的促渗效果,最佳处方中癸二酸二丁酯的含... 详细信息

目的研究利培酮的经皮渗透性并优化其贴剂处方。方法比较几种促渗剂的促渗作用,筛选出良好的透皮促渗剂,通过正交设计得到最优的处方组成,并评价贴剂的性能。结果 10%油酸相对于其他促渗剂有更好的促渗效果,最佳处方中癸二酸二丁酯的含量为25%、丁二酸为6%、载药量为6%,所制备的利培酮透皮贴剂的体外透皮速率为28.252μg·cm-2.h-1,且各项性能良好。结论所得处方中各因素的组合有利于利培酮的经皮吸收。

关键词：利培酮透皮贴剂透皮促渗剂正交试验

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抗组胺药物及其水凝胶的经皮渗透性能研究

抗组胺药物及其水凝胶的经皮渗透性能研究

作者：刘海燕天津大学

学位级别：硕士

经皮给药系统是近年来药剂学中发展较快,研究较活跃的领域。然而皮肤的屏障作用限制了经皮给药系统的发展,寻找安全高效的透皮促进剂即成为这一领域的研究热点。本文以盐酸苯海拉明和盐酸西替利嗪为模型药物,研究了常用透皮促进剂和壳... 详细信息

经皮给药系统是近年来药剂学中发展较快,研究较活跃的领域。然而皮肤的屏障作用限制了经皮给药系统的发展,寻找安全高效的透皮促进剂即成为这一领域的研究热点。本文以盐酸苯海拉明和盐酸西替利嗪为模型药物,研究了常用透皮促进剂和壳低聚糖对药物体外经皮渗透性能的影响,并将药物制成水凝胶剂型,研究这些促渗剂在制剂中的所起的作用。本文首先建立了可靠的盐酸苯海拉明及盐酸西替利嗪HPLC检测方法,并通过体外透皮实验研究了常用促渗剂和壳聚糖对药物经皮渗透性能的影响。结果表明,对药物盐酸苯海拉明来说,常用促渗剂和壳聚糖的促渗能力比较为:壳聚糖>油酸>1,3-丙二醇>氮酮>丙三醇,其中以pH为7.5时,0.5%壳聚糖的促渗效果最好,盐酸苯海拉明24h累积透过量Q24为981.13μg/cm,促渗性能EFQ是4.21。对于药物盐酸西替利嗪,常用促渗剂和壳聚糖的促渗能力比较为:氮酮>丙三醇>油酸>壳聚糖。壳聚糖对盐酸西替利嗪没有促渗作用。在0.06%氮酮促渗作用下,盐酸西替利嗪24h累积透过量Q24为227.94μg/cm,促渗性能EFQ为2.95。其次本文以卡波姆为基质制备了盐酸苯海拉明和盐酸西替利嗪的凝胶剂剂型,分别考察了壳聚糖在盐酸苯海拉明凝胶剂中的促渗性能及最佳促渗浓度和氮酮在盐酸西替利嗪中的促渗性能及最佳促渗浓度。实验结果表明,盐酸苯海拉明凝胶剂在不加促渗剂的情况下,其本身就有较好的渗透性能,其24h累积透过量Q24为285.58μg/cm,加入壳聚糖后,1%的壳聚糖促渗效果最好,盐酸苯海拉明的24h累积透过量为Q24418.53μg/cm,促渗性能为EFQ1.47。盐酸西替利嗪在不加促渗剂情况下,其24h累积透过量Q24为35.95μg/cm,氮酮的最优促渗浓度为0.06%,药物的24h累积透过量Q24达到43.29μg/cm,促渗性能EFQ1.20。

关键词：抗组胺药盐酸苯海拉明盐酸西替利嗪透皮促渗剂壳聚糖水凝胶

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四逆软膏剂基质处方优化与体外渗透性研究

辽宁中医药大学学报 2020年第11期22卷 43-49页

作者：李明杰孙芮芮李慧峰李国艳曾桐春裴妙荣山西中医药大学山西晋中030619

目的采用L16(54)正交试验法对四逆软膏剂基质处方进行优化;并考察不同种类促渗剂对其体外透皮特性的影响,优选适宜最佳促渗剂。方法在前期预实验基础上,依据膏体的均匀性、软硬程度、37℃融化性、黏稠度为综合指标对四逆软膏剂基质处方... 详细信息

目的采用L16(54)正交试验法对四逆软膏剂基质处方进行优化;并考察不同种类促渗剂对其体外透皮特性的影响,优选适宜最佳促渗剂。方法在前期预实验基础上,依据膏体的均匀性、软硬程度、37℃融化性、黏稠度为综合指标对四逆软膏剂基质处方进行优化;采用改良Franz扩散池法,以苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的单位累积渗透量为检测指标,考察1%、2%、3%、5%(氮酮、干姜挥发油)透皮促渗剂对四逆软膏有效成分体外经皮渗透性的影响。结果四逆软膏剂基质最佳组合为甘油∶凡士林∶羊毛脂∶液体石蜡(1.0∶0.4∶0.15∶0.2);3%氮酮对指标成分的促渗效果最好,苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸铵、6-姜酚的体外透皮速率依次是0.2486、0.0649、0.0266、1.5830μg/(cm^2·h)。结论制备的四逆软膏膏体细腻有光泽,软硬、黏性适中,手触之无膏体残留,融化性良好。具有较好的释药性能与透皮性,透皮性能符合零级动力学方程。

关键词：正交试验四逆软膏剂透皮促渗剂透皮扩散试验

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

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中国药师 2012年第7期15卷 959-962页

作者：陈永顺王刚杜士明朱海涛董永成湖北医药学院附属太和医院药学部湖北十堰442000

目的:研制氟比洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法:将氟比洛芬及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散性贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果:由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴刺具有较好的... 详细信息

目的:研制氟比洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法:将氟比洛芬及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散性贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果:由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴刺具有较好的稳态渗透速率。5%氯酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对氟比洛芬促渗效果明显,经皮渗透速率为(3.35±0.53)μg·cm^(-2)·h^(-1),促渗倍率达2.68倍。贴剂中氟比洛芬的含量由5%增加到10%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到15%和20%时,渗透速率无明显变化。结论:所得处方中各因素的组合有利于氟比洛芬的经皮吸收。

关键词：氟比洛芬压敏胶分散性贴剂透皮促渗剂经皮渗透性体外

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喷他佐辛压敏胶分散型贴剂的制备研究

中国药业 2013年第8期22卷 61-63页

作者：吕明朱红宝陈永顺湖北医药学院附属太和医院药学部湖北十堰442000

目的研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态... 详细信息

目的研制喷他佐辛压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法将喷他佐辛及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散型贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴剂具有较好的稳态渗透速率。5%氮酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对喷他佐辛促渗效果明显,经皮渗透速率为(11.28±0.63)μg/(cm2.h),促渗倍率达3.01倍。贴剂中喷他佐辛的含量由2%增加到4%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到6%和8%时渗透速率无明显变化。结论所得处方中各因素的组合有利于喷他佐辛的经皮吸收。

关键词：喷他佐辛压敏胶分散型贴剂透皮促渗剂

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透皮给药研究中促进药物吸收的方法

天津药学 1999年第2期11卷 2-4页

作者：陈小平北京军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

药物的透皮给药治疗局部及系统疾病是目前制剂学所关注的问题之一。对促进透皮给药的一些方法如透皮促进剂法、超声波渗透法、离子电渗法及电致孔法的研究和发展现状作了介绍和展望。

关键词：透皮给药透皮促渗剂超声波渗透法离子电渗法