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西司他丁关键中间体的合成研究进展

科技导报 2012年第35期30卷 74-79页

作者：崔天放姜军强奥志华沈阳化工大学应用化学学院沈阳110142

S-(+)2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成医药和农药的重要中间体,其合成方法主要分为化学合成法和生物催化法。综述了国内外2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成及拆分方法,并对各种合成方法进行分析对比,其中生物催化合成技术因具有高选择性、高... 详细信息

S-(+)2,2-二甲基环丙烷甲酰胺是合成医药和农药的重要中间体,其合成方法主要分为化学合成法和生物催化法。综述了国内外2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成及拆分方法,并对各种合成方法进行分析对比,其中生物催化合成技术因具有高选择性、高催化效率和环境友好等优点而日益受到重视。生物催化合成法克服了化学合成工艺的缺陷,符合原子经济和可持续发展,具有广阔的发展前景。

关键词：西司他丁 2,2-二甲基环丙烷甲酰胺不对称合成拆分生物催化

亚胺培南肾毒性和西司他丁肾保护的基础和临床研究进展

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药物评价研究 2019年第7期42卷 1454-1459页

作者：霍晓奎刘克辛大连医科大学药学院临床药理教研室

亚胺培南是一种碳青霉烯类抗生素,在临床上和西司他丁组成复方制剂,用于多重耐药和重症感染的治疗。肾毒性是亚胺培南的常见不良反应,在儿童和老年等肾功不全群体中,应用亚胺培南导致肾脏毒性的风险更大。西司他丁具有肾保护活性,可降... 详细信息

亚胺培南是一种碳青霉烯类抗生素,在临床上和西司他丁组成复方制剂,用于多重耐药和重症感染的治疗。肾毒性是亚胺培南的常见不良反应,在儿童和老年等肾功不全群体中,应用亚胺培南导致肾脏毒性的风险更大。西司他丁具有肾保护活性,可降低顺铂、万古霉素、环孢素A等药物的肾毒性。本文对近年来亚胺培南肾毒性和西司他丁肾保护作用的研究进展进行综述,从基础研究和临床应用的角度,揭示亚胺培南和西司他丁在肾脏产生不同效应的可能机制,为亚胺培南和西司他丁的临床安全合理应用提供理论基础和科学建议。

关键词：亚胺培南肾毒性西司他丁肾保护基础临床

浅谈西司他丁抗氧化和抗凋亡的特性对他克莫司诱导肾毒性的保护作用

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中国科技期刊数据库医药 2023年第6期 0025-0032页

作者：罗康朴林虎延吉市医院心血管肾内科吉林延边133000

背景西司他丁 (cilastatin,CL) 是一种脱氢肽酶1抑制剂,临床上用于预防抗生素的肾毒性是安全的。他克莫司(tacrolimus,TAC)是肾移植中最重要的免疫抑制剂,但可引起相当大的肾毒性。我们评估了CL对TAC诱导的慢性肾病的保护作用。方法 ... 详细信息

背景西司他丁 (cilastatin,CL) 是一种脱氢肽酶1抑制剂,临床上用于预防抗生素的肾毒性是安全的。他克莫司(tacrolimus,TAC)是肾移植中最重要的免疫抑制剂,但可引起相当大的肾毒性。我们评估了CL对TAC诱导的慢性肾病的保护作用。方法采用低盐饮食大鼠皮下注射TAC (1.5 mg·kg -1·d -1,皮下注射)诱导慢性肾病4周,西司他丁CL (75或150 mg·kg -1·d -1,腹腔注射)与他克莫司同时治疗。人近端肾小管细胞暴露于TAC (50 pg/mL),伴或不伴CL (250 pg/mL)。我们研究了CL对TAC诱导的肾功能、小管间质纤维化和炎症损伤的影响。在TAC肾毒性的体内和体外模型中评价CL对氧化应激和细胞凋亡的影响。结果 CL治疗改善了TAC诱导的肾功能障碍,减少了肾间质纤维化(e-cadherin和TGFβ-1表达减少)和间质炎症(ED -1阳性和OPN阳性细胞浸润减少)。与TAC单独治疗相比,CL联合治疗降低了氧化应激(血清8-OHdG水平和肾组织中8-OHdG和4-HHE的免疫反应性),增加了肾脏抗氧化酶、锰超氧化物歧化酶的表达。CL治疗可减少TAC处理肾脏中的凋亡细胞死亡(TUNEL阳性细胞减少,活性caspase-3表达减少)。体外CL治疗可防止TAC治疗引起的肾小管细胞死亡,并在西司他丁共处理细胞中观察到膜联蛋白(annexin) V阳性细胞数量减少。结论 CL具有抗氧化和抗凋亡的特性,对TAC诱导的慢性肾毒性具有保护作用。

关键词：西司他丁他克莫司肾毒性

亚安培南西司他丁与莫西沙星联用治疗老年重症肺炎的临床效果

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中国医药指南 2023年第6期21卷 84-86页

作者：韩艳芳辽宁省凌源市中心医院辽宁凌源122500

目的研究亚安培南、西司他丁与莫西沙星这一联合治疗方案对老年重症肺炎患者进行治疗的效果,以进一步提升临床治疗疗效。方法试验选取了2019年1月至2019年12月收治的老年重症肺炎患者作为研究的对象。通过回顾式分析对68例患者采用数... 详细信息

目的研究亚安培南、西司他丁与莫西沙星这一联合治疗方案对老年重症肺炎患者进行治疗的效果,以进一步提升临床治疗疗效。方法试验选取了2019年1月至2019年12月收治的老年重症肺炎患者作为研究的对象。通过回顾式分析对68例患者采用数字随机分组法,以公平性开展为前提进行分组调查。对照组患者采用常规抗生素治疗措施,观察组则为亚安培南、西司他丁与莫西沙星联合方案,分析应用成效和治疗安全性。结果从治疗质量上看,观察组患者的治疗总有效率为91.18%,对照组为79.41%,组间对比差异较为显著,具有统计学意义(P 0.05)。在白细胞计数、血清C反应蛋白以及降钙素原指标的统计上,观察组患者的改善效果优于对照组,对比差异显著(P 西司他丁与莫西沙星联合方案用药后,药物肺组织穿透能力及抗菌活性强,并具有抗菌谱广的优势,生物利用率高,对于患者而言可以促使其快速的达到血药浓度的稳定状态,不仅半衰期长,还具有药效持久的优势,故而联合用药的应用效果显著。而且,采用亚安培南、西司他丁与莫西沙星联合方案对老年重症肺炎患者的病情改善具有积极作用,还能够控制不良反应,进一步提升治疗安全性,值得临床推广应用。

关键词：亚安培南西司他丁莫西沙星老年重症肺炎临床效果

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亚胺培南西司他丁钠致严重血小板减少

药物不良反应杂志 2020年第11期22卷 654-655页

作者：于永春高岱佺西藏自治区拉萨市人民医院医疗保健科拉萨850000 首都医科大学宣武医院神经内科北京100053

1例76岁男性不稳定型心绞痛患者因肺炎使用阿莫西林克拉维酸钾联合左氧氟沙星治疗无效,换用亚胺培南西司他丁钠1.0 g静脉滴注、1次/8 h。用药前患者血小板计数(PLT)109×109/L。用药9 d后,患者咳嗽、喘憋症状好转,体温恢复正常,但出现... 详细信息

1例76岁男性不稳定型心绞痛患者因肺炎使用阿莫西林克拉维酸钾联合左氧氟沙星治疗无效,换用亚胺培南西司他丁钠1.0 g静脉滴注、1次/8 h。用药前患者血小板计数(PLT)109×109/L。用药9 d后,患者咳嗽、喘憋症状好转,体温恢复正常,但出现皮肤瘀点,伴有少量鼻出血和血尿,复查PLT为0。立即停用亚胺培南西司他丁钠,给予重组人血小板生成素联合甲泼尼龙和人免疫球蛋白治疗,血小板逐渐升高,出血症状消失。10 d后复查,PLT 173×109/L。本例提示老年患者应慎用大剂量亚胺培南西司他丁钠,并在治疗期间加强监测。

关键词：亚胺培南西司他丁血小板减少药物相关副作用和不良反应

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西司他丁中间体合成工艺研究

西司他丁中间体合成工艺研究

作者：仲崇超南京理工大学

学位级别：硕士

西司他丁是一种肾脱氢二肽酶抑制剂,它与亚胺培南复配的抗菌药物—泰能在临床上应用广泛。其合成包含两个关键中间体即S-（+）-2,2-二甲基环丙烷甲酸与7-氯-2-氧代庚酸乙酯的合成。本论文采用了环丙烷化法合成了中间体S-（+）-2,2-二甲... 详细信息

西司他丁是一种肾脱氢二肽酶抑制剂,它与亚胺培南复配的抗菌药物—泰能在临床上应用广泛。其合成包含两个关键中间体即S-（+）-2,2-二甲基环丙烷甲酸与7-氯-2-氧代庚酸乙酯的合成。本论文采用了环丙烷化法合成了中间体S-（+）-2,2-二甲基环丙烷甲酸;采用格氏法合成了7-氯-2-氧代庚酸乙酯,重点研究其工艺条件。并通过MS、1H NMR、IR等对各种产物及其中问体进行了表征,探讨了反应机理。以异戊烯酸为原料,经酯化、环丙烷化、水解、拆分得到了S-（+）-2,2-二甲基环丙烷甲酸。其中合成异戊烯酸甲酯的最佳工艺条件为：n（异戊烯酸）：n（甲醇）=1：3,离子液体[MIMPS][HSO4]催化,加热回流反应3h,产品收率达到94.4%,纯度为99%。2,2-二甲基环丙烷甲酸甲酯的最佳工艺条件为：n（异戊烯酸甲酯）：n（二溴甲烷）：n（锌粉）=1：4：8,乙酰氯作为催化剂,溶剂为二氯甲烷,回流反应12h,反应收率达到72.6%。2,2-二甲基环丙烷甲酸甲酯在NaOH条件下水解,加热回流3h,可得到目标产物2,2-二甲基环丙烷甲酸,收率为98%。2,2-二甲基环丙烷甲酸拆分的最佳工艺为：n（2,2-二甲基环丙烷甲酸）：n（氯化亚砜）=1:1.2,回流条件下反应3h;n（2,2-二甲基环丙烷甲酸）：n（（S）-扁桃酸甲酯）=1:1,0-5℃条件下反应3h,总收率为23%。以1-溴-5-氯戊烷为原料,经格氏反应、加成、水解反应得到7-氯-2-氧代庚酸乙酯。7-氯-2-氧代庚酸乙酯的最佳工艺为：n（1-溴-5-氯戊烷）：n（镁）：n（草酸二乙酯）=1:1.1:1。格氏反应温度为恒温30℃;加成反应的温度为-25℃,反应时间为1h,反应收率达到58%以上,纯度达到98%以上。

关键词：西司他丁 S-（+）-2，2-二甲基环丙烷甲酸 7-氯-2-氧代庚酸乙酯环丙烷化法格氏法

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亚胺培南-西司他丁致肝损害1例

中国新药与临床杂志 2014年第1期33卷 77-78页

作者：刘丽娜刘晓东肇丽梅中国医科大学附属盛京医院药学部辽宁沈阳110004 浙江大学医学院附属第二医院(滨江院区)药剂科浙江杭州310009

亚胺培南（imipenem）为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药物，其易受肾肽酶的影响而分解；西司他丁（cilastatin）是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏。亚胺培南一西司他丁具有非常广谱的抗菌作用，常用于院内重症感染。该药... 详细信息

亚胺培南（imipenem）为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药物，其易受肾肽酶的影响而分解；西司他丁（cilastatin）是肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏。亚胺培南一西司他丁具有非常广谱的抗菌作用，常用于院内重症感染。该药对肝脏常见的不良反应有血清转氨酶、胆红素、

关键词：亚胺培南西司他丁肝疾病药物不良反应

西司他丁中间体(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸的合成

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中国新药杂志 2004年第5期13卷 419-420页

作者：金洁杨细文武燕彬刘浚中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术所北京100050

目的:合成(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸。方法:以2,2-二甲基环氧乙烷和三乙基膦醋酸酯为原料,经Witting环化生成三元环制备外消旋2,2-二甲基环丙羧酸,用L-(-)-薄荷醇为拆分试剂拆分得到光学活性目标化合物。结果:成功合成出(+)-(S)-2,2-... 详细信息

目的:合成(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸。方法:以2,2-二甲基环氧乙烷和三乙基膦醋酸酯为原料,经Witting环化生成三元环制备外消旋2,2-二甲基环丙羧酸,用L-(-)-薄荷醇为拆分试剂拆分得到光学活性目标化合物。结果:成功合成出(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸,拆分收率提高到26.8%。结论:此方法操作简便,成本较低,收率较高,适于大量生产。

关键词： (+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸西司他丁合成

亚胺培南西司他丁钠与盐酸万古霉素联用致嗜酸粒细胞增多伴皮疹

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药物不良反应杂志 2013年第2期15卷 104-105页

作者：褚燕琦王玮首都医科大学宣武医院药剂科骨科北京100053 首都医科大学宣武医院骨科北京100053

1例80岁女性患者因股骨髁间骨折切开复位内固定术后切口引流液培养检出阴沟肠杆菌，给予亚胺培南西司他丁钠0．5g，17欠／8h静脉滴注。第3天，嗜酸粒细胞计数由用药前的230×10^6／L升至520×10^6／L。第9天，嗜酸粒细胞计数为770×10^6... 详细信息

1例80岁女性患者因股骨髁间骨折切开复位内固定术后切口引流液培养检出阴沟肠杆菌，给予亚胺培南西司他丁钠0．5g，17欠／8h静脉滴注。第3天，嗜酸粒细胞计数由用药前的230×10^6／L升至520×10^6／L。第9天，嗜酸粒细胞计数为770×10^6／L。第11天，因切口引流液培养检出凝固酶阴性葡萄球菌，加用盐酸万古霉素1g，1次／12h静脉滴注。第18天，嗜酸粒细胞计数升至1810×10^6／L，停用亚胺培南西司他丁钠。第21天，患者出现双下肢皮疹伴瘙痒，给予抗过敏治疗。第26天，患者病情好转，嗜酸粒细胞计数仍高达2990×10^6／L，停用盐酸万古霉素。其后皮疹逐渐消退。第48天，嗜酸粒细胞计数降至20×10^6／L。

关键词：亚胺培南西司他丁万古霉素嗜酸粒细胞增多