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天然产物研究与开发 2012年第5期24卷 624-626页

作者：乔莉裴月湖贾继明宋剑孟作环石家庄以岭医药研究院石家庄050035 沈阳药科大学中药学院沈阳110016

本论文利用柱色谱法从中药蟾酥中分离得到一个蟾蜍甾烯化合物,利用二维核磁共振和其它化学及光谱学手段对其结构进行了鉴定,并首次给出了其完整的核磁信号归属。

关键词：蟾酥蟾蜍甾烯 1H和13C核磁共振 14β-artebufogenin 二维核磁共振

细胞连续亲和-HPLC测定8种蟾蜍甾烯与MGC-803细胞亲和量及抗肿瘤活性相关分析

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中国中药杂志 2011年第2期36卷 205-208页

作者：蒋洁君尤奋强马宏跃周婧张军峰詹臻唐于平段金廒丁安伟南京中医药大学江苏省方剂研究重点实验室江苏南京210046 南京中医药大学昆山附属医院江苏昆山251300

目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu... 详细信息

目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu总减少率、细胞内游离Bu的含量百分率和两者差值(与细胞裂解物的亲和率)、抑制MGC-803活性(1/IC50)相关系数r分别是0.82(P蟾蜍甾烯与MGC-803发生不同程度亲和。其与肿瘤细胞或细胞裂解物的亲和率与抗肿瘤活性有显著相关性。

关键词：蟾蜍甾烯 MGC-803 细胞连续亲和高效液相色谱

细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析

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中国药理学通报 2012年第8期28卷 1079-1083页

作者：周婧王剑马宏跃丁安伟尚尔鑫詹瑧钱大玮唐于平南京中医药大学药学院江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏南京210046 南京中医药大学基础医学院江苏南京210046

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubche... 详细信息

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。

关键词：蟾蜍甾烯 HeLa 非特异性细胞亲和超高效液相-电喷雾飞行时间质谱计算分子属性脂水分配参数氢键供体相关性分析

蟾蜍甾烯抑制肿瘤细胞增殖的构—效—毒关系研究

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蟾蜍甾烯抑制肿瘤细胞增殖的构—效—毒关系研究

作者：王剑南京中医药大学

学位级别：硕士

肿瘤是仅次于心血管疾病导致人类死亡的主要杀手之一,近年来,我国恶性肿瘤的发病率及死亡率均呈上升趋势。现有抗肿瘤药物的治疗效果尚不能令人完全满意。因此,寻找新的抗肿瘤候选药物仍然是具有重要意义。来自中药蟾酥的蟾蜍甾烯类化... 详细信息

肿瘤是仅次于心血管疾病导致人类死亡的主要杀手之一,近年来,我国恶性肿瘤的发病率及死亡率均呈上升趋势。现有抗肿瘤药物的治疗效果尚不能令人完全满意。因此,寻找新的抗肿瘤候选药物仍然是具有重要意义。来自中药蟾酥的蟾蜍甾烯类化合物具有显著的抗肿瘤作用。但是该类化合物在哪些肿瘤上最具开发价值,还不清楚。特别是对该类化合物的构-毒关系研究还非常少。本论文筛选了对蟾蜍甾烯类化合物敏感的细胞株系,并对10种蟾蜍甾烯单体化合物抑制肿瘤细胞增殖的活性、化学结构和潜在毒性间关系进行研究,主要内容包括以下几部分:1.文献综述了中药蟾酥化学成分、抗肿瘤活性和分子机制。2.肿瘤细胞对于蟾蜍总甾烯的敏感性评价。选取肝癌细胞SMMC-7721、胃腺癌细胞SGC-7901、结肠癌细胞HT-29、宫颈癌细胞Hela、舌鳞癌细胞Tca-8113卵巢腺癌细胞SK-OV-3、表皮皮肤癌细胞A431、胃癌细胞MGC-803、肺癌细胞A549等九株肿瘤细胞以及大鼠心肌细胞H9C2、人肝细胞L02、豚鼠脾细胞等三株正常细胞为体外实验模型,MTT法测定蟾蜍总甾烯对细胞增殖的抑制情况,以期筛选对最为敏感的细胞株。结果表明:蟾蜍总甾烯对九种肿瘤细胞株的半数抑制率顺序为HT-29蟾蜍总甾烯的敏感性最高,Tca-8113细胞次之,正常细胞敏感性最差。3.10种蟾蜍甾烯单体化合物的抑制肿瘤细胞增殖的活性评价。选取敏感性强的人宫颈癌细胞Hela、人舌鳞癌细胞Tca-8113、人卵巢癌细胞SK-OV-3,MTT法测定蟾蜍甾烯的抗肿瘤活性。10种蟾蜍甾烯对宫颈癌细胞Hela增殖的抑制率顺序为Bul>Btl>Arg>Hel>Ctl>Cbl>Deb>Tel>Gtl>Rbg;对舌鳞癌细胞 Tca-8113 增殖的抑制率顺序为 Bul>Cbl>Btl>Arg>Tel>Deb>Hel>Ctl>Gtl>Rbg;对卵巢癌细胞 SK-OV-3 增殖的抑制率顺序为 Bul>Cbl>Btl>Deb>Arg>Tel>Hel>Ctl>Gtl>Rbg。总体结果表明蟾毒灵抗肿瘤效果最好,蟾毒它灵和华蟾蜍精次之,而脂蟾毒配基则无显著抑制肿瘤细胞增殖作用。4.蟾蜍甾烯类化合物抑制肿瘤细胞增殖的构-效关系。将10种蟾蜍甾烯化合物分为A、B型两类母核结构,比较其抑制肿瘤细胞增殖的活性;然后在同类母核中,以化学结构官能团的取代类型、位置为标准,进一步比较化合物对肿瘤细胞增殖的抑制活性。在宫颈癌细胞Hela上发现,含有14-氧环的A型母核化合物的活性明显低于含有14-OH的B型母核结构。在A型结构母核中,化学结构中含有羟基数目多的蟾蜍甾烯或者含有乙酰基的蟾蜍甾烯对Hela细胞的抑制活性要更强一些;而在B型结构母核类型中,则是含羟基数目少的以及不含乙酰基的化合物抑制活性强一些。同时,以舌鳞癌细胞Tca-8113为体外细胞模型,考察蟾蜍甾烯类化合物对肿瘤细胞的构-效关系,得出并发现结论与宫颈癌细胞Hela一样。5.蟾蜍甾烯类化合物与肿瘤细胞的亲和性。利用生物色谱技术,通过细胞亲和-UPLC-QTOF分析10种蟾蜍甾烯类化合物与宫颈癌细胞Hela的亲和特性,发现蟾蜍甾烯与Hela细胞的亲和量与其抗肿瘤活力没有直接相关性,推断药物的生物亲和,除特异性亲和外还有非特异性亲和。因此,从化合物计算分子属性的角度出发,分析药物细胞亲和与化合物计算分子属性间的相关性,探讨影响细胞亲和的非特异性因素。发现蟾蜍甾烯类化合物与宫颈癌细胞Hela的亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(Topological Polar Surface Area,TPSA)呈显著相关性,化合物的脂水性、渗透性等非特异属性间接影响着化合物的生物活性。6.蟾蜍甾烯类化合物的构-毒关系研究。选取宫颈癌细胞Hela、卵巢癌细胞SK-OV-3为体外实验模型,以钠离子荧光探针S6901为指示剂,考察蟾蜍甾烯类化合物对细胞内游离钠离子水平的影响,从而探讨药物对细胞的毒性,以筛选出抑制肿瘤细胞效果好又安全的蟾蜍甾烯。蟾蜍甾烯类化合物可以诱导胞内游离钠离子的升高,两者具有正相关性;蟾蜍甾烯类化合物的肿瘤抑制作用与胞内游离钠离子荧光强度则不具有相关性,可以推测出蟾蜍甾烯的肿瘤细胞抑制活性与其药物毒性没有直接相关性,从而初步探求出抑制活性好而又安全的抗肿瘤药物。7.蛋白电泳的初步探索。选取宫颈癌Hela细胞为体外实验模型,用不同浓度的蟾蜍甾烯类化合物作用于肿瘤细胞后,提取细胞质膜蛋白进行SDS-PAGE电泳,初步探索蟾蜍甾烯类化合物对肿瘤细胞质膜蛋白的影响。结果发现,加药组电泳条带与空白组有明显差别,不

关键词：蟾蜍甾烯抑制肿瘤细胞作用细胞亲和细胞内游离钠离子蛋白电泳细胞内源性代谢物构-效-毒关系

铅暴露对中华大蟾蜍耳后腺分泌蟾蜍甾烯的影响

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生态毒理学报 2017年第1期12卷 212-218页

作者：王佳佳周婧马宏跃段金廒朱振华钱大玮吴启南江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心南京中医药大学药学院南京210023

采用半静水式实验方法,研究Pb^(2+)暴露30 d对中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)生理状态和耳后腺分泌蟾蜍甾烯水平的影响。结果表明,随Pb^(2+)浓度(0.68~5.46 mg·L^(-1))升高,蜕皮和自发活动减少,存活率下降。进一步采用液相... 详细信息

采用半静水式实验方法,研究Pb^(2+)暴露30 d对中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)生理状态和耳后腺分泌蟾蜍甾烯水平的影响。结果表明,随Pb^(2+)浓度(0.68~5.46 mg·L^(-1))升高,蜕皮和自发活动减少,存活率下降。进一步采用液相-质谱检测技术发现,0.68 mg·L^(-1)Pb^(2+)暴露下,10种蟾蜍甾烯水平出现1.5倍以上变化。5.46 mg·L^(-1)Pb^(2+)暴露下,17种蟾蜍甾烯水平发生下调(>1.5倍),其中bufarenogin水平显著下降(P蟾蜍耳后腺中蟾蜍甾烯物质具有潜在影响。

关键词：铅离子中华大蟾蜍蟾蜍甾烯

蟾酥酒制对蟾蜍甾烯含量变化及透皮吸收的影响

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中成药 2021年第2期43卷 424-428页

作者：李丹丹陈吴越周昊言吕翔周婧马宏跃王恒斌狄留庆段金廒南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023 雷允上药业集团有限公司江苏苏州215009

目的研究酒制前后蟾酥中蟾蜍甾烯的含量变化及对外用透皮吸收的影响。方法样品溶液的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相乙腈⁃0.2%磷酸水,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 mL/min;检测波长296 nm。通过体外... 详细信息

目的研究酒制前后蟾酥中蟾蜍甾烯的含量变化及对外用透皮吸收的影响。方法样品溶液的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相乙腈⁃0.2%磷酸水,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 mL/min;检测波长296 nm。通过体外Franz扩散池法测定酒制前后蟾酥透皮吸收率。结果24批样品中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵在酒制前平均质量分数分别为3.20%、3.73%、1.69%、2.48%、1.44%、1.85%;酒制后平均质量分数分别为3.06%、3.63%、1.65%、2.30%、1.41%、1.82%。酒制前6种成分体外透皮吸收率分别为2.65%、2.44%、6.32%、6.01%、3.84%、5.44%;酒制后透皮吸收率分别为2.10%、2.36%、5.83%、4.44%、3.63%、4.73%。结论蟾蜍甾烯类成分经酒制后含量和其透皮吸收比率均有不同程度的降低,其中影响较大成分为沙蟾毒精和脂蟾毒配基。

关键词：蟾酥酒制蟾蜍甾烯透皮吸收

液质联用技术评估汞接触污染蟾蜍泌酥中蟾蜍甾烯水平

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中国实验方剂学杂志 2017年第10期23卷 39-43页

作者：牛会霞周婧马宏跃钱大玮王佳佳南京中医药大学药学院江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏省中药资源产业化过程协同创新中心南京210023

目的:运用液质联用技术研究重金属汞皮肤接触中华大蟾蜍后生理状态及泌酥中蟾蜍甾烯水平变化,为中药蟾酥品质评价提供参考。方法:配制不同质量浓度的氯化汞溶液(0.5,0.75,1.0 g·L^(-1))对蟾蜍进行半静水式处理,观察其生理状态,且在30 ... 详细信息

目的:运用液质联用技术研究重金属汞皮肤接触中华大蟾蜍后生理状态及泌酥中蟾蜍甾烯水平变化,为中药蟾酥品质评价提供参考。方法:配制不同质量浓度的氯化汞溶液(0.5,0.75,1.0 g·L^(-1))对蟾蜍进行半静水式处理,观察其生理状态,且在30 d后收集蟾蜍耳后腺分泌液,进一步采用液相-质谱联用技术测定蟾蜍泌酥中游离型蟾蜍甾烯的水平,结合Hem I热图软件进行数据分析。结果:氯化汞接触明显影响蟾蜍泌酥中蟾蜍甾烯水平,和正常组比较,低质量浓度(0.5 g·L^(-1))汞污染组有20种蟾蜍甾烯水平明显上调,其中有12个物质发生1.5倍变化。而中质量浓度(0.75 g·L^(-1)),高质量浓度(1.0 g·L^(-1))污染组分别有15,13种物质发生下调,且大部分为中低脂溶性蟾蜍甾烯(异沙蟾毒精、去乙酰华蟾毒精等)。结论:重金属汞污染对蟾蜍甾烯水平有潜在影响,且随着浓度的升高呈现明显降低趋势。

关键词：汞离子液质联用蟾蜍甾烯蟾蜍泌酥

蟾蜍甾烯对舌鳞癌细胞Tca-8113的细胞毒性及构效关系分析

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中医药信息 2012年第5期29卷 14-17页

作者：宫辉周婧高玲娟南京市妇幼保健院江苏南京210004 南京中医药大学江苏南京210046

目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物... 详细信息

目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Tca-8113细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为Bul>Cbg>Btl>Arg>Tel>Deb>Hel>Ctl>Gtl>Rbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在A、B母核中,羟基数量不同,以及是否含有乙酰基,对活性的影响趋势也不相同。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Tca-8113细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。

关键词：蟾蜍甾烯 Tca-8113 抗癌活性构效关系

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牛磺酸对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响

中医药信息 2024年第4期41卷 1-6,34页

作者：于梦蒋洁君马宏跃周婧南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室/江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏省中药药效与安全性重点实验室江苏南京210023 昆山市中医院江苏昆山215300

目的:考察牛磺酸(Tau)对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响。方法:16只雄性豚鼠随机分为空白组、模型组(8 mg/kg蟾酥)、牛磺酸低剂量组(8 mg/kg蟾酥+150 mg/kg Tau)和牛磺酸高剂量组(8 mg/kg蟾酥+300 mg/kg Tau),给予相应处理后,采用HPL... 详细信息

目的:考察牛磺酸(Tau)对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响。方法:16只雄性豚鼠随机分为空白组、模型组(8 mg/kg蟾酥)、牛磺酸低剂量组(8 mg/kg蟾酥+150 mg/kg Tau)和牛磺酸高剂量组(8 mg/kg蟾酥+300 mg/kg Tau),给予相应处理后,采用HPLC-ESI-TOF-MS分析不同给药组蟾蜍甾烯类成分在豚鼠心脏中的摄取情况,进一步采用分子对接技术模拟牛磺酸与目前已知心脏疾病相关靶点蛋白SCN5A结合位点。结果:在模型组心脏中检测到Gtl、Arg、Hel、Tel、Btl、Bul、Rbg、Cbg和Cbt共9种蟾蜍甾烯的原型,在肝、肾中检测到部分可能发生羟基化的代谢产物,牛磺酸各剂量组心脏中也测到相关蟾蜍甾烯的原型化合物,但与模型组相比,牛磺酸各剂量组心脏中蟾蜍甾烯的摄入均显著减少;分子对接模拟牛磺酸与SCN5A结合能为-3.7 kcal/mol,牛磺酸可以与受体氨基酸Glu1225、Arg1306、Arg1309之间氢键相连。结论:牛磺酸可延缓蟾蜍甾烯类成分在靶器官心脏中的摄取,从而降低蟾酥的心脏毒性,推测牛磺酸与SCN5A的结合位点可能是Glu1225、Arg1306、Arg1309,这为中药配伍在心脏疾病治疗中的应用提供了实际的实验依据。

关键词：牛磺酸蟾蜍甾烯蟾酥配伍

蟾蜍甾烯类成分分析及其抑制肿瘤细胞增殖、转移作用研究

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蟾蜍甾烯类成分分析及其抑制肿瘤细胞增殖、转移作用研究

作者：贺晶中国中医科学院

学位级别：硕士

背景及目的华蟾素注射液等相关蟾制剂作为安全有效的抗肿瘤中药制剂,临床上广泛应用于多种中晚期癌症,且效果显著。研究报道蟾蜍甾烯是其抗肿瘤的活性物质。现代药理学研究表明,蟾蜍甾烯可通过多种途径实现抗肿瘤作用,且毒副作用较小。... 详细信息

背景及目的华蟾素注射液等相关蟾制剂作为安全有效的抗肿瘤中药制剂,临床上广泛应用于多种中晚期癌症,且效果显著。研究报道蟾蜍甾烯是其抗肿瘤的活性物质。现代药理学研究表明,蟾蜍甾烯可通过多种途径实现抗肿瘤作用,且毒副作用较小。化学研究显示,其抗癌主要有效成分蟾毒配基类成分为一类分子量在300-500之间的可溶亲脂性小分子化合物必,理论上可以透过血脑屏障,但鉴于其为传统制剂且临床多用于肝癌及消化道癌症的治疗,鲜有学者对其作用于脑部癌症的效果进行研究。此外,癌细胞转移是造成癌症患者死亡的至关重要的因素,无论是消化道癌症还是脑部癌症,一旦转移便一发不可收拾,鉴于华蟾素注射液药理活性强,临床疗效好且副作用少,又具有特殊的分子结构,本研究针对华蟾素注射液和蟾酥中主要抗癌成分蟾毒配基类单体及有效部位进行化学成分研究以及药理活性筛选,以明确其在胰腺癌以及脑神经胶质瘤治疗中的体外机制,为进一步体内以及临床实验提供依据。研究方法本研究首先运用UPLC-MS/MS技术对新鲜蟾蜍耳后腺分泌物及干蟾酥的化学成分进行鉴定与对比分析。其次建立体外筛选模型,运用XTT,琼脂糖凝胶电泳,LDH,Hoechst 33342 & PI染色实验,研究蟾毒配基类单体及有效部位对体外胰腺癌及脑神经胶质瘤细胞的增殖抑制作用。结合运用western blot法研究gamabufotalin通过Akt、ERK、p38 MAPK等关键因子调控癌症细胞增殖的分子机制。同时运用划痕实验,transwell小室模型研究低浓度gamabufotalin对癌细胞迁移能力的影响,选用Real-time PCR实验检测MMP-2及MMP-9的mRNA表达。此外,运用XTT,流式细胞术初步评价药物对免疫系统的毒性。研究结果1.化学成分分析及蟾毒配基类单体及有效部位抗肿瘤活性筛选1.1.本研究采用高分辨质谱正离子在线检测模式对黑眶蟾蜍鲜蟾酥与干蟾酥之间化学成分进行了比较研究,通过化合物精确分子量及质谱碎片信息,对鲜蟾酥的39个主要色谱峰进行了鉴定,比对于蟾酥成分发现,鲜、干蟾酥之间化学模式存在较大差异,与干蟾酥相比,鲜蟾酥在蟾毒配基类成分上含量低,种类少。1.2.在化学成分研究基础之上,十种结构明确的蟾蜍甾烯类成分单体以及总配基组份被筛选进行进一步体外药理活性研究。由于华蟾素注射液临床用于治疗肝癌及消化道癌症效果较佳,故本研究选择了致死率高研究相对较少的胰腺癌细胞株SW1990及人脑神经胶质瘤细胞株U-87细胞进行药理活性筛选。***结果显示日蟾毒它灵(gamabufotalin),沙蟾毒精(arenobufagin), 以及提取的总配基组分(bufadienolides)是继蟾毒灵(bufalin)以外的体外抑制肿瘤效果较好的蟾毒配基类单体成分,对两种癌细胞体外IC50均小于40 ng/mL。1.2.2. 药物作用于正常人外周血淋巴细胞(PBMCs)的XTT结果显示三种单体(gamabufotalin、arenobufagin、bufotalin)及有效部位提取物总配基(bufadienolides)对PBMCs的杀死作用较弱,gamabufotalin对PBMCs的IC50分别是对胰腺癌细胞株的7倍以及脑神经胶质瘤细胞株的4倍。2. Gamabufotalin对人胰腺癌细胞株SW1 990及人脑神经胶质瘤细胞株U-87增殖的影响2.1.琼脂糖凝胶电泳结果显示胰腺癌细胞和脑神经胶质瘤细胞24小时给药后均没有出现DNA断片化结果,也未见弥散性条带。U-87细胞给药48小时后在高于200 ng/mL浓度观察到了弥散性条带。***实验结果显示U-87给药gamabufotalin,在40 ng/mL时出现显著LDH释放,给药arenobufagin,在1.6 ng/mL时出现显著LDH释放,SW1990给药gamabufotalin及arenobufagin,均在40 ng/mL时出现显著LDH释放。2.3. Hoechst 33342 & PI染色结果显示,随药物剂量增加,PI阳性细胞比例增加,而细胞核形态并未发生碎片状改变。2.4. Western blot蛋白检测结果为对于U-87细胞,在给药剂量8 ng/mL时,p-p38出现明显升高的趋势,p-Akt, p-ERK蛋白在高于IC50浓度的100或200 ng/mL显示出明显的降低;对于SW1990细胞,在给药剂量范围内并未引起p-p38及p-Akt的明显变化,p-ERK蛋白水平在高于IC50浓度的40 ng/mL可观察到明显的降低。3. Gamabufotalin对人胰腺癌细胞株SW1 990及人脑神经胶质瘤细胞株U-87迁移的影响3.1.细胞划痕试验显示,gamabufotalin给药4 ng/mL可明显抑制两种癌细胞划痕

关键词：蟾蜍甾烯成分比较细胞增殖细胞迁移细胞免疫