蟾蜍甾烯对舌鳞癌细胞Tca-8113的细胞毒性及构效关系分析

作     者：宫辉 周婧 高玲娟 GONG Hui;ZHOU Jing;GAO Ling-juan

作者机构：南京市妇幼保健院江苏南京210004 南京中医药大学江苏南京210046 

出 版 物：《中医药信息》 (Information on Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2012年第29卷第5期

页      面：14-17页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金青年基金项目(81102762 30901894 国家科技支撑计划项目(2011BAI04B04) 教育部新教师基金项目(20093237120013) 霍英东教育基金会第十二届高等院校青年教师基金(121044) 

主　　题：蟾蜍甾烯 Tca-8113 抗癌活性 构效关系 

摘      要：目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Tca-8113细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为BulCbgBtlArgTelDebHelCtlGtlRbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在A、B母核中,羟基数量不同,以及是否含有乙酰基,对活性的影响趋势也不相同。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Tca-8113细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。