检索结果-南通市图书馆

蛇床子素通过PINK1/Parkin通路诱导HeLa细胞自噬

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药理学通报 2023年第2期39卷 287-293页

作者：刘国翔戴平皇甫梦杰王娟陈旭桂林医学院药学院广西桂林541100

目的探讨蛇床子素促进宫颈癌HeLa细胞发生自噬的潜在作用机制。方法不同浓度蛇床子素(0、10、20、40、80、160、240、320 mg·L^(-1))作用于HeLa细胞,MTT法检测蛇床子素对HeLa细胞增殖的抑制作用;透射电镜观察经蛇床子素干预的HeLa细胞... 详细信息

目的探讨蛇床子素促进宫颈癌HeLa细胞发生自噬的潜在作用机制。方法不同浓度蛇床子素(0、10、20、40、80、160、240、320 mg·L^(-1))作用于HeLa细胞,MTT法检测蛇床子素对HeLa细胞增殖的抑制作用;透射电镜观察经蛇床子素干预的HeLa细胞形态;单丹磺酰尸胺(monodansylcadaverine,MDC)染色检测自噬水平;流式细胞术检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;Western blot分析线粒体相关蛋白MFN1、DPR1表达水平;JC-1荧光探针检测线粒体膜电位变化;建立裸鼠宫颈癌体内移植瘤模型探讨蛇床子素对宫颈癌的抑制作用;Western blot检测PINK1、Parkin和LC3Ⅱ/Ⅰ蛋白表达水平。结果蛇床子素能明显抑制HeLa细胞增殖;通过透射电镜观察,经蛇床子素干预的HeLa细胞有典型的自噬小体形成;MDC染色荧光强度增强,细胞发生自噬;线粒体融合蛋白MFN1表达下调,分裂蛋白DRP1表达上调;JC-1显示线粒体膜电位下降;流式细胞术检测结果显示细胞内ROS水平升高,且能被自噬抑制剂3-MA逆转;裸鼠瘤质量被蛇床子素明显抑制;Western blot结果显示,线粒体自噬关键因子PINK1、Parkin蛋白表达增加,LC3Ⅱ/Ⅰ的比值也增加。结论蛇床子素能诱导HeLa细胞发生自噬,其机制可能与促进HeLa细胞ROS产生和PINK1/Parkin通路有关。

关键词：蛇床子素宫颈癌 HeLa细胞线粒体自噬活性氧 PINK1/Parkin通路

蛇床子素对人肝内胆管癌HuCCT1细胞增殖与凋亡的影响及其机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国实验方剂学杂志 2023年第20期29卷 54-60页

作者：邓冬杰李励王楚婷孙懿孟燕王桂红郑国华胡俊杰湖北中医药大学药学院武汉430065 湖北中医药大学中药资源与中药复方教育部重点实验室武汉430065

目的:观察蛇床子素对人肝内胆管癌HuCCT1细胞增殖与凋亡的影响及其作用机制。方法:采用细胞增殖与活性检测-8(CCK-8)法检测10、20、40、80、120μmol·L^(-1)蛇床子素对HuCCT1细胞增殖的影响;分别设置空白组、蛇床子素低、中、高浓度组... 详细信息

目的:观察蛇床子素对人肝内胆管癌HuCCT1细胞增殖与凋亡的影响及其作用机制。方法:采用细胞增殖与活性检测-8(CCK-8)法检测10、20、40、80、120μmol·L^(-1)蛇床子素对HuCCT1细胞增殖的影响;分别设置空白组、蛇床子素低、中、高浓度组(16、32、64μmol·L^(-1));采用平板克隆实验检测蛇床子素对细胞克隆形成率的影响;采用流式细胞术检测蛇床子素对细胞周期与凋亡的影响;采用Hoechst33342荧光染色实验检测蛇床子素对细胞凋亡形态的影响;采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测蛇床子素对细胞周期蛋白B1(cyclin B1)、增殖细胞核抗原(PCNA)、胱天蛋白酶-9(Caspase-9)、胱天蛋白酶-3(Caspase-3)、剪切的Caspase-9(cleaved Caspase-9)、剪切的Caspase-3(cleaved Caspase-3)、剪切的多聚(ADP-核糖)聚合酶PARP(cleaved PARP)、B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR)、磷酸化核糖体蛋白(p-RPS6)表达水平的影响。结果:与空白组比较,蛇床子素组(40、80、120μmol·L^(-1))细胞存活率明显降低(P蛇床子素组(32、64μmol·L^(-1))细胞的克隆形成率显著降低(P蛇床子素组(32、64μmol·L^(-1))细胞G2期细胞数量增加(P蛇床子素组(32、64μmol·L^(-1))细胞数量明显减少,核固缩、碎裂增多,细胞凋亡率增加(P蛇床子素组(32、64μmol·L^(-1))细胞中cyclin B1、PCNA、Bcl-2、Caspase-3、Caspase-9、p-Akt、p-mTOR、p-RPS6表达降低(P蛇床子素可抑制HuCCT1细胞增殖,促进其凋亡,其机制可能与Akt/mTOR信号通路有关。

关键词：蛇床子素肝内胆管癌增殖凋亡蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白

蛇床子素对脂多糖诱导的巨噬细胞极化和炎症反应的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

上海口腔医学 2022年第3期31卷 255-259页

作者：王菲菲饶定成金思宇杨沛鸣周永梅万光勇潍坊医学院口腔医学院山东潍坊261053 上海交通大学医学院上海200011 上海交通大学医学院附属第九人民医院口腔黏膜病科上海交通大学口腔医学院国家口腔医学中心国家口腔疾病临床医学研究中心上海市口腔医学重点实验室上海市口腔医学研究所上海200011 泰安市中心医院口腔科山东泰安271000

目的 :探讨蛇床子素(osthole, OST)对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的巨噬细胞极化、炎症反应的影响。方法:以CCK-8法检测不同浓度OST对RAW264.7巨噬细胞增殖活性的影响;使用细胞内活性氧(reactive oxygen species, ROS)检测试剂... 详细信息

目的 :探讨蛇床子素(osthole, OST)对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导的巨噬细胞极化、炎症反应的影响。方法:以CCK-8法检测不同浓度OST对RAW264.7巨噬细胞增殖活性的影响;使用细胞内活性氧(reactive oxygen species, ROS)检测试剂盒(DCFH-DA)、免疫荧光染色、q-PCR、流式细胞术明确不同浓度(6.25、12.5、25μmol/L)OST对巨噬细胞极化和炎症反应的影响。采用Graphpad prism 8.0软件包对数据进行统计学分析。结果:CCK-8结果显示,在25μmol/L以下时,OST对RAW264.7无明显细胞毒性。免疫荧光染色及q-PCR结果显示,6.25、12.5、25μmol/L的OST均能抑制M1型巨噬细胞炎症因子的表达,iNOS、TNF-α、CCR7呈浓度依赖性降低,并且有效上调M2抑炎因子IL-10、Arg-1及CD206的表达。流式细胞仪分析表明,OST可有效抑制LPS诱导的巨噬细胞M1型标志物CD86的表达。结论:OST调节LPS诱导的M1型巨噬细胞极化,减轻炎症反应。

关键词：蛇床子素炎性骨病巨噬细胞极化脂多糖

蛇床子素通过抑制小鼠心肌成纤维细胞TGF-β1/Smad信号通路降低胶原表达的研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国现代应用药学 2022年第19期39卷 2437-2443页

作者：侯欢刘金成陈蓉苏州大学附属第一医院药学部江苏苏州215006 苏州大学药学院药学系江苏苏州215123 中国药科大学中药学院中药药理与中医药系南京211198

目的研究蛇床子素降低真核载体pcDNA3.1(+)-TGF-β1转染的小鼠心肌成纤维细胞(cardiac fibroblasts,CFs)胶原的表达是否与抑制TGF-β1/Smad信号通路相关。方法用真核表达载体pcDNA3.1(+)-TGF-β1转染小鼠CFs,然后在TGF-β1受体抑制剂SB4... 详细信息

目的研究蛇床子素降低真核载体pcDNA3.1(+)-TGF-β1转染的小鼠心肌成纤维细胞(cardiac fibroblasts,CFs)胶原的表达是否与抑制TGF-β1/Smad信号通路相关。方法用真核表达载体pcDNA3.1(+)-TGF-β1转染小鼠CFs,然后在TGF-β1受体抑制剂SB431542预处理或不预处理的情况下,用不同浓度的蛇床子素处理CFs 24 h。ELISA检测上清TGF-β1水平,Western blotting检测细胞内α-SMA、collagenⅠ、collagenⅢ、Smad2/3、p-Smad2/3、Smad4和Smad7的蛋白表达。结果真核表达载体pcDNA3.1(+)-TGF-β1转染CFs后,TGF-β1释放量增加,提示建立了TGF-β1过表达的细胞模型。TGF-β1过表达的CFs经蛇床子素(5~20μmol·L^(−1))处理24 h后,TGF-β1、α-SMA、collagenⅠ、collagenⅢ、p-Smad2/3和Smad4蛋白表达降低,Smad7蛋白表达上升。TGF-β1受体抑制剂SB431542预处理2 h后,蛇床子素对α-SMA、collagenⅠ、collagenⅢ、Smad2/3、p-Smad2/3和Smad4蛋白表达的抑制作用进一步增强。结论蛇床子素可以通过直接抑制TGF-β1的产生和Smad通路下调α-SMA和胶原蛋白的表达,这可能是其抗纤维化的机制之一。

关键词：蛇床子素转化生长因子-β1/Smad信号通路 α-平滑肌肌动蛋白胶原蛋白Ⅰ 胶原蛋白Ⅲ

蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

化学通报 2022年第11期85卷 1371-1375页

作者：周绪容鄢伯钰吴学姣杨家强遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室遵义563000

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球... 详细信息

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。

关键词：蛇床子素结构改造酯类化合物磺酸酯类化合物抗菌活性

蛇床子素对绝经后骨质疏松症大鼠骨代谢的调节作用及机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国骨质疏松杂志 2022年第2期28卷 224-229页

作者：李雷王峰刘念张长城李刚宋晓飞刘瑜王华磊赵玉果杨国志南阳市中心医院骨二科河南南阳473000

目的探究蛇床子素对绝经后骨质疏松症(postmenopausal osteoporosis,PMO)模型大鼠骨代谢生化指标及磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)通路的影响。方法选取90只雌性大鼠,采用随机数字表法将大鼠分为:健康对照组、模型组、雌二醇组... 详细信息

目的探究蛇床子素对绝经后骨质疏松症(postmenopausal osteoporosis,PMO)模型大鼠骨代谢生化指标及磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)通路的影响。方法选取90只雌性大鼠,采用随机数字表法将大鼠分为:健康对照组、模型组、雌二醇组和蛇床子素低、中、高剂量组,每组15只。除健康对照组外各组摘除双侧卵巢制成PMO大鼠模型;雌二醇组采用0.21 mg/kg雌二醇灌胃,低、中、高剂量蛇床子素组分别采用10、20、40 mg/kg的蛇床子素灌胃;完成12周治疗后,检测血清抗酒石酸酸性磷酸酶-5b(TRAP-5b)、骨钙素(OC)和血碱性磷酸酶(ALP),以及尿液钙、磷、肌酐、脱氧吡啶啉(D-Pry)含量水平。分别于治疗8、12周后测定全身骨密度,于治疗12周后检测左侧股骨和腰椎骨密度及右侧股骨和第4腰椎生物力学性能;采用蛋白质印记法检测PI3K/AKT通路相关蛋白相对表达水平。结果相比健康对照组,模型组TRAP-5b、尿钙/尿肌酐、尿磷/尿肌酐、D-Pry水平均显著升高(P蛇床子素可呈剂量依赖性地改善PMO大鼠骨代谢,增加骨密度,其作用机制与激活PI3K/AKT信号通路有关。

关键词：骨质疏松症蛇床子素鼠骨代谢 PI3K/AKT通路

基于网络药理学与分子对接技术探讨蛇床子治疗阿尔茨海默病的作用机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

现代药物与临床 2024年第3期39卷 570-577页

作者：吴东霖张鼎秦红玲李姿晏杨胡跃强广西中医药大学广西南宁530000 广西中医药大学第一附属医院广西南宁530001 成都市青白江区人民医院四川成都610500

目的运用网络药理学结合分子对接技术探讨蛇床子治疗阿尔茨海默病的作用机制。方法借助TCMSP数据库获取蛇床子的活性成分及潜在作用靶点;检索GeneCards、OMIM、DisGeNET数据平台得到阿尔茨海默病的潜在作用靶点,筛选两者共同靶点;应用Cy... 详细信息

目的运用网络药理学结合分子对接技术探讨蛇床子治疗阿尔茨海默病的作用机制。方法借助TCMSP数据库获取蛇床子的活性成分及潜在作用靶点;检索GeneCards、OMIM、DisGeNET数据平台得到阿尔茨海默病的潜在作用靶点,筛选两者共同靶点;应用Cytoscape 3.7.1构建蛋白相互作用(PPI)网络图并筛选发挥治疗作用的关键靶点,再借助R语言进行基因本体(GO)功能分析、京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;运用AutoDock Vina软件,对核心靶点和药物主要活性成分进行分子对接,验证网络分析结果。结果蛇床子包含主要活性成分20个,化学成分与疾病共同靶点56个,网络拓扑分析显示B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、雌激素受体α(ESR1)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、糖原合成酶激酶3β(GSK3B)、半胱氨酸蛋白水解酶3(CASP3)为关键靶点,通过调控神经活性配体-受体的相互作用、钙信号通路、p53信号通路、多种细胞凋亡、磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路、白细胞介素-17(IL-17)信号通路等发挥治疗作用。分子对接验证中受体与配体之间的结合能均≤−5.0 kcal/mol,结合性良好,其中O-乙酰二氢欧山芹酯、邻-异戊酰基二氢山芹醇、蛇床子素与核心靶点GSK3B、PTGS2、Bcl-2的对接亲合度较高。结论蛇床子可通过多成分、多靶点和多通路的方式起到治疗阿尔茨海默病的作用,为进一步探究蛇床子治疗阿尔茨海默病的理论研究提供参考。

关键词：蛇床子阿尔茨海默病网络药理学分子对接 O-乙酰二氢欧山芹酯邻-异戊酰基二氢山芹醇蛇床子素

蛇床子素调控JAK2/STAT3通路对毛细支气管炎模型小鼠Th1/Th2失衡的影响

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国临床药理学杂志 2022年第8期38卷 801-806页

作者：胡亚静鹿璨张艳娣闫红丽田晶晶河北科技学院基础医学教研室河北保定071000 河北大学附属医院科研处河北保定071000

目的探究蛇床子素对毛细支气管炎小鼠模型中Th1/Th2细胞比例失衡的影响及可能的作用机制。方法用呼吸道合胞病毒(RSV)滴鼻法构建毛细支气管炎小鼠模型。将60只SPF级雄性BALB/c小鼠(6~8周龄)随机为5组:对照组,模型组,Cuc组,蛇床子素组和... 详细信息

目的探究蛇床子素对毛细支气管炎小鼠模型中Th1/Th2细胞比例失衡的影响及可能的作用机制。方法用呼吸道合胞病毒(RSV)滴鼻法构建毛细支气管炎小鼠模型。将60只SPF级雄性BALB/c小鼠(6~8周龄)随机为5组:对照组,模型组,Cuc组,蛇床子素组和蛇床子素+Cuc组,每组12只。Cuc组腹腔注射1 mg·kg^(-1)Cucurbitacin I,蛇床子素组给予80 mg·kg^(-1)蛇床子素灌胃,蛇床子素+Cuc组给予80 mg·kg^(-1)蛇床子素灌胃的同时腹腔注射1 mg·kg^(-1)Cucurbitacin I,正常组和模型组均给予0.5%CMC-Na灌胃和等量生理盐水腹腔注射,每天1次,连续7 d。用流式细胞仪检测外周血Th1/Th2细胞比例;用酶联免疫吸附测定法检测肺泡灌洗液(BALF)中白细胞介素(IL)-2、干扰素γ(IFN-γ)、IL-4、IL-13水平;计算各组小鼠的胸腺、脾指数;蛋白质印迹法检测肺组织Janus激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活因子3(STAT3)通路相关蛋白的表达水平。结果正常组、模型组、Cuc组、蛇床子素组和蛇床子素+Cuc组外周血中Th1/Th2细胞比例分别为2.37±0.25,0.35±0.06,0.66±0.11,0.73±0.10和1.13±0.14;这5组BALF中IFN-γ含量分别为(6.43±1.01),(3.14±0.52),(4.35±0.69),(4.69±0.75)和(5.54±1.06)pg·mL^(-1);这5组BALF中IL-4含量分别为(11.07±1.36),(53.85±6.29),(34.36±4.28),(31.26±3.64)和(20.34±2.59)pg·mL^(-1);这5组肺组织中p-JAK2/JAK2比值分别为0.26±0.05,0.95±0.12,0.71±0.09,0.60±0.06和0.45±0.07;这5组肺组织中p-STAT3/STAT3比值分别为0.40±0.08,0.81±0.14,0.62±0.11,0.66±0.09和0.53±0.08。上述5个指标,模型组与正常组比较,差异均有统计学意义(均P蛇床子素组与模型组比较,差异均有统计学意义(均P蛇床子素与Cucurbitacin I联合应用对Janus激酶2/信号转导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的抑制作用和重新平衡Th1/Th2细胞比例的促进作用优于两者单独应用。结论蛇床子素可重新平衡毛细支气管炎模型小鼠Th1/Th2细胞比例,减轻RSV引起的肺损伤,其作用与抑制JAK2/STAT3通路激活有关。

关键词：毛细支气管炎蛇床子素 Th1/Th2细胞比例失衡 Janus激酶2/信号转导与转录激活因子3

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

蛇床子素醚类衍生物的合成及抗菌活性

化学研究与应用 2022年第7期34卷 1532-1537页

作者：吴学姣鄢伯钰周绪容杨家强遵义医科大学药学院贵州遵义563000

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(E.coli)有较... 详细信息

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(E.coli)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb〔8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素〕的活性最为显著,对E.coli的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L^(-1),远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L^(-1))的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素醚类衍生物合成抗菌活性