蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究

作     者：周绪容 鄢伯钰 吴学姣 杨家强 Zhou Xurong;Yan Boyu;Wu Xuejiao;Yang Jiaqiang

作者机构：遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室遵义563000 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2022年第85卷第11期

页      面：1371-1375页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2021-444) 遵义医科大学2018年度学术新苗培养及创新探索专项项目(黔科合平台人才5772-48)资助 

主　　题：蛇床子素 结构改造 酯类化合物 磺酸酯类化合物 抗菌活性 

摘      要：为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。