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噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物的合成与生物活性研究

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中国药学杂志 2019年第24期54卷 2055-2059页

作者：杨家强雷延燕杨红鄢伯钰遵义医科大学药学院

目的为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体[Bmim]OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备... 详细信息

目的为了寻找抗菌候选化合物,一系列噻吩磺酰胺类膦酸酯衍生物被设计合成。方法首先,以芳香醛、醋酸铵、亚磷酸二乙酯和Al(OTf)3为反应原料,采用无溶剂一锅法制备中间体Ⅰ;然后,在碱性离子液体[Bmim]OH条件下,中间体Ⅰ与磺酰氯反应制备目标化合物;并采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试。结果合成了12个目标化合物,经1H-NMR、13C-NMR和MS确认结构;抗菌活性测试结果显示,该类衍生物对所测革兰阳性菌和革兰阴性菌均有不同程度的抑制活性,尤以目标物Ⅱe、Ⅱk的抗菌活性最为突出,其中前者对金黄色葡萄球菌(***)、大肠埃希菌(***)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐氟喹诺酮类大肠杆菌(MREC)的MIC分别为32、64、32和128μg·m L^-1,后者对S. aureus、***、MRSA及MREC的MIC分别为16、64、32和64μg·m L^-1,抗菌活性明显优于对照药磺胺嘧啶,接近于对照药加替沙星。结论该类衍生物具有潜在的抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：磺胺噻吩膦酸酯合成抗菌活性

蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究

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化学通报 2022年第11期85卷 1371-1375页

作者：周绪容鄢伯钰吴学姣杨家强遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室遵义563000

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球... 详细信息

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。

关键词：蛇床子素结构改造酯类化合物磺酸酯类化合物抗菌活性

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蛇床子素醚类衍生物的合成及抗菌活性

化学研究与应用 2022年第7期34卷 1532-1537页

作者：吴学姣鄢伯钰周绪容杨家强遵义医科大学药学院贵州遵义563000

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(***)有较好... 详细信息

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(***)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb〔8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素〕的活性最为显著,对***的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L^(-1),远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L^(-1))的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素醚类衍生物合成抗菌活性

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结合新药研发探讨有机物的水溶性问题

化学教育（中英文） 2023年第12期44卷 60-65页

作者：鄢伯钰贺春阳王安俊张欣姚秋丽遵义医科大学药学院贵州遵义563006

有机物的溶解度在新药研发、医药农工的检验分析等领域具有重要的应用价值,但现有本科化学教材对相关内容阐述不够准确、深入,导致学生知识储备不足。针对该现状,结合新药设计等应用领域厘清溶解度相关概念之间的联系,阐明溶解过程涉及... 详细信息

有机物的溶解度在新药研发、医药农工的检验分析等领域具有重要的应用价值,但现有本科化学教材对相关内容阐述不够准确、深入,导致学生知识储备不足。针对该现状,结合新药设计等应用领域厘清溶解度相关概念之间的联系,阐明溶解过程涉及的机理,讨论从分子结构层面提高有机物水溶性的策略。指出水溶性可通过脂水分配系数与熔点等系数求算;并且水溶性与脂溶性可同时升高;氢键的增加或消除均可能提高水溶性;分子平面性的破坏是提高分子水溶性的新策略。由此促进理论教学联系实际情况,加深师生对相关知识的理解。

关键词：溶解度水溶性脂水分配系数有机化学新药研发

“互联网+”背景下医学院校儿科护理混合式实验教学模式研究

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中国科技期刊数据库科研 2024年第1期 0149-0152页

作者：鄢玲钰昭通卫生职业学院云南邵通657000

在互联网+的时代背景下,医学院校的教育模式应追随时代发展而进行改革。儿科护理实验课程是医学院校护理专业的重要课程,通过开展混合式实验教学,有利于激发学生的学习兴趣,培养学生的创新能力和实践能力,提升实验教学效果。本文从互联... 详细信息

在互联网+的时代背景下,医学院校的教育模式应追随时代发展而进行改革。儿科护理实验课程是医学院校护理专业的重要课程,通过开展混合式实验教学,有利于激发学生的学习兴趣,培养学生的创新能力和实践能力,提升实验教学效果。本文从互联网+背景下医学院校儿科护理混合式实验教学模式的重要性入手,分析了当前医学院校儿科护理混合式实验教学模式中存在的问题,并提出互联网+背景下医学院校儿科护理混合式实验教学模式的应用策略。

关键词：医学院校儿科护理混合式实验教学

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中国中医药上市企业国际学术影响力研究

中草药 2024年第15期55卷 5363-5370页

作者：刘芝伯赵迎迎王沛钰刘晓溪沈阳药科大学辽宁沈阳110016

中国中医药上市企业国际学术影响力,不仅关乎其在国际医药领域的可持续性发展,更关乎中国中医药产业能否更多地走出国门,立足于世界医药产业之林,为更多的国家所认同,并在临床应用中逐步推广,为世界贡献中医药力量。践行“十四五”规划... 详细信息

中国中医药上市企业国际学术影响力,不仅关乎其在国际医药领域的可持续性发展,更关乎中国中医药产业能否更多地走出国门,立足于世界医药产业之林,为更多的国家所认同,并在临床应用中逐步推广,为世界贡献中医药力量。践行“十四五”规划有关中医药发展交流进步的要求,运用熵权TOPSlS方法,对中国75家中医药上市企业国际学术影响力进行调研。在此基础上,进行综合分析与评估,旨在构建“中国中医药上市企业国际影响力评估体系”,以推动中医药在国际学术影响力舞台上更专业、更规范地展现中医药精髓。

关键词：学术影响力中医药企业国际影响力学术论文指标体系

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塑料废弃物的电催化升级回收技术

高分子材料科学与工程 2024年第7期40卷 181-190页

作者：鄢维李渊潘其云湖北科技职业学院机电工程学院湖北武汉430074 武汉理工大学光纤传感技术与网络国家工程研究中心湖北武汉430074 湖北科技职业学院电信工程学院湖北武汉430074 湖北师范大学材料科学与工程学院湖北黄石435000

废弃塑料已导致严重的生态环境问题,开发高效、环保和可持续的塑料升级回收技术是近年来备受关注的热点。与传统化学回收方法相比,电催化重整具有低能耗、无污染和高选择性等特点,能够在温和条件下将塑料氧化为小分子单体或高附加值化学... 详细信息

废弃塑料已导致严重的生态环境问题,开发高效、环保和可持续的塑料升级回收技术是近年来备受关注的热点。与传统化学回收方法相比,电催化重整具有低能耗、无污染和高选择性等特点,能够在温和条件下将塑料氧化为小分子单体或高附加值化学品,在废弃物资源化利用等领域有着巨大的应用潜力。文中聚焦塑料电催化氧化技术的最新研究进展,系统总结了电催化重整技术在塑料升级回收方面的应用,着重探讨了各类电催化材料的性能与用途,并展望了塑料废弃物电催化回收技术的未来发展方向。

关键词：塑料废弃物电催化重整高附加值化学品升级回收

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基于多特征融合的露天矿区道路负障碍检测

煤炭学报 2024年第5期49卷 2561-2572页

作者：阮顺领鄢盛钰顾清华卢才武西安建筑科技大学资源工程学院陕西西安710055 西安建筑科技大学矿山系统工程研究所陕西西安710055 西安市智慧工业感知计算与决策重点实验室陕西西安710055

随着智慧矿山概念的逐步落实,智能化、无人化逐渐在矿区落实,露天矿卡车无人驾驶日益成为矿山智能化建设的主要内容,为解决露天矿区复杂多变的道路因坑洼、塌陷等路面小部分下陷出现的非规则负障碍而导致矿区无人车、重载卡车侧翻等安... 详细信息

随着智慧矿山概念的逐步落实,智能化、无人化逐渐在矿区落实,露天矿卡车无人驾驶日益成为矿山智能化建设的主要内容,为解决露天矿区复杂多变的道路因坑洼、塌陷等路面小部分下陷出现的非规则负障碍而导致矿区无人车、重载卡车侧翻等安全难题,提升矿区安全驾驶系数,提出一种多特征融合的露天矿区道路负障碍检测方法。该方法使用BiFPN特征融合模块,提高小型负障碍检测权重占比;引入空间和通道双注意力机制提高对负障碍边缘的特征提取和特征融合能力,从而提高对道路小尺度负障碍的检测精度;采用SIoU Loss作为模型边界框损失函数并使用K-means++方法优化Anchor以提高负障碍检测模型的收敛速度和边界框定位效果,并基于遗传算法优化超参数让模型更贴合矿区场景,最终实现对矿区道路负障碍的快速精准识别。实验表明该检测模型能快速准确识别复杂背景下露天矿区道路负障碍目标,对道路负障碍目标的检测精度、召回率、平均精确度均值分别达到了96.9%、89.9%、95.3%,且该模型大小仅有12.7 MB。对比其他主流检测网络,该网络模型更适合复杂环境下露天矿区非结构化道路行驶安全需求,且该检测模型的鲁棒性好,可适配于多种情况的露天矿区,为实际环境复杂多变的露天矿区非结构化道路负向障碍检测提供了可行的方法,为露天矿无人卡车安全生产运输提供安全预警。

关键词：露天矿区无人卡车负障碍检测特征融合安全预警

蛋清蛋白-没食子酸/单宁酸-黄原胶共价复合物乳液与油凝胶的构建及其对姜黄素的荷载研究

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蛋清蛋白-没食子酸/单宁酸-黄原胶共价复合物乳液与油凝胶的构建...

作者：鄢雨中南昌大学

学位级别：硕士

姜黄素是一种来源于姜黄的活性多酚,具有多种药理功能,如神经保护、抗癌、免疫调节和抗炎的功效。然而姜黄素作为一种天然的脂溶性色素,无法在水中溶解,且游离的姜黄素不稳定,对环境条件敏感,同时姜黄素也是一种典型的口服生物利用度低... 详细信息

姜黄素是一种来源于姜黄的活性多酚,具有多种药理功能,如神经保护、抗癌、免疫调节和抗炎的功效。然而姜黄素作为一种天然的脂溶性色素,无法在水中溶解,且游离的姜黄素不稳定,对环境条件敏感,同时姜黄素也是一种典型的口服生物利用度低的物质。为了克服姜黄素应用中的这些障碍,需要设计出合适的递送体系来保护姜黄素并将其运送到靶向释放的部位以提高其生物利用度。乳液被广泛认为是亲脂性、亲水性和两亲性生物活性分子的最受欢迎的包封和递送系统之一,因为乳液的高效封装,保持了封装物质的化学稳定性和控制释放。油凝胶是一种粘弹性固体,含油量高(一般大于90%),由少量油凝胶和液体油组成并具有较高的稳定性,此外油凝胶的液态油可溶解脂溶性或水难溶性的营养物质,作为输送脂溶性营养活性物质的输送体系被应用于功能性产品中。因此在构建乳液、油凝胶运载体系中,选择合适的乳化剂与凝胶剂尤为重要。蛋白质、多糖这类亲水性大分子拥有独特的界面特性因而具备作为乳化剂与凝胶剂的潜力,并且还具有原料丰富、可降解、安全等优点。因此,本研究以蛋清蛋白(EWP)、黄原胶(XG)、没食子酸/单宁酸(GA/TA)构建三元共价复合物,表征其结构特性并对其功能性质进行探究;以三元共价复合物为乳化剂,探究其不同浓度下制备的乳液的微观结构及理化性质;通过乳液模板法制备出不同浓度的三元共价复合物基油凝胶,并对其进行结构表征及宏观物理性质的探究;以姜黄素为功能因子,研究将其包封于EWP-GA/TA-XG基乳液与油凝胶中,分析在体外消化的过程中姜黄素的消化特性与生物可及性,探讨乳液、油凝胶两种递送体系对姜黄素运载释放机制。主要结果研究如下:1.采用碱法与美拉德反应使EWP与GA/TA、XG之间发生共价相互作用从而形成EWP-GA-XG与EWP-TA-XG三元共价复合物,其中凝胶电泳结果显示复合物的条带相较于蛋清蛋白有上移趋势,并且主条带出现弱涂抹区,表明EWP与GA/TA、XG相互作用后,EWP分子量发生变化;多种光谱学技术如:荧光光谱、紫外光谱、红外光谱、圆二色光谱与核磁共振氢谱对复合物的结构分析表明GA/TA、XG与EWP结合后消耗了EWP的部分色氨酸、酪氨酸与苯丙氨酸荧光基团,改变了EWP的结构,使α-螺旋含量降低,β-折叠含量增加,蛋白质的二级结构变得更松散。EWP的氨基含量与巯基含量在共价反应后显著降低,邻苯二甲醛法测得EWP-GA-XG与EWP-TA-XG的接枝度分别达到37.23%与44.01%;复合物的表面疏水性显著降低,EWP-GA-XG与EWP-TA-XG复合物的抗氧化性、乳化性、乳化稳定性和热稳定性相较于EWP均有显著提高。2.由不同浓度复合物(0.2-1.0%,wt)制备乳液性质有显著差异,显微镜对乳液的观察发现乳液的液滴呈球形,为水包油(O/W)型乳液,乳液液滴大小随复合物浓度的增加而减小,EWP-GA-XG乳液与EWP-TA-XG基乳液的D[4,3]分别从60.06μm和64.75μm降至30.94μm和34.43μm;ζ-电位分别从-35.5 m V和-35.7 m V降至-53.8 m V和-41.8 m V。乳液的稳定性随复合物浓度的增大而提高,其中复合物浓度在0.6-0.8%(wt)的乳液在4周后依然保持稳定。乳液对温度、盐离子浓度和p H值的变化均表现出良好的离心稳定性。流变实验结果表明,用高浓度的复合物(0.6-1.0%,wt)制备的乳液具有良好的粘弹性和凝胶化性能,且随着复合物浓度的增加,乳液的抗氧化性能得到显著改善。3.通过乳液模板法制备了不同浓度复合物(0.2-0.6%,wt)的油凝胶,结果表明低浓度复合物制备的油凝胶表面较为粗糙,呈现出较多的颗粒,而高浓度复合物制备出的油凝胶表面更加光滑,油滴被紧紧地包裹在油凝胶网络结构中。随着油凝胶浓度从0.2%(wt)增加到0.4%(wt),EWP-GA-XG与EWP-TA-XG基油凝胶的油结合能力分别从75.86%和90.38%增加至98.04%和97.20%;流变实验结果表明,不同浓度的EWP-GA/TA-XG基油凝胶均表现出较强的凝胶网络结构(G’>G’’)与热稳定性,且随着复合物浓度的增大,凝胶网络结构强度增大,硬度增加,剪切恢复能力增强。油脂抗氧化性实验表明,油凝胶中含有的复合物量越大,油凝胶的抗氧化性能越好。4.将姜黄素溶于玉米油中,以此制备出不同复合物的乳液、油凝胶运载体系,并分别对两种运载体系的包封率、姜黄素稳定性、体外消化特性进行探究。结果表明,EWP-GA/TA-XG复合物基乳液包封率均达到95%以上,复合物油凝胶包封率均达到86%以上。EWP-GA/TA-XG基油凝胶运载体系显著提高了姜黄素的光稳定性与热稳定性,而乳液运载体系仅显著提高了姜黄素的光稳定性,对姜黄素的热稳定性提升不明显

关键词：蛋清蛋白-没食子酸/单宁酸-黄原胶共价复合物乳液油凝胶运载体系姜黄素