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蛇床子素在急性肾损伤兔体内的药动学研究

中国药科大学学报 2004年第3期35卷 248-250页

作者：王书华安芳张力张丹参河北北方学院化学教研室张家口075029 河北北方学院药理教研室张家口075029

目的 :对 18例肾功能正常与受损兔iv蛇床子素 (osthole ,Ost)的药动学进行研究。方法 :按生化指标BUN值和Cre值作自身对照并进行肾病理切片 ,分成 3组 (每组n =6 ) :第 1组 (肾功能正常组 ) ,第 2组 (肾功能轻度受损Ⅰ组 ) ,第 3组 (肾... 详细信息

目的 :对 18例肾功能正常与受损兔iv蛇床子素 (osthole ,Ost)的药动学进行研究。方法 :按生化指标BUN值和Cre值作自身对照并进行肾病理切片 ,分成 3组 (每组n =6 ) :第 1组 (肾功能正常组 ) ,第 2组 (肾功能轻度受损Ⅰ组 ) ,第 3组 (肾功能严重受损Ⅱ组 )。第 1,2组ivOst溶液 10mg/kg ,第 3组为 7 5mg/kg。HPLC法测定血浆中Ost的浓度。结果 :与正常组相比 ,肾受损Ⅰ、Ⅱ组的表观分布容积 (Vc)均无显著性改变 ,肾轻度受损I组的各药动学参数亦无显著改变 ;但肾受损II组的AUC、t1/ 2 β及CLs较正常组显著改变 ,其中AUC升高到正常组的 1 7倍 ,CLs比正常组降低了 4 2 % ,而t1/ 2 β较正常组延长了 1 5倍。结论 :当肾衰较重 (Cre升高 4 2倍时 )应调整给药方案。

关键词：蛇床子素肾功能受损药动学 HPLC法

蛇床子素二苯乙烯类衍生物的合成及抑制微管蛋白聚合作用

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中国药科大学学报 2011年第2期42卷 107-111页

作者：杨加宾陈莉苏国强任宇中国药科大学天然药物化学教研室南京210009 南京中瑞药业有限公司南京210003

以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用... 详细信息

以蛇床子素为先导化合物,合成了6个目标化合物(Ⅵ1-5、Ⅵ7),其结构经MS及1H NMR确证;通过抗人脐静脉内皮细胞(HUVEC)体外增殖的实验,测定了目标物抑制微管蛋白聚合的活性。结果表明,所合成的化合物多数具有一定的抑制微管蛋白聚合的作用,其中化合物Ⅵ7的活性最强,值得进一步深入研究。

关键词：蛇床子素衍生物合成微管蛋白抗肿瘤活性

蛇床子素对低分化鼻咽癌CNE2干细胞增殖、放疗敏感性的影响

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中草药 2018年第16期49卷 3854-3860页

作者：陈炯玉张凡庄轶轩陈鑑洪超群汕头大学医学院附属肿瘤医院肿瘤研究中心实验室广东汕头515041

目的探讨蛇床子素对低分化鼻咽癌CNE2干细胞增殖、放疗敏感性的影响及其机制。方法采用无血清培养基分离培养低分化鼻咽癌CNE2细胞的干细胞;流式细胞仪检测干细胞表面标记物CD44+/CD24-low的表达和乙醛脱氢酶(ALDH)活性;MTT检测不同质... 详细信息

目的探讨蛇床子素对低分化鼻咽癌CNE2干细胞增殖、放疗敏感性的影响及其机制。方法采用无血清培养基分离培养低分化鼻咽癌CNE2细胞的干细胞;流式细胞仪检测干细胞表面标记物CD44+/CD24-low的表达和乙醛脱氢酶(ALDH)活性;MTT检测不同质量浓度(0、20、40、80μg/m L)蛇床子素处理后,CNE2干细胞增殖能力的差异;克隆形成实验检测蛇床子素(40μg/m L)联合放疗后(0、2、5 Gy),CNE2干细胞克隆形成能力的差异;Western blotting法检测不同质量浓度蛇床子素处理、蛇床子素联合不同放射剂量放疗后,鼻咽癌CNE2干细胞中p-GSK-3β、β-catenin、Cyclin D1蛋白的表达水平。结果在无血清培养基中可分离培养稳定传代的低分化鼻咽癌CNE2干性细胞。细胞CD44+/CD24-low、ALDH+的表达高于亲本细胞(P蛇床子素作用不同时间后,干细胞增殖抑制率明显增加(P蛇床子素质量浓度的增加及作用时间的延长,其抑制作用增强(P蛇床子素+放疗组显著低于蛇床子素组及放疗组(P蛇床子素质量浓度的增加,放射剂量的增加,与对照组相比,干细胞p-GSK-3β、β-catenin、Cyclin D1的蛋白表达水平均明显降低,蛇床子素+放疗组显著低于蛇床子素组及放疗组(P蛇床子素能有效抑制低分化鼻咽癌CNE2干细胞的增殖并促进其放疗敏感性,其机制可能是蛇床子素抑制肿瘤干细胞p-GSK-3、β-catenin、Cyclin D1蛋白的表达,从而抑制了干细胞增殖,促进了放疗敏感性。

关键词：蛇床子素鼻咽癌干细胞细胞增殖放疗敏感性

蛇床子素上调miRNA-107减少APP_(595/596)转基因神经元Aβ的生成

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中国药理学通报 2017年第8期33卷 1079-1085页

作者：肖洪贺教亚男闫宇辉李红艳杨静娴辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

目的考察蛇床子素(osthole,Ost)对转染APP_(595/596)基因的小鼠神经元的保护作用,并探讨其作用机制。方法原代培养小鼠神经元,转染APP_(595/596)基因构建AD细胞模型;采用CCK-8法检测神经元存活率;试剂盒法检测乳酸脱氢酶(lactic dehydro... 详细信息

目的考察蛇床子素(osthole,Ost)对转染APP_(595/596)基因的小鼠神经元的保护作用,并探讨其作用机制。方法原代培养小鼠神经元,转染APP_(595/596)基因构建AD细胞模型;采用CCK-8法检测神经元存活率;试剂盒法检测乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)释放量,评价神经元的损伤程度;TUNEL染色法检测神经元凋亡;免疫荧光化学法检测β-淀粉样蛋白(beta-amyloid peptide,Aβ)和β-分泌酶1(β-site APP cleaving enzyme 1,BACE1)的蛋白表达;RT-PCR检测miRNA-107的表达。结果与模型组比较,Ost干预组神经元的存活率明显升高,LDH释放量明显降低,凋亡率明显降低,Aβ和BACE1的蛋白表达均明显降低,而miRNA-107的表达明显升高。结论 Ost对转染APP_(595/596)基因的小鼠神经元具有良好的保护作用,其机制可能与上调miRNA-107表达,抑制BACE1表达,进而减少Aβ生成有关。

关键词：独活蛇床子素阿尔茨海默病神经保护 β-淀粉样蛋白 miRNA-107

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蛇床子素酯类衍生物的合成及抗菌活性

应用化学 2021年第8期38卷 917-922页

作者：杨家强吴学姣周绪容邓玲杨红遵义医科大学药学院遵义563000

为了寻找抗菌活性化合物,以蛇床子素为原料,经氧化、还原、缩合反应制得12个蛇床子素酯类衍生物(Ⅲa-Ⅲl)。采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌... 详细信息

为了寻找抗菌活性化合物,以蛇床子素为原料,经氧化、还原、缩合反应制得12个蛇床子素酯类衍生物(Ⅲa-Ⅲl)。采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠埃希菌(E.coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性。结果表明,该类衍生物呈现不同程度的抗菌活性,以化合物Ⅲi的活性最优,对S.aureus和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)均为16 mg/L,远远优于蛇床子素的活性,尤其是抗MRSA活性较为显著,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素酯类衍生物抗菌活性

蛇床子素上调miRNA-9抑制BACE-1表达治疗阿尔茨海默病

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中国药理学通报 2019年第4期35卷 524-529页

作者：蔺莹姚璎珈梁喜才时悦倪颖男吴雨桐杨静娴辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

目的探讨蛇床子素上调miRNA-9治疗AD的作用机制。方法基因芯片技术筛选蛇床子素治疗后差异表达的microRNAs;数据库和Cytoscape预测miRNA-9调控的靶基因;脂质体2000建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型,MTT法检测蛇床子素对细胞活力的影响;将... 详细信息

目的探讨蛇床子素上调miRNA-9治疗AD的作用机制。方法基因芯片技术筛选蛇床子素治疗后差异表达的microRNAs;数据库和Cytoscape预测miRNA-9调控的靶基因;脂质体2000建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型,MTT法检测蛇床子素对细胞活力的影响;将miRNA-9抑制剂转入到APP高表达的SH-SY5Y细胞中,RT-PCR法检测各组miR-9、BACE-1 mRNA的表达情况;Western blot方法检测细胞中BACE-1蛋白的表达情况。结果数据库结果显示,蛇床子素调控的miRNA-9可以与BACE-1靶向结合。本实验成功建立APP高表达的SH-SY5Y细胞模型。MTT结果显示,50μmol·L^(-1)蛇床子素对细胞有较好的保护作用。RT-PCR结果显示,蛇床子素可以上调miR-9的表达,抑制剂组miRNA-9表达最低。与模型组相比,蛇床子素可以抑制BACE-1 mRNA和蛋白的表达,且抑制剂组的BACE-1 mRNA和蛋白表达最多。结论蛇床子素治疗阿尔茨海默病可能与上调miRNA-9,从而抑制BACE-1表达有关。

关键词：蛇床子素基因芯片 miRNA-9 生物信息学分析 β-分泌酶阿尔茨海默病

蛇床子素延缓叔丁基过氧化氢诱导的神经干细胞衰老

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中国药理学与毒理学杂志 2015年第4期29卷 565-572页

作者：姚璎珈孔亮教亚男李少恒陶震宇闫宇辉杨静娴辽宁中医药大学研究生学院辽宁大连116600 辽宁中医药大学药理学教研室辽宁大连116600

目的通过建立神经干细胞(NSC)体外衰老模型,探讨蛇床子素(Ost)延缓NSC衰老的作用,并探讨其可能调控机制。方法体外培养NSC,在增殖培养基中传代纯化培养至第3代,用于细胞实验。利用叔丁基过氧化氢(t-BHP)50,100和150μmol·L-1分别与NSC... 详细信息

目的通过建立神经干细胞(NSC)体外衰老模型,探讨蛇床子素(Ost)延缓NSC衰老的作用,并探讨其可能调控机制。方法体外培养NSC,在增殖培养基中传代纯化培养至第3代,用于细胞实验。利用叔丁基过氧化氢(t-BHP)50,100和150μmol·L-1分别与NSC孵育1,2和3 h,CCK-8法检测细胞存活率,确定t-BHP 100μmol·L-1与NSC孵育2 h为制备细胞衰老模型的最佳条件。再加入Ost 50,100和150μmol·L-1作用1,2和3 h,CCK-8法检测细胞存活率,选择Ost促进细胞存活的最佳作用浓度和作用时间。实验分为细胞对照组、衰老模型组(NSC与t-BHP 100μmol·L-1作用2 h)和模型+Ost组(NSC与t-BHP 100μmol·L-1作用2 h后,再与Ost 100μmol·L-1作用2 h),用Ki67染色法检测NSC细胞增殖能力,免疫组化法检测NSC分化能力,衰老β-半乳糖苷酶(Sa-β-gal)法检测衰老细胞百分率,RT-PCR法检测p53,p21,p19和p16基因表达,Western蛋白印迹法检测P16、细胞周期蛋白依赖性激酶D1(CDKD1)和磷酸化成视网膜细胞瘤蛋白(p Rb)蛋白表达。结果 Ost 100μmol·L-1作用2 h可明显促进NSC存活(P<0.01)。与细胞对照组相比,模型组NSC增殖能力明显下降(P<0.05),分化为星形胶质细胞、神经元和少突胶质细胞的能力亦明显下降(P<0.05),Sa-β-gal阳性衰老细胞百分率升高(P<0.01)。与模型组相比,模型+Ost 100μmol·L-1组NSC增殖能力升高(P<0.05),分化为星形胶质细胞、神经元和少突胶质细胞的能力亦明显提高(P<0.05),Sa-β-gal阳性衰老细胞百分率下降(P<0.01)。RT-PCR结果显示,与模型组相比,模型+Ost100μmol·L-1组p16和p53 m RNA表达水平降低(P<0.05),p19和p21 m RNA表达无显著性变化;与模型组相比,模型+Ost 100μmol·L-1组P16蛋白表达降低,同时CDKD1和p Rb蛋白表达水平明显升高(P<0.05)。结论 Ost具有延缓t-BHP造成NSC衰老的作用,其延缓NSC衰老作用机制可能与调控P16-p Rb信号通路有关。

关键词：神经干细胞蛇床子素增殖分化衰老

蛇床子素对感染APP基因的神经元突触的保护作用

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中国药理学通报 2015年第10期31卷 1383-1388页

作者：李少恒教亚男姚璎珈孔亮陶震宇闫宇辉杨静娴辽宁中医药大学药学院药理学教研室辽宁大连116600

目的探讨蛇床子素(osthole,Ost)对感染APP(amyloid precursor protein)基因的神经元突触的保护作用及其机制。方法将培养的神经元分为对照组(感染GFP组)、模型组(感染APP组)和给药组(Ost+APP组)。通过感染含有突变位点的APP基因来模拟... 详细信息

目的探讨蛇床子素(osthole,Ost)对感染APP(amyloid precursor protein)基因的神经元突触的保护作用及其机制。方法将培养的神经元分为对照组(感染GFP组)、模型组(感染APP组)和给药组(Ost+APP组)。通过感染含有突变位点的APP基因来模拟阿尔茨海默病,CCK-8法检测神经元的存活能力,免疫荧光化学法对突触素-1(synapsin-1,SYN)染色,ELISA法检测神经元突触内突触后膜蛋白-95(PSD-95)和突触体素(synaptophysin,SYP)蛋白的浓度,Western blot法检测Aβ1-42、钙调蛋白激酶激酶2(calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2,CAMKK2)、磷酸化单磷酸腺苷活化蛋白激酶α1(5’-adenosine monophosphate-activated protein kinaseα1,p-AMPKα1)、AMPKα1的蛋白表达。结果感染APP的神经元显现较强的APP阳性,并生成有神经毒性的Aβ1-42。与模型组比较,给药组明显增强神经细胞的存活能力,增加synapsin-1的表达量,提高PSD-95和SYP的浓度,降低CAMKK2、p-AMPKα1蛋白的表达。结论蛇床子素对感染APP基因的神经元突触造成的损伤具有保护作用,此神经保护作用可能是与抑制CAMKK2/AMPK信号通路有关。

关键词：蛇床子素神经元突触感染阿尔茨海默病 CAMKK2/AMPK信号通路

蛇床子素稳定性影响因素及其在不同介质中的稳定性研究

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中国处方药 2022年第1期20卷 12-14页

作者：李晓慧袁思琪闫蕾刘亚微常金花承德医学院河北承德067000 河北省中药研究与开发实验室河北承德067000

目的对蛇床子素原料药进行稳定性考察,为进一步设计高效稳定的蛇床子素的口服或经皮给药系统提供研究基础。方法采用高效液相色谱法测定蛇床子素在37℃水、生理盐水和不同pH值的缓冲溶液中含量随时间的变化;以及在高温、高湿、强光照射... 详细信息

目的对蛇床子素原料药进行稳定性考察,为进一步设计高效稳定的蛇床子素的口服或经皮给药系统提供研究基础。方法采用高效液相色谱法测定蛇床子素在37℃水、生理盐水和不同pH值的缓冲溶液中含量随时间的变化;以及在高温、高湿、强光照射条件下蛇床子素的含量作为考察指标,对蛇床子素原料药进行试验。结果在37℃下,在纯净水、生理盐水、0.1 mol/L的HCl溶液和pH2.0、4.5、6.8、7.4、8.0的缓冲溶液中,蛇床子素的含量在24 h内分别下降7.6%、8.8%、13.7%、5.5%、5.4%、7.4%、7.2%、5.8%;第10天,在高温、高湿和强光因素的影响下,与0天相比,蛇床子素的相对含量分别为(102.3±1.2)%,(93.2±1.0)%和(100.6±1.5)%。结论蛇床子素在水溶液中化学稳定性较差,尤其是在强酸性溶液中;湿度条件对于蛇床子素原料药的稳定性影响较大。本研究能够为蛇床子素新型给药系统的处方设计提供基础。

关键词：蛇床子素 pH值稳定性影响因素试验