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中国中药杂志 2014年第10期39卷 1921-1927页

作者：范惠霞邓志鹏仲浩徐晓婷姚庆强山东省医学科学院药物研究所山东济南250062 济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院山东济南250022 山东省罕少见病重点实验室山东济南250062

研究刺五加注射液中3个活性成分,紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶在大鼠体内的药动学行为,并与相应单体分别经静脉注射给药后大鼠体内药动学行为比较。将24只雄性大鼠随机分为4组,分别经静脉注射给予紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶及相... 详细信息

研究刺五加注射液中3个活性成分,紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶在大鼠体内的药动学行为,并与相应单体分别经静脉注射给药后大鼠体内药动学行为比较。将24只雄性大鼠随机分为4组,分别经静脉注射给予紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶及相当剂量的刺五加注射液。采用液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)法测定不同时间点血浆中紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶的浓度并采用DAS 2.0数据处理软件及SPSS 17.0统计软件分别进行药动学参数计算及比较。静脉给药后,3种单体成分与刺五加注射液主要药动学参数如血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、血浆清除率(CL)、消除半衰期(t1/2)等存在显著性差异(P药动学参数产生影响。

关键词：紫丁香苷刺五加苷E 异嗪皮啶刺五加注射液药动学比较

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赤芍与辛芍组方中没食子酸、芍药内酯苷在大鼠体内的药动学比较

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中国药理学通报 2014年第2期30卷 275-279页

作者：何峰牟景丽郑林王永林黄勇贵阳医学院药学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004

目的建立UPLC-MS法,进行辛芍组方与单味赤芍提取物没食子酸、芍药内酯苷大鼠药动学研究,探讨中药复方对药效成分体内过程的影响。方法色谱采用Waters BEH C18柱,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为... 详细信息

目的建立UPLC-MS法,进行辛芍组方与单味赤芍提取物没食子酸、芍药内酯苷大鼠药动学研究,探讨中药复方对药效成分体内过程的影响。方法色谱采用Waters BEH C18柱,0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为选择性离子监测(SIR)。实验大鼠分别灌胃辛芍组方、赤芍提取物,测定不同时间点大鼠血浆没食子酸和芍药内酯苷浓度,采用DAS2.0药动学软件对参数进行拟合。结果没食子酸和芍药内酯苷线性关系、精密度、准确度和稳定性良好。没食子酸、芍药内酯苷在大鼠体内符合二室药动学模型,赤芍和辛芍组方两组没食子酸T max和T1/2z差异无显著性,芍药内酯苷的各药动学参数均具有一定差异。结论中药组方与单味药材体内药动学之间存在差异,其产生的原因可能与复方间的相互配伍以及复方组成有关。

关键词：赤芍辛芍组方没食子酸芍药内酯苷药动学比较 UPLC-MS

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两种烯丙孕素口服液在母猪体内药动学比较研究

两种烯丙孕素口服液在母猪体内药动学比较研究

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作者：夏良友扬州大学

学位级别：硕士

烯丙孕素是一种人工合成的孕激素,在临床上广泛应用于母猪与母马的同步发情。烯丙孕素在动物机体内达峰时间较短,吸收比较快,生物利用度高;但烯丙孕素毒性较低,在动物的可食性组织中残留较少。本试验通过对国产烯丙孕素口服液与进口同... 详细信息

烯丙孕素是一种人工合成的孕激素,在临床上广泛应用于母猪与母马的同步发情。烯丙孕素在动物机体内达峰时间较短,吸收比较快,生物利用度高;但烯丙孕素毒性较低,在动物的可食性组织中残留较少。本试验通过对国产烯丙孕素口服液与进口同类药的药动学比较研究,得到相对生物利用度等主要药动学参数。本研究不但对药物处方挑选、制剂工艺评价有着指导意义,并且通过相关药动学参数对预测烯丙孕素在食品动物的休药期与临床合理用药也具备重要参考价值。1.建立血浆中烯丙孕素含量的UPLC-MS/MS测定方法血浆中烯丙孕素以液液萃取法提取,采用Inertsil C4(3.0×150 mm,5Pm)色谱柱和梯度洗脱,三重四级杆质谱仪的多重反应监测(MRM)模式定量分析,采用内标法定量。流动相A:5mM甲酸铵水溶液,流动相B:乙腈,流速:0.4ml/min,进样量:10YL。本研究建立的烯丙孕素检测方法在1 ng/mL～100ng/mL的浓度范围内具有良好的线性关系,相关系数均大于0.999 2。烯丙孕素在低、中、高三个浓度(1ng/mL、50ng/mL、100ng/mL)空白血浆添加样品的批间回收率分别为93.1%±3.98%、92.7%±5.75%、88.9%±3.69%,日内变异系数分别为3.50%～14.35%、3.43%～6.20%和2.88%%～4.15%,日间变异系数在5.11%～8.86%之间。本方法的检测限(LOD)为0.5ng/mL,定量限(LOQ)为1ng/mL。基质效应对烯丙孕素的含量测定有增强作用,烯丙孕素在低浓度(1ng/mL)为114.65%,中浓度(50 ng/mL)为109.23%,高浓度(100 ng/mL)为113.59%。将处理后的待测样品放在样品室(4℃)8h的时间内,低、中、高三个浓度添加水平的变异系数均小于11%,表明烯丙孕素在样品室测定时间内有较高的稳定性。将待测样品循环冻融3次后,低、中、高三个浓度添加水平的变异系数均小于9%,表明经过3个循环冻融后,血浆样品中烯丙孕素仍具有较高的稳定性。本方法适用于准确检测猪血浆中烯丙孕素的含量。2.两种烯丙孕素口服液在母猪体内药动学比较研究采用交叉实验设计,将8只体重接近的后备母猪随机分成两组,每组4只。第一阶段:第一组4只猪单剂量经口灌服国产烯丙孕素口服液受试品,第二组4只猪经口灌服烯丙孕素口服液参比品;第二阶段:第一组4只猪经口灌服烯丙孕素口服液参比品,第二组4只猪单剂量经口灌服烯丙孕素口服液受试品。两阶段洗脱时间为1周。给药前禁食12小时并采集一次空白血样,给药后按预定时间点采集血样适量。猪血浆中烯丙孕素含量采用上述经验证的UPLC-MS/MS检测方法测定。实测血药浓度-时间数据采用Winnonlin5.2药动学分析软件拟合药代动力学参数。猪单剂量口服烯丙孕素口服液受试品和参比品后,平均消除半衰期(t1/2)分别为6.44 h和6.43 h,达峰时间(Tmax)分别为0.84 h和1.09 h,达峰浓度(Cmax)分别为 55.41 ng/mL 和 57.39 ng/mL,清除率(Cl)分别为 2781.02 mL/h/kg 和 3727.67 mL/h/kg,表观分布容积(Vd)分别为24924.69 mL/kg和36418.91 mL/kg,平均滞留时间(MRT0～t)分别为6.36 h和6.79 h,平均药时曲线下面积(AUC0～t)分别为424.37 h*ng/mL和311.68 h*ng/mL。结果表明,烯丙孕素口服液灌服给药后在猪体内吸收和消除均迅速。以烯丙孕素参比品作对照,国产烯丙孕素受试品的相对生物利用度为136.29%,吸收程度好于进口的同类产品。受试品组和参比品组的主要药动学参数:t1/2、Tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∝、和MRT0～t间均无显著的统计学差异(P>0.05),表明烯丙孕素口服液受试品与进口同类产品间有相似的药动学特征。

关键词：超高液相色谱串联质谱法烯丙孕素口服液药动学比较母猪

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桥接研究在药物非临床研究与评价中的应用

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中国新药杂志 2014年第14期23卷 1615-1616页

作者：孙涛王庆利国家食品药品监督管理总局药品审评中心北京100038

桥接研究在药物非临床研究与评价中应用广泛。通过药动学比较研究,获得与相关药物的比较信息,以此为基础选择和设计后续药效学和/或毒理学研究。其目的是提示药物的安全性和有效性,为立题合理性和临床试验提供支持。本文结合审评经验和... 详细信息

桥接研究在药物非临床研究与评价中应用广泛。通过药动学比较研究,获得与相关药物的比较信息,以此为基础选择和设计后续药效学和/或毒理学研究。其目的是提示药物的安全性和有效性,为立题合理性和临床试验提供支持。本文结合审评经验和多次会议讨论,介绍了非临床研究与评价中桥接研究的几种常见情形。

关键词：桥接研究非临床研究与评价药动学比较有效性安全性

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刺五加中主要活性成分的药动学研究

刺五加中主要活性成分的药动学研究

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作者：范惠霞济南大学

学位级别：硕士

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.)Harms的干燥根和根茎或茎。从刺五加分离得到的化合物主要有木脂素类、黄酮类、三萜皂苷、香豆素及多糖等，具有广泛的药理活性。刺五加注射液是以刺五加为主要原料... 详细信息

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.)Harms的干燥根和根茎或茎。从刺五加分离得到的化合物主要有木脂素类、黄酮类、三萜皂苷、香豆素及多糖等，具有广泛的药理活性。刺五加注射液是以刺五加为主要原料经“水提醇沉”法制成的棕红色灭菌溶液，临床上主要用于治疗肝肾不足所致的短暂性脑缺血发作，脑动脉硬化，脑血栓形成及脑栓塞等。刺五加提取物为刺五加的干燥根或根茎用水或乙醇提取加工制成的提取物，具有益气健脾、补肾安神作用。紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶是刺五加发挥药效作用的物质基础。目前，国内外已有对刺五加药动学行为研究的少量报道，关于刺五加中主要活性成分在大鼠疾病模型体内的药动学研究未见报道，为使刺五加更好的利用和开发，应进一步对其进行药动学研究。目的：1)以紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶为指标成分，初步探讨主要活性成分单体给药与刺五加注射液给药在大鼠体内的药动学差异。2)建立接近临床的大鼠脑缺血-再灌注损伤模型，考察刺五加注射液主要活性成分在正常大鼠及疾病模型大鼠体内的药动学差异。3)建立大鼠失眠模型，以紫丁香苷、刺五加苷E为指标成分，考察刺五加提取物在正常大鼠及失眠模型大鼠体内的药动学差异。方法：建立一种简单、高效的液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandemmass spectrometry, LC-MS/MS)法，测定不同组大鼠体内紫丁香苷、刺五加苷E及异嗪皮啶的浓度。采用DAS2.0数据处理软件中的非房室模型对所测得的血药浓度进行拟合并计算药动学参数。拟合得到的药动学参数以P0.05为判断标准，采用SPSS17.0统计软件进行统计比较，考察单体给药组与注射液制剂给药组、注射液正常给药组与疾病模型组及提取物正常给药组与疾病模型组大鼠体内药动学行为的差异。结果：1)与单体给药组相比，刺五加注射液主要药动学参数如血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、血浆清除率(CL)、消除半衰期(t1/2)等存在显著性差异(P0.05)。刺五加注射液中紫丁香苷AUC较单体给药组明显增大，CL较单体给药组明显减小;刺五加苷E的AUC较单体给药组明显减小，CL较单体给药组明显增大;注射液中异嗪皮啶较单体给药组t1/2延长。2)与正常给药组相比，脑缺血-再灌注损伤对注射刺五加注射液中紫丁香苷、异嗪皮啶在大鼠体内的药动学行为产生影响(P0.05)，对刺五加苷E在大鼠体内的药动学行为无影响。紫丁香苷的AUC显著增大，CL显著减小;异嗪皮啶的平均驻留时间(MRT)及t1/2显著延长;刺五加苷E在脑缺血-再灌注损伤大鼠体内与正常大鼠体内的药动学参数无显著性差异。3)刺五加提取物给药后，失眠模型组体内紫丁香苷、刺五加苷E在大鼠体内的药动学行为发生改变。紫丁香苷、刺五加苷E的血药浓度峰值Cmax及AUC显著增大。刺五加苷E在大鼠体内的药动学参数的Tmax较正常组增大，t1/2，MRT无显著性差异;紫丁香苷的药动学参数Tmax，t1/2及MRT物显著性差异。结论：对刺五加中主要活性成分的大鼠体内的药动学行为进行初步考察。刺五加注射液中其他共存成分会对指标成分在大鼠体内的药动学行为产生影响。与正常组大鼠相比，无论是刺五加提物物还是刺五加注射液，指标成分在疾病模型大鼠体内的药动学行为发生改变。

关键词：刺五加紫丁香苷刺五加苷E 异嗪皮啶药动学比较

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